Antibióticos
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Aminoglicosideos
Paralisia neuromuscular
Ototoxicidade
Nefrotoxicidade
Septicemias, infecções do trato urinário, endocardites, infecções respiratórias, infecções intra-abdominais, meningites em recém-nascidos, infecções oculares, osteomielites e infecções de articulações
Propriedades famacológicas
Distribuem-se bem no líquido extracelular, porém a concentração intracelular é pequena
Sua atividade bactericida está relacionada ao seu pico sérico, ou seja, quanto maior a concentração da droga mais rápida e maior o efeito bactericida
Pouco absorvíveis por via oral, sendo utilizados por esta via somente para a descontaminação da flora intestinal
Modificação enzimática da droga
Alteração na permeabilidade
Alteração dos sítios de ligação no ribossomo
Ligam-se à fração 30S dos ribossomos inibindo a síntese protéica ou produzindo proteínas defeituosas. Para atuar, o aminoglicosídeo deve primeiramente ligar-se à superfície da célula bacteriana e posteriormente deve ser transportado através da parede por um processo dependente de energia oxidativa
Tetraciclinas
Náuseas, vômitos e diarréia
Alterações na cor dos dentes em crianças, hipoplasia do esmalte dentário e crescimento ósseo anormal
Reações alérgicas como: urticárias, exantemas
Podem ser utilizadas no tratamento de infecções causadas por clamídias, riquétsias, cólera, brucelose e actinomicose
Todas as tetraciclinas são eliminadas pela urina e fezes, sendo a via renal a mais importante
É encontrada em pequena quantidade em muitos fluidos orgânicos como: pulmões, fígado, rins, cérebro, escarro. Atravessam a barreira transplacentária e são excretadas no leite materno
A absorção oral das tetraciclinas é prejudicada pela ingesta concomitante de alimentos, antiácidos, leite e ferro
O principal mecanismo de resistência microbiana é por diminuição da acumulação da droga no interior da célula. A resistência pode ser cromossômica ou, mais frequentemente, mediada por plasmídeos ou transposons
As tetraciclinas entram na célula por difusão, em um processo dependente de gasto de energia. Ligam-se, de maneira reversível, à porção 30S do ribossoma, bloqueando a ligação do RNA transportador, impedindo a síntese protéica
Primariamente bacteriostáticos, quando em concentrações terapêuticas. Apresentam amplo espectro de ação
Metronidazol
Não há contraindicações absolutas
Amebíase
Vaginose bacteriana
Tricomoníase
Encefalopatia hepática
Subtópico
Intermediários são ativados irão se ligar ao DNA da célula e inibir a síntese
Dentro das bactérias e dos protozoários ele é ativado através da redução do grupo nitro
Inibidor de DNA
Macrolideos
Eosinofilia
Cólicas abdominais
Alternativa para o tratamento da sífilis
Profilaxia de febre reumática
Pneumonia por S. pneumoniae
A eritromicina concentra-se no fígado e pode ser parcialmente inativada por desmetilação
A claritromicina é metabolizada no fígado por oxidação e hidrólise
A azitromicina é eliminada primariamente por via hepática, somente pequena quantidade é encontrada na urina
Apresentam boa penetração tecidual e acumulam-se no interior de algumas células, principalmente macrófagos
Eritromicina que necessita de quatro administrações diárias
A azitromicina e a claritromicina apresentam menos intolerância gástrica do que a eritromicina e têm uma meia-vida maior, permitindo que sejam utilizadas em dose única (azitromicina) ou duas vezes ao dia (claritromicina)
Mecanismo de resitência
A resistência pode surgir por: diminuição da permeabilidade da célula ao antimicrobiano, alteração no sítio receptor da porção 50S do ribossoma e inativação enzimática
Sua ação ocorre através da inibição da síntese protéica dependente de RNA, através da ligação em receptores localizados na porção 50S do ribossoma, particularmente na molécula 23S do RNA, impedindo as reações de transpeptidação e translocação
Uso profilático
In contrast to the main idea, the theme is the message, lesson or moral of the book.
Some tips to find out the theme of the book easier:
- Try to find it while you are reading. It may be stated or implied.
- Think about how the characters reacted to obstacles.
- Think about the important decisions that the characters made.
- Think about the characters growing or changing throughout the book.
Meningite meningocócica
Feridas penetrantes e traumáticas
Febre reumática
Tuberculose
Ação dos antibióticos
Bactericida
Efeito letal e irreversível sobre as bactérias
Bacteriostático
Take notes while you read the book. Write here your favorite quotes from the book.
Inibição da multiplicação das bactérias
Conceito
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Substâncias biossintetizadas por um ser vivo (fungo, bactérias, plantas) com a capacidade de inibir microorganismos e ou bloquear crescimento e replicação celulares em concentração relativamente pequenas
Sulfonamidas
Anormalidades hematológicas (leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose, anemia hemolítica e supressão da medula óssea)
Erupção morbiliforme e prurido cutâneo
Sintomas digestivos
Indicações clínicas - Sulfadiazina
A forma tópica da droga é a sulfadiazina prata, indicada comumente na prevenção de infecções em pacientes queimados
Toxoplasmose
Indicações clínicas - Cotrimoxaxol
Tratamento de otite média, sinusite e exacerbação aguda de bronquite crônica
Infecções do trato urinário
Distribuem-se amplamente nos tecidos, atingindo níveis terapêuticos nos líquidos cefalorraquidiano, sinovial, pleural e peritoneal, com concentração de cerca de 80% da plasmática. Atravessam a barreira placentária
São metabolizadas pelo fígado e a excreção é renal
O cotrimoxazol é disponível nas apresentações oral e intravenosa e a sulfadiazina na forma oral ou tópica. Ambos são absorvidos no tubo digestivo
Mecanismos de resistência
A resistência ao trimetoprim pode ocorrer por alteração da permeabilidade celular
Plasmídeos podem codificar resistência proporcionada por enzimas com pouca afinidade ou determinar diminuição de permeabilidade da bactéria
A resistência a sulfas pode ocorrer por mutação, levando à produção aumentada de ácido para-aminobenzóico ou à síntese de diidropteróico sintetase que apresentam pouca afinidade pelo antimicrobiano
O efeito das duas drogas é sinérgico
As células humanas conseguem aproveitar o folato exógeno para o metabolismo, enquanto as bactérias dependem da produção endógena
Têm efeito bacteriostático e inibem o metabolismo do ácido fólico, por mecanismo competitivo
Quinolonas
Insônia
Cefaléia
Náuseas/vômito
Desconforto abdominal
Anorexia
Osteomielites
Trato gastrintestinal
Ação contra micobactérias
Trato genito-urinário
O volume de distribuição geralmente é alto
Os alimentos não reduzem substancialmente a absorção, mas retardam o pico da concentração sérica
São bem absorvidas pelo trato gastrintestinal superior. A biodisponibilidade é superior a 50% e o pico sérico é atingido em 1 a 3 horas após a administração
É possível a existência de um mecanismo que aumente a retirada da droga do interior da célula (bomba de efluxo)
Pode ocorrer por mutação cromossômica nos genes que são responsáveis pelas enzimas alvo (DNA girase e topoisomerase IV) ou por alteração da permeabilidade à droga pela membrana celular bacteriana (porinas)
A resistência ocorre, principalmente, por alteração na enzima DNA girase, que passa a não sofrer ação do antimicrobiano
Ao inibir essa enzima, a molécula de DNA passa a ocupar grande espaço no interior da bactéria e suas extremidades livres determinam síntese descontrolada de RNA mensageiro e de proteínas, determinando a morte das bactérias
Inibem a atividade da DNA girase ou topoisomerase II, enzima essencial à sobrevivência bacteriana. A DNA girase torna a molécula de DNA compacta e biologicamente ativa
Clindamicina
Efeitos colaterais
Colite pseudomembranosa, diarreia, dor abdominal, alterações em testes de função hepática, erupções de pele, inflamação da veia, no caso da clindamicina injetável e vaginite
Indicações clínicas
Infecções odontogênicas, sinusites, otite crônica, osteomielites
Infecções intra-abdominais, infecções pélvicas (incluindo abortamento séptico) e infecções pulmonares (abscesso pulmonar, pneumonia aspirativa, empiema)
Eficazes somente contra microorganismos em crescimento rápido que sintetizam a parede celular de peptideoglicanos
São bactericidas
Inibem a síntese da parede bacteriana, resultando em exposição da membrana osmoticamente menos instável
Propriedades farmacológicas
Meia-vida aumenta na presença de doença hepática e a dose deve ser ajustada dependendo da gravidade
A maior parte da droga é metabolizada no fígado e é eliminada com seus metabólitos por via biliar, onde atinge alta concentração
A via intramuscular é dolorosa, devendo ser evitada
Pode ser administrada por via oral, EV ou tópica
Betalactâmicos
Fazem parte do grupo
Carbapenens
Cefalosporinas
Monobactans
Penicilinas
Efeitos colaterais: Reações de hipersensibilidade, manifestações cutâneas, toxicidade renal
Indicada para pneumonias, otites e sinusites, faringites e epiglotites, infecções cutâneas
Mecanismo de resistência
Diminuição da permeabilidade bacteriana ao antimicrobiano através de mutações e modificações nas porinas, proteínas que permitem a entrada de nutrientes e outros elementos para o interior da célula
Modificações estruturais das proteínas ligadoras de penicilina (PLP) codificadas pelo gene mecA
Produção de ß–lactamases: é o meio mais eficiente e comum das bactérias se tornarem resistentes aos antimicrobianos ß–lactâmicos
Mecanismo de ação
O mecanismo de ação dos antimicrobianos ß-lactâmicos resulta em parte da sua habilidade de interferir com a síntese do peptideoglicano (responsável pela integridade da parede bacteriana)
Inibem a biossíntese da parede celular bacteriana, possui
maior número de antibiótico e é o mais utilizados nas infecções
Resistência
Se o crescimento da bactéria não é impedido pela máxima concentração do antibiótico que pode se tolerada pelo hospedeiro
The main idea is what the book is mostly about.
Some tips to find out the main idea of a book easier:
- Read the title.
- Look for the text features.
- Figure out if you are reading a fiction or a non fiction book.
- Think about some examples that support this idea.
Farmacocinética antibacteriana
Type the names of the book characters. Start with the main character.
Draw arrows to represent the relationship between them and if it is possible write on them what they represent for each other (if they are relatives, friends, lovers, enemies etc.)
Via de administração
Intravenosa
Oral
Conhecimento do mecanismo de metabolização e eliminação dos fármacos
Pacientes com função renal comprometida
Pacientes com função hepática comprometida
Acesso do antibiótico no local da infecção
Concentração do fármaco livre no plasma
Liposssolubilidade
What are the characteristics that best describe the character? Type them here.
Seleção dos antibióticos
What is the reason why the author wrote the book?
Indicação
Quando existe um risco significativo de morbidade grave, se o tratamento não for instituído até a identificação do patógeno específico
Justificativa
Esperança de que a intervenção precoce irá melhorar a evolução do paciente
Fazem parte de um grupo seleto de "drogas curativas"
Who is the author of the book? Type in his/her name.
Possuem toxicidade seletiva
Umas das drogas mais prescritas
