a Diana Cruz 6 éve
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-Necrosis hepática -Hepatitis
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Enfermedades vasculares del colágeno
-Lupus eritematoso -Polimialgia reumática
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-Asma -Bronquitis -Rinitis alérgica
Terapia de sustitución
Hiperplasia suprarrenal congénita
Insuficiencia suprarrenal crónica y aguda
Musculoesqueléticas
Dosis excesivas: Catabolismo proteíco en músculo
Cardiovasculares
Efecto inotrópico directo
Antiinflamatorias e inmunodepresoras
Hidroelectrolíticas
Excreción de agua libre
Aclaramiento de agua
Tasa de filtración glomerular Flujo sanguíneo
Metabólicas
Reducen penetración de glucosa
Promueven síntesis de glucógeno
Movilizan aa en proteínas de tejidos
-Células epiteliales de riñón -Colon -Glándulas salivales -Corazón
Afinidad superior
-GRa -GRb
Familia de receptores nucleares
Hornonas gonadales
Mineralocorticoides
Desoxicorticosterona
Aldosterona
Corticosterona
Cortisol
Secreción
Sometida a influencias: -Neurológicas -Químicas
Métodos invasivos
Opioides potentes
Escalón 1
Opioides débiles
Opioide
Sistema opioide endógeno
RECEPTORES (SNC)
Kappa
-Corteza (capa IV) -Nucleo accumbens -Hipótalamo -Sustancia negra y gris
Cierre de canales de calcio
Contribuye a analgésia espinal
Delta
Localización en periféría y abundante en corteza cerebral.
Mu
-Tálamo -Amígdala -Nícleos del rafe -Médila I,II.V.VI
Abertura de canales de potasio
Principal diana de analgésicos opioides utilizados
Hiperpolarización de membrana
Orfaninas FQ
Endomorfinas
Dinorfinas
Endorfinas
Encefalinas
Productos derivados de la morfina
Sustancias extraidas de la cápsula del opio
Origen de la sustancia con respecto al opio
PROTOTIPO:MOFINA
Farmacodinámia
Antagonistas puros
-Naloxona y naltrexona
Agonistas parciales
-Buprenorfina
Agonistas-antagonstas mixtos
-Pentazocina -Nalbufina
Agonistas puros
-Heroína -Codeína -Hidrocodeína -Tramadol -Metadona -Fentanilo y derivados -Oxicodona
Estructura química
Otros
Análogos de metadona
Fenilpepiridinicos
Análogos de morfina
Origen
Análogos sintéticos
Analgésicos bio-sintéticos
Alcaloides naturales
Opiaceos
FARMACOCINÉTICA
Excreción
Eliminación común: Vía renal
Metabolismo
Metabolismo hepático
Distribución
Buen paso por barrera hematoencefálica
Absorción
Absorción gastrointestinal
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
Efectos genitourinarios
Tono de esfínteres
Diuresis
Tono y contracciones ureterales
Efectos gastrointestinales
Indirectos
Efecto emético
Directos
Regulación: tono. motilidad y secreciones
Efectos cardiovasculares
Inhibe reflejos baropresores
Vasodilatación periférica
Bradicardia vagal
Presión intracraneal
Estimula liberación de histamina
Efectos neuroendócrinos
Inhibe
-TSH -LH -FSH
Estimula
-ACTH -Somatotropina -Prolactina -FSH -H. antidiurética
Hipotermia
Efectos respiratorios
Antitusígeno
Broncoconstricción
Acidosis respiratoria
Sensibilidad de centros respiratorios bulbares de centr
Efectos psicomiméticos
Independientes de acciones analgésicas
Relacionada con vías y centros dopaminérgicos
Analgesia
Analgesia mediada por estimulación del principal sistema endógeno
Techo analésico alto
Reducción de la percepción
Mejor estado de ánimo y la actitud
Efecto sin pérdida de conciencia
Somnolencia y modificación de estado de ánimo
Efecto análogo de la morfina + Actividad intrínseca
Sustancias endógenas o exógenas
Coanalgésicos
Analgésicos no opioides
AINES
CLASIFICACIÓN
INHIBIDORES SELECTIVOS DE COX-2
Coxibs
Parecoxib
Etoricoxib
Celecoxib
INHIBIDORES NO SELECTIVOS
Derivados del Á. Antranílico
Oxicams
Acción: -Analgésica -Antiinflamatoria -Antiagregante plaquetario
Tenoxicam
Meloxicam
Piroxicam
Derivados del Á. Acético
Acción: -Analgésica -Antiinflamatoria -Antipirética -Uricosúrica
Aceclofenaco
Diclofenaco
Ketorolaco
Indometacina
Derivados del Á- Propionico
Acción: -Analgésica -Antipirética -Antiinflamatoria -Antiagregante plaquetario
Flurbiprofeno
Ketoprofeno
Naproxeno
Ibuprofeno
Pirazolonas
Acción: -Analgésica -Antiinflamatoria -Antipirética -Antiespasmódica
Fenilbutazona
Metamizol
Paraaminofenoles
Fenazopiridina
Paracetamol
Acción
Antipirética
Analgésica
Salicilatos
Aplicaciones
-Dolor -Sx articulares -Fiebre -Inhibicipon de agregacón plaquetaria -Enfermedad de Kawasaki
Debido a las dosis no interfieren en procesos metabólicos escenciales
PROTOTIPO:ASPIRINA (AAS)
Además
Antiagregantes plaquetarios
Uricosúricos
Mecanismo general de acción
Reacciones adversas comunes
Hematológicas
-Agranulocitosis -Anemia aplásica -Trombocitopenia -Anemia hemolítica
Hipersensibilidad 1-2%
Crónicas
Poco frecuente: -Eritema multiforme -Sx de Steven Johnson
Erupciones cutáneas inespepcíficas
Agudas
-Rinorrea -Vasodilatación -Angioedema -Shock anafiláctico
Renal
Crónica
Evolucion IR terminal
Necrosis papilar
Nefropatía analgésica
Aguda
Retención de agua y electrolitos
Función renal
Nefropatías agudas
Toxicidad hepática 10%
Cardiovascular
Cambios en función endotelial
Asociado a inhibidores de COX-2
Efectos
Problemas vasculares periféricos
ACV
IAM
Gastrointestinales
Daño a mucosa gastroduodenal
-Alteraciones y lesiones
Erosiones y ulceras
-Pirosis -Dispepsia -Gastritis -Dolor gástrico -Diarrea -Estreñimiento
Antipiréticos
Desencadeniamiento de reacción febril
Concentraciones centrales de PGE2
Inhibición directa de COX-2
Pirógenos endógenos
Antiinflamatorios
Inflamación: Respuesta fisiopatológica normal
Inflamaciones agudas
Interferencia
Funciones de neutrófilos
Síntesis de mediadores lipídos de Á. Araquidónico
Vasodilatación
Actividad sensibilizadora de terminaciones sensitivas
-Aguda -Subaguda -Crónica
Analgésicos
VS OPIOIDES
Los AINES no alteran la percepción
Intensidad moderada-media
Dolores
Cefaleas
Dentarios
Musculares
Articulares
