Glibenclamida

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INDICACIONES

POSOLOGIA

-Inicia 2.5 a 5 mg al día, con la comida principal o inmediatamente después de la misma. -Tras 7 días de tratamiento, se ajustará la dosis en función de la glucemia, a razón de 2.5 mg a intervalos semanales, hasta alcanzar los niveles de glucemia normales. -La dosis de mantenimiento varía de 1.5 a 20 mg al día, en una o en dos tomas. -La dosis máxima no deberá exceder de 20 mg al día.ema

Coadyuvante de insulina en diabetes insulinodependiente

Diabetes mellitus tipo II cuando no pueda controlarse mediante dieta, ejercicio físico y pérdida de peso.

CONTRAINDICACIONES

Aumenta riesgo cardiovascular

insuficiencia hipofisaria o adrenal, ya que se aumenta el riesgo de hipoglucemia

embarazo y lactancia

insuficiencia hepática e insuficiencia renal GRAVES

diabetes mellitus complicada (cetoacidosis, precoma o coma diabetico)

diabetes mellitus tipo 1

hipersensibilidad al fármaco, sulfonilureas o sulfonamidas

La glibenclamida es una SULFONILUREA que estimula la liberación de insulina de las células beta pancreáticas; reduce la salida de glucosa del hígado; aumenta la sensibilidad a la insulina en los tejidos periféricos.

GLIBENCLAMIDA

EFECTOS ADVERSOS

RARAS: trombocitopenia, anemia hemolítica.

POCO FRECUENTES: elevación de enzimas hepáticas, ictericia colestásica, hepatitis, reacciones alérgicas, aumento de peso.

FRECUENTES: molestias visuales transitorias al inicio, manifestaciones de hipoglucemia, náusea, vómito, dolor abdominal, diarrea.

DISTRIBUCIÓN

La glibenclamida se une fuertemente a proteínas plasmáticas (99%) y se distribuye ampliamente por todos los tejidos. Es la sulfonilurea con mayor afinidad por las proteínas por enlaces no iónicos, por lo que es menos probable que sea desplazada de las proteínas por otros fármacos. Presenta un Vd de 0.155 L/kg. La glibenclamida atraviesa la placenta

ABSORCIÓN

La duración del efecto hipoglucemiante es de 24 h

comienzo del efecto a las 2 primeras horas, alcanza un máximo a las 3-4 horas

presentación: tabletas 5mg

vía de administración oral, es rápida y se absorbe completamente en el tracto digestivo.

EXCRECIÓN

eliminado por orina y heces. Metabolitos: semi-vida de eliminacion es de 10 horas

METABOLISMO

se metaboliza completamente en el higado dando origen a metabolitos debilmente activos

MECANISMO DE ACCIÓN

Se une a una porción receptora del complejo que regula la entrada de potasio en las células beta del páncreas; el complejo fármaco-receptor inhibe la entrada de potasio, se despolariza la membrana celular, se favorece la entrada de calcio a la célula y la liberación de insulina, la cual reduce las concentraciones plasmáticas de glucosa en pacientes con diabetes mellitus tipo 2.