FARMACOLOGÍA:CRUZ_SERRANO_DIANA_LIZETE_ 6-7PM

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Cruz Serrano Diana Lizete 6-7 pm

Características antiinflamatorias

Glucocorticoides

Mecanismos de acción

Reacciones adversas

Supresión de la secreción endógena

Aplicaciones terapéuticas

Terapia en enfermedades no endócrinas

Artritis reumatoide

Enfermedades cardiovasculares

Enfermedades renales

Síndrome nefrótico

Afectaciones dermatológicas

Enfermedades pulmonares

Enfermedades neurológicas

Hipercalcemias agudas

Enfermedades hepáticas

-Necrosis hepática -Hepatitis

Enfermedades gastrointestinales

-Colitis ulcerosa -Enteritis regional

Enfermedades oculares

-Uveítis aguda -Conjuntivitis alérgica

Miastenia grave

Enfermedades vasculares del colágeno

-Lupus eritematoso -Polimialgia reumática

Enfermedades alérgicas

-Asma -Bronquitis -Rinitis alérgica

Terapia de sustitución

Hiperplasia suprarrenal congénita

Insuficiencia suprarrenal crónica y aguda

Acciones

Musculoesqueléticas

Dosis excesivas: Catabolismo proteíco en músculo

Cardiovasculares

Efecto inotrópico directo

Antiinflamatorias e inmunodepresoras

Hidroelectrolíticas

Excreción de agua libre

Aclaramiento de agua

Tasa de filtración glomerular Flujo sanguíneo

Metabólicas

Reducen penetración de glucosa

Promueven síntesis de glucógeno

Movilizan aa en proteínas de tejidos

Los efectos se deben a interacción con receptores

-Células epiteliales de riñón -Colon -Glándulas salivales -Corazón

Afinidad superior

-GRa -GRb

Familia de receptores nucleares

Corteza suprarrenal

Zona reticular

Hornonas gonadales

Zona glomerulosa

Mineralocorticoides

Desoxicorticosterona

Aldosterona

Zona fasciculada

Corticosterona

Cortisol

Secreción

Sometida a influencias: -Neurológicas -Químicas

EFECTOS ADVERSOS

Miosis

Rígidez muscular

Síndrome de abstinencia

DOLOR

Experiencia sensorial o emocional desagradabla, asociada a daño tisular real o potencial, o bien descrita en términos de tal daño.

Escalera del dolor

Dolor grave

Métodos invasivos

Dolor severo

Opioides potentes

Dolor moderado

Escalón 1

Opioides débiles

Opioide

Sistema opioide endógeno

RECEPTORES (SNC)

Kappa

-Corteza (capa IV) -Nucleo accumbens -Hipótalamo -Sustancia negra y gris

Cierre de canales de calcio

Contribuye a analgésia espinal

Delta

Localización en periféría y abundante en corteza cerebral.

Mu

-Tálamo -Amígdala -Nícleos del rafe -Médila I,II.V.VI

Abertura de canales de potasio

Principal diana de analgésicos opioides utilizados

Hiperpolarización de membrana

Orfaninas FQ

Endomorfinas

Dinorfinas

Endorfinas

Encefalinas

Productos derivados de la morfina

Sustancias extraidas de la cápsula del opio

Origen de la sustancia con respecto al opio

PROTOTIPO:MOFINA

Farmacodinámia

Antagonistas puros

-Naloxona y naltrexona

Agonistas parciales

-Buprenorfina

Agonistas-antagonstas mixtos

-Pentazocina -Nalbufina

Agonistas puros

-Heroína -Codeína -Hidrocodeína -Tramadol -Metadona -Fentanilo y derivados -Oxicodona

Estructura química

Otros

Análogos de metadona

Fenilpepiridinicos

Análogos de morfina

Origen

Análogos sintéticos

Analgésicos bio-sintéticos

Alcaloides naturales

Opiaceos

FARMACOCINÉTICA

Excreción

Eliminación común: Vía renal

Metabolismo

Metabolismo hepático

Distribución

Buen paso por barrera hematoencefálica

Absorción

Absorción gastrointestinal

ACCIONES FARMACOLÓGICAS

Efectos genitourinarios

Tono de esfínteres

Diuresis

Tono y contracciones ureterales

Efectos gastrointestinales

Indirectos

Efecto emético

Directos

Regulación: tono. motilidad y secreciones

Efectos cardiovasculares

Inhibe reflejos baropresores

Vasodilatación periférica

Bradicardia vagal

Presión intracraneal

Estimula liberación de histamina

Efectos neuroendócrinos

Inhibe

-TSH -LH -FSH

Estimula

-ACTH -Somatotropina -Prolactina -FSH -H. antidiurética

Hipotermia

Efectos respiratorios

Antitusígeno

Broncoconstricción

Acidosis respiratoria

Sensibilidad de centros respiratorios bulbares de centr

Efectos psicomiméticos

Independientes de acciones analgésicas

Relacionada con vías y centros dopaminérgicos

Analgesia

Analgesia mediada por estimulación del principal sistema endógeno

Techo analésico alto

Reducción de la percepción

Mejor estado de ánimo y la actitud

Efecto sin pérdida de conciencia

Somnolencia y modificación de estado de ánimo

Efecto análogo de la morfina + Actividad intrínseca

Sustancias endógenas o exógenas

Dolor leve

Coanalgésicos

Analgésicos no opioides

AINES

CLASIFICACIÓN

INHIBIDORES SELECTIVOS DE COX-2

Coxibs

Parecoxib

Etoricoxib

Celecoxib

INHIBIDORES NO SELECTIVOS

Derivados del Á. Antranílico

Oxicams

Acción: -Analgésica -Antiinflamatoria -Antiagregante plaquetario

Tenoxicam

Meloxicam

Piroxicam

Derivados del Á. Acético

Acción: -Analgésica -Antiinflamatoria -Antipirética -Uricosúrica

Aceclofenaco

Diclofenaco

Ketorolaco

Indometacina

Derivados del Á- Propionico

Acción: -Analgésica -Antipirética -Antiinflamatoria -Antiagregante plaquetario

Flurbiprofeno

Ketoprofeno

Naproxeno

Ibuprofeno

Pirazolonas

Acción: -Analgésica -Antiinflamatoria -Antipirética -Antiespasmódica

Fenilbutazona

Metamizol

Paraaminofenoles

Fenazopiridina

Paracetamol

Acción

Antipirética

Analgésica

Salicilatos

Aplicaciones

-Dolor -Sx articulares -Fiebre -Inhibicipon de agregacón plaquetaria -Enfermedad de Kawasaki

Debido a las dosis no interfieren en procesos metabólicos escenciales

PROTOTIPO:ASPIRINA (AAS)

Además

Antiagregantes plaquetarios

Uricosúricos

Mecanismo general de acción

Reacciones adversas comunes

Hematológicas

-Agranulocitosis -Anemia aplásica -Trombocitopenia -Anemia hemolítica

Hipersensibilidad 1-2%

Crónicas

Poco frecuente: -Eritema multiforme -Sx de Steven Johnson

Erupciones cutáneas inespepcíficas

Agudas

-Rinorrea -Vasodilatación -Angioedema -Shock anafiláctico

Renal

Crónica

Evolucion IR terminal

Necrosis papilar

Nefropatía analgésica

Aguda

Retención de agua y electrolitos

Función renal

Nefropatías agudas

Toxicidad hepática 10%

Cardiovascular

Cambios en función endotelial

Asociado a inhibidores de COX-2

Efectos

Problemas vasculares periféricos

ACV

IAM

Gastrointestinales

Daño a mucosa gastroduodenal

-Alteraciones y lesiones

Erosiones y ulceras

-Pirosis -Dispepsia -Gastritis -Dolor gástrico -Diarrea -Estreñimiento

Antipiréticos

Desencadeniamiento de reacción febril

Concentraciones centrales de PGE2

Inhibición directa de COX-2

Pirógenos endógenos

Antiinflamatorios

Inflamación: Respuesta fisiopatológica normal

Inflamaciones agudas

Interferencia

Funciones de neutrófilos

Síntesis de mediadores lipídos de Á. Araquidónico

Vasodilatación

Actividad sensibilizadora de terminaciones sensitivas

-Aguda -Subaguda -Crónica

Analgésicos

VS OPIOIDES

Los AINES no alteran la percepción

Intensidad moderada-media

Dolores

Cefaleas

Dentarios

Musculares

Articulares