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jonka Mariana González Rivera 6 vuotta sitten

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Analgesicos

Los opioides son medicamentos utilizados principalmente por su capacidad para aliviar el dolor sin causar pérdida de conciencia. Sin embargo, estos fármacos tienen un alto potencial de dependencia y pueden desencadenar una serie de efectos tanto psicológicos como físicos.

Analgesicos

ANALGESICOS

GLUCOCORTICOIDES

Insuficiencia suprarrenal
Riesgo de cataratas y glaucoma por aumento de la PIO
Úlcera gastroduodenal
Disminución del crecimiento en niños
Osteoporosis por desmineralización ósea y disminución de la matriz orgánica
Aumento del riesgo cardiovascular por el incremento de colesterol y los trigliceridos
Aumento del riesgo de infecciones por su efecto inmunosupresor
Aumento de la presión arterial por retención de agua y sodio
Hiperglucemia
Redistribución de la grasa corporal en zonas como la cara, cuello, abdomen (Sx de Cushing)
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Transplante de órganos
Enfermedades gastrointestinales

Enfermedad de Crohn

Colitis ulcerosa

Enfermedades hematológicas
Enfermedades oftalmologicas
Enfermedades de la piel

Picaduras de insectos

Quemaduras solares

Alergias por contacto

Atopia

Deshidrosis

Dermatitis

Psoriasis

Eccemas

Enfermedades alérgicas
Enfermedades pulmonares

TB pulmonar

EPOC

Asma bronquial

Enfermedades reumáticas
Tratamiento de sustitución en enfermedades suprarrenales

Hiperplasia suprarrenal congénita

Insuficiencia renal crónica y aguda

ACCIONES FISIOLÓGICAS Y FARMACOLÓGICAS
Antiinflamatorias e inmunosupresoras

Inhiben las manifestaciones de inflamación

Tardías

Procesos de remodelado

Proliferación celular

Inmediatas

Formación y deposito de fibrina

Migración leucocitaria

Edema

Vasodilatación

Hormonas

Reduce la formación de triyodotironina

Facilita la síntesis de adrenalina

Inhibición de la secreción de tirotropina, prolactina y gonadotropina

Inhibición de los cartílagos del crecimiento

Bloquea estímulos sobre la hormona del crecimiento

Musculoesqueleticas

Aumento del catabolismo de las proteínas óseas

Inhibe la reabsorción intestinal de calcio

Inhibición de la proliferación y función de osteoblastos

Disminución en la perfusión vascular muscular

Debilidad muscular y fatiga

Disminución de la masa musculaar

SNC

Modula funciones diversas

Excitabilidad cerebral

Conocimiento

Conducta

Estado de animo

Patrones de sueño

Sistema renal y cardiovascular

Incrementa la excreción de calcio renal

Disminuye síntesis de sustancias vasodilatadoras

Aumenta la sensibilidad de la NA y angiotensina II

Incremento en la producción de angiotensinogeno

Acciones metabolicas

Aumento de triglicéridos plasmáticos

Redistribución de grasa

Induce lipólisis

Aumentan el apetito

Aumenta la secreción de insulina

Reducen la penetración de glucosa en células de los tejidos

Promueven glucogenólisis

Almacenamiento de glucógeno

MECANISMO DE ACCIÓN
No génomico

Activan receptores de la membrana

Respuesta rápida

Activación de canales de Calcio

Cambios en el potencial de membrana

Génomico

Alteran síntesis de proteínas

Respuesta lenta

Unión a receptores GRa

Beta: No se une al esteroide

Alfa: Se une al esteroide

Sinteticos

Acción prolongada

3a generación

Budesonida Fluticasona Deflazacort

2a generación

Dexametasona Betametasona Parametasona Fluocinolona

Acción intermedia

1a generación

Prednisona Meprednisona Metilprednisolona

Acción breve

Cortisol Hidrocortisona

CORTICOESTEROIDES
Glucocorticoides

Cortisol

Control metabólico e inflamación

Mineralocorticoides

Aldosterona

Control de agua y electrólitos

AINES

INTOXICACIÓN
Acidosis metabólica leve Fasciculaciones musculares Midriasis Escalofríos Diaforesis Hiperventilación Elevacion TA sistólica Bradicardia Hipotensión Disnea Acúfenos Exantema cutáneo Convulsiones Hipotermia Hemorragia digestiva alta Insuficiencia renal aguda Coma
Lavado gástrico Carbón activado
Indicaciones Terapéuticas
Niños: Solo paracetamol e ibuprofeno

Embarazadas: No se recomienda.

Procesos oculares

Posible irritacion local Alergias locales Lesiones corneales

Inflamación posquirúrgica Edema macular cistoide Conjuntivitis alérgica

Procesos dermatologicos
Enfermedad inflamatoria intestinal
Profilaxis tromboembólica
Procesos reumatologicos

Artritis reumatoide Artrosis Espondilitis anquilopovética Artritis gotosa Tendinitis Bursitis

Dolor

Artralgias Mialgias Neuralgias Cefaleas Dismenorrea

Estados febriles

Tras procesos infecciosos o sistemicos

REACCIONES ADVERSAS
Reacciones Hematológicas

Mecanismos inmunitarios

Agranulocitosis Anemia aplásica Trombocitopenia Anemia hemolitica

Hipersensibilidad

Prurito Erupciones cutáneas inespecificas Eritema multiforme Sx de Stevens Johnson Púrpura Fotodermatitis Necrosis epidérmica toxica

Más de 24 horas

Rinorrea Vasodilatación facial Angioedema Shock anafiláctico

Instauración inmediata o en horas

Lesión renal

Crónica

Evoluciona a insuficiencia renal terminal o carcinoma uroepitelial

Casi cualquier AINE por consumo crónico

Nefropatía analgesica

Aguda

Retención de agua y electrolitos

Reducción de la función renal

Toxicidad Hepática

Mecanismos no bien definidos

Hipersensibilidad Alteraciones metabólicas dosis dependientes

Riesgo Cardiovascular

Eventos: IAM ACV Problemas vasculares perifericos

Aumento del riesgo aterotrombótico

Cambios en la función endotelial, producción de NO, retención de líquidos, efectos renales

Disminución de la síntesis de PGI2 endotelial desplaza balance TXA2/PGI2

Uso prolongado de inhibidores de la COX-2

Riesgo Gastrointestinal

Gastropatia por AINE

Disminución de PG citoproctectoras y aumento de LOX que contribuye a la ulcerogenicidad

Sintomatología

Ulceras

Diarrea

Gastritis

Dispepsia

Pirosis

Reducción de moco protector Aumento secrecion de a.Gastrico Dismin. flujo sanguineo de la mucosa

Acción Uricosúrica

Consecuencia de la inhibición del transporte de ácido úrico desde la luz del túbulo renal hasta el espacio intersticial

Fenilbutazona Sulfinpirazona Indometacina

EFECTOS FARMACOLÓGICOS
Antiagregante Plaquetario

Alteración de la función plaquetaria.

Prolongan el tiempo de hemorragia.

Acción no compartida por todos los AINE

Aspirina: Plaquetas solo tienen COX-1 (Unión irreversible)

Antiinflamatorio

Al inhibir sintesis de PG y TX reducen su actividad sensibilizadora de terminaciones sensitivas, actividad vasodilatadora y quimiotáctica

Depende del tipo de proceso inflamatorio

Eficaz frente a inflamación aguda

Analgésico

Dolor articular, muscular, dentario, cefalea postoperatorio, postraumático, cólicos, cáncer en sus primeras etapas,migraña moderada.

Eficaces frente al dolor originado en inflamación aguda

No alteran los umbrales de percepción del dolor nociceptivo

Analgésicos menores. Dolor leve-moderado

Antipiretico

Disminuyen la temperatura corporal en estados febriles (no en sanos)

Mecanismo de acción

Especificos

OTROS

ASPIRINA: Desacopla la fosforilación oxidativa mitocondrial reduciendo la formación de ATP

Inhibición de la cascada de proteincinasas activadas por mitógenos y la consiguiente inhibición de factores de transcripción

ANTIPIRÉTICO

Suprimen la elevación de prostaglandinas en el hipotálamo. Especialmente la activada por IL-1

ANALGÉSICO

Inhibición de glutamato a nivel espinal y supraespinal

Inhibición de la síntesis de prostaglandinas

ANTIINFLAMATORIO

Los AINE provocan la inhibición de las prostaglandinas y los tromboxanos. Evita cierto grado de vasodilatación y quimiotaxis

SALICILATOS: Inducción de la liberación de adenosina. Tienen propiedades antioxidantes.

Pueden inhibir la síntesis de factores de transcripción (salicilatos)

Inhiben la expresión o actividad de algunas moléculas de adhesion

Proceso inflamatorio

3. Fenomenos proliferativos, degeneraticos y fibrosis reactiva

2. Infiltración de leucocitos y fagocitos

1. Vasodilatación local y aumento de la permeabilidad capilar

General

Bloquean la síntesis de prostaglandinas al inhibir las isoformas de la ciclooxigenasa

COX-2

Inhibición reversible dependiente del tiempo

COX-1

Unión rápida, reversible. Seguida de una modificación irreversible, covalente

Aspirina

Unión rápida de baja afinidad,reversible, seguida de una unión mas lenta, gran afinidad, dependiente del tiempo y muy lentamente reversible

Flurbiprofeno

Unión rápida y reversible

Ibuprofeno

Opioides

SINDROME DE ABSTINENCIA
Remisión espontanea

7 - 10 días

FASE TARDIA

20-30 hrs

Parestesias Fiebre Dolor abdominal Náuseas Vómito Diarrea Hiperglucemia Orgasmos o eyaculaciones espontaneas

FASE INTERMEDIA

Mayor intensidad

Midriasis Piloerección Mialgias Artralgias Contracturas musculares Dolor óseo Diaforesis Taquicardia Hipertensión Temblor Irritabilidad Agitación motora Anorexia Insomnio

FASE INCIAL

8-12 hrs

Ansiedad Debilidad Tos Irritabilidad Rinorrea Epífora Bostezos Ansiedad Sudoración

ACCIONES FARMACOLÓGICAS
Efectos Físicos

Paro respiratorio

Hipotensión

Bradicardia

Letargia

Estreñimiento

Hipotermia

Miosis

Depresión del SNC

Vómitos

Náuseas

Efectos psicomimeticos

Fuerte dependencia

Pasividad

Somnolencia

Euforia

Analgesia

Techo analgesico es alto

Reduce la percepción del dolor y del sufrimiento

No hay perdida de conciencia

Principal efecto

RECEPTORES
Delta

Midriasis Taquicardia Delirio Alucinaciones Convulsiones

Situados en el SNC, riesgo de disforia y alucinaciones

Kappa

Analgesia Miosis Depresión Respiratoria Sedación

Situados en la médula espinal encargados de la sensación dolorosa y sedación

Mu

Encargados de la sensación dolorosa

Analgesia Miosis Depresión Respiratoria Bradicardia Hipotermia Indiferencia a estimulos

Mecanismo de accion
Inhibición de la adenilato ciclasa

Reducción de AMPc

Cierre de canal de calcio dependiente de voltaje

Activación de canales de K

Hiperpolarización

Reducción de liberación de neurotransmisores

Unión a receptores acoplados a proteína G
CLASIFICACIÓN
Farmacodinamia

Antagonistas

Naloxona Naltrexona

Agonistas Parciales

Buprenorfina

Agonistas-antagonistas mixtos

Nalorfina Pentazocina Butorfanol Nalbufina

Agonistas Puros

Morfina Heroína Oxicodona Petidina Metadona Fentanilo Remifentanilo

Origen

Sintéticos

Bio-sintéticos

Naturales

OPIO
OPIACEO

Productos químicos derivados de la morfina

Se extraen de la planta

Origen con respecto al opio

OPIODE

Poseen actividad intrinseca

Efecto análogo al de la morfina

Endógeno Exógeno

Papaver somniferum

20 alcaloides

Otros: Codeína Tabaína Narcotina Noscapina

Principal: MORFINA