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INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR

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Tolerância --> necessidade de aumentar a dose dos fármacos, pois a força da ligação (afinidade) entre o receptor e o medicamento diminuem.

RECEPTOR TIPO 4

Enzima --> é uma molécula de um análogo do substrato que atua como inibidor reversível ou irreversível,também utilizado como substrato falso e pró-droga.

Proteína transportadora --> influenciam a distribuição do fármaco. O transporte de íons e moléculas orgânicas, geralmente exigem uma proteína transportadora.

RECEPTOR TIPO 3

RECEPTOR TIPO 1

RECEPTOR TIPO 2

Proteína G --> envolvidas na transdução de sinais celulares, sendo proteína de membrana que consiste em 3 tipos de sub-unidades.

Dessensibilização de receptores --> é uma característica de todos GPCRs. reciclagem do receptor.

MECANISMO DE DESSENSIBILIZAÇÃO

Internalização do receptor

Fosforilação dos receptores

Farmacodinâmica

Fármaco --> produto ou preparado farmacêutico

Receptores --> moléculas proteicas com função de reconhecer os sinais químicos endógenos e responder a eles.

Sítio de ligação --> local de ligação do fármaco com o receptor.

Alvos farmacológicos --> receptores intra ou extracelulares, enzimas, canais iônicos e moléculas transportadoras.

Receptor quinase --> medeiam as ações de uma ampla variedade de mediadores proteicos (fatores de crescimento, citocinas, insulina e leptina).

Receptores ionotrópicos --> são canais iônicos regulados por ligantes.

Receptores metabotrópicos --> receptores acoplados a proteína G.

Receptor nuclear --> não estão inseridos em membranas, mas sim presentes na fase solúvel da célula.

Interações Fármaco-receptor --> fármacos podem ser classificados em agonistas, antagonistas ou dualistas.

Antagonista --> molécula que inibe a ação do agonista " não exerce efeito na ausência do agonista".

Potência dos fármacos

Eficácia --> capacidade de uma vez ligado, dar início aos tipos de alterações.

Afinidade --> tendência do agonista ligar-se aos receptores.

Agonista --> molécula que se liga ao receptor e o estabiliza em determinada conformação ativa.