Parámetros Fisicoquímicos que influyen en la actividad farmacológica

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Parámetros Fisicoquímicos que influyen en la actividad farmacológica

Solubilidad

Es la facilidad con que un sólido puede mezclarse con el agua para proporcionar una solución química.

Depende de la temperatura, en la mayoría de los casos, la solubilidad aumenta al incrementar la temperatura.

Las sustancias no se disuelven en igual medida en un mismo disolvente.

Es la mayor cantidad de soluto que se puede disolver.

Ley de acción de masas

Establece la relación existente entre las masas activas de los reactivos y de los productos, en condiciones de equilibrios y en los sistemas homogéneos.

Asume que toda reacción química es de tipo elemental; en otras palabras, la molecularidad es igual que el orden de reacción respectivo para cada especie involucrada.

K=[DR]/[D][R]

Se expresa como mol/L. Expresa que la velocidad dada guarda una proporcionalidad directa con el producto de las concentraciones de las especies reactantes.

aA+bB↔cC+dD

Grado de ionización

La mayoría de los fármacos son ácidos o bases débiles, pudiendo presentarse en medios líquidos en parte ionizada y en parte no.

Para calcular la fracción no ionizada de una droga en cualquier medio del organismo es necesario conocer:

Atrapamiento iónico.

El pH del medio orgánico.

El pKa de la droga.

Sí la droga es un ácido o base.

Las moléculas ionizadas (polares) se caracterizan por ser más hidrosolubles, mientras que las no ionizadas son más liposolubles.

pKa

Es el pH en el cual la droga se encuentra con el 50% de sus moléculas en estado de ionización y la otra mitad en estado de no ionización.

El pKa para cada grupo es distinto, basta que se ionice uno de los grupos en la molécula para que la misma no pueda atravesar fácilmente la membrana, por esto nos interesa el pKa más bajo para un ácido o el más alto para una base.

Tanto los ácidos como las bases pueden tener un pKa superior o inferior a 7, por lo que el pKa no define la naturaleza básica o ácida de una sustancia.

Es una propiedad intrínseca de cada droga, y depende de su capacidad de ceder (ácido) o aceptar (base) protones. La aceptación o cesión de protones dependiente del pH del medio.

Energía libre de Gibbs

Es la medida de la cantidad de energía que puede realizar un trabajo.

ΔG=G final–G inicial

Reacciones exergónicas

Las reacciones que tienen un ΔG negativo liberan energía libre.

Reacciones endergónicas

Las reacciones que tienen un ΔG positivo requieren de un aporte de energía.