Tipos de inhibidores de colinesterasa

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Órgano

Ojo Músculo esfinteriano del iris Músculo ciliar

Corazón Nodo sinoatrial Aurícula Nodo auriculoventricular Ventrículos

Vasos sanguíneos Arterias, venas

Pulmón Músculo bronquial Contracción (broncoconstricción) Glándulas bronquiales

Tracto gastrointestinal

Vejiga urinaria

Efectos del sistema de órganos

Tienen efectos mínimos por acción directa sobre el músculo liso vascular porque la mayoría de los lechos vasculares carecen de inervación colinérgica

Los inhibidores de la colinesterasa como el Edrofonio, la fisostigmina o la neostigmina imitan los efectos de la activación del nervio vago en el corazón. Se producen efectos cronotrópicos, dromotrópicos e inotrópicos negativos, y disminución del gasto cardiaco.

Sistema nervioso central: En bajas concentraciones, provocan una activación difusa en el electroencefalograma y una respuesta de alerta subjetiva. En concentraciones más altas causan convulsiones generalizadas.

Tipos de inhibidores de colinesterasa

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ORGANOFOSFATOS

INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA DE LARGA DURACIÓN

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Sarín

“Gas nervioso”, utilizado exclusivamente en la guerra y el terrorismo

Paratión

insecticida, peligroso para todos los animales; toxicidad importante debido al uso agrícola y la exposición de los trabajadores agrícolas

Malatión

Insecticida, relativamente seguro para mamíferos y aves porque es metabolizado por otras enzimas a productos inactivos; algunos usos médicos como ectoparasiticida.

Ecotiofato

Como la neostigmina, pero liberada más lentamente

Como la neostigmina, pero de acción más prolongada

CARBAMATOS

INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA DE ACCIÓN INTERMEDIA

Fisostigmina

Es una amina terciaria natural de mayor solubilidad en lípidos que también se usa en terapéutica.

Neostigmina

Efecto

Como el Edrofonio, pero de acción más prolongada.

Forma un enlace covalente con AChE, pero hidrolizado y liberado.

Piridostigmina

como la neostigmina, pero de acción más prolongada (4-6 h); usado en miastenia.

AlCOHOL

INHIBIDOR DE LA COLINESTERASA DE ACCIÓN CORTA

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Edrofonio

Mecanismo de acción

Alcohol, se une brevemente al sitio activo de la acetilcolinesterasa (AChE) y previene el acceso de la acetilcolina.

Efectos

Amplifica todas las acciones de ACh • Aumenta la actividad parasimpática y la transmisión neuromuscular somática