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Analgesicos y antiinflamatorios

Glucocorticoides

Indicaciones

Insuficiencia suprarrenal crónica y aguda, Hiperplasia suprarrenal congénita, Tx de enfermedades reumaticas, pulmonares y alergicas y algunas enfermedades gastrointestinales

Reacciones Adversas

Aumento en la presion arterial, Redistribucion de la grasa corporal, Hiperglucemia, inmunosupresor, Sx de Cushing etc

Se usan en el manejo de pacientes con enfermedades autoinmunes o inflamatorias

con numerosos efectos secundarios

M.A:

Atraviesan la membrana celular y se unen a receptores GRα intracelulares, modificando la transcripción genetica y posteriormente la síntesis de proteínas

nGRE

Disminuye la síntesis,liberación de ACTH,formación ósea, Inflamación, fiebre, síntesis de prostaglandinas

GRE

Inhibición de la Fosfolipasa A2, Inhibición en la síntesis de citosina proinflamatorias

Potentes antiinflamatorios

Biosinteticos

Tercera generación

Budesonida, Deflazacort etc.

Segunda generaión

Fluoprednisolona, Dexametasona

Primera generación

Prednisona, Prednisolona, etc

Naturales

Hidrocortisona

Cortisol

AINES

M.A.

Reacciones adversas comunes

Alteraciones y lesiones gastrointestinales

Daño de la mucosa gástrica o duodenal causando erosiones y úlceras

Efecto sistémico sin contacto del AINE con la mucosa

Dañan por efecto local agudo, dependiente del pH

La mayoria de los AINE inhiben la COX de forma reversible

Excepto el Acido Acetil Salicilico

Inhibición de las enzima COX que convierten el Ac. araquidónico en prostaglandinas y tromboxanos

Por lo tanto reduce la producción de prostaglandinas que participan en el dolor, y también de tromboxanos

Inhibidores selectivos de la COX-2 (coxibs)

ejemplo: Celecoxib, Etoricoxib y Parecoxib

No son ni antiagregante plaquetario ni uricosúrico

a concentraciones terapeuticas carecen de actividad inhibidora de la COX-1

Inhibidores no selectivos de la COX

ejemplo: metamizol o AAS

Derivados del Ac. antranílico

También conocidos como fenamatos

Incluyen Ac. mefenámico y flufenámico

Reacciones adversas en este grupo más frecuentes por un 25%:

Diarrea, malestar epigástrico, inflamación intestinal etc

Oxicams

AINE de vida media larga que permitían una sola toma diaria

Piroxicam, Meloxicam

Derivados del Ac. acético

Indometacina, Ketorolaco, Diclofenaco

Derivados del Ac. propiónico

Ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno

Inhiben ambas COX

Derivados pirazólicos

fármacos más antiguos usados como analgesicos

metamizol, dipisona, propifenazona

reacciones adversas:

escasa accion sobre la mucosa gástrica

complicaciones hematológicas, agranulocitosis anemia aplásica

agranulocitosis especialmente por metamizol

Paraaminofenoles

acetaminofén

En este grupo también entra el paracetamol, aunque no es tomado en cuenta como un AINE por su carencia de actividad antiinflamatoria.

Salicilatos

AAS

Reacciones adversas:

Localizacion gastrointestinal, reacciones de hipersensibilidad, Sx de Reye en niños y adolescentes

Opioides

Sustancia endogena o exogena con afinidad a receptores opioide

SubtemAfinidad a receptores opioide acopladas a proteína G

Receptor KOR

Receptor DOR

M.A. de Opioides

inhibición de la adenilciclasa que transforma el ATP en AMPc intracelular. Disminuyendo el AMPc intracelular

Modulan los canales de Na y K produciendo hiperpolarización en la membrana. reduciendo el potencial de acción y su duración

Disminuyendo liberación de neurotransmisores osea impulsos de dolor

Receptor MOR

Opiáceos

Resultado del jugo del opio o amapola derivados de la morfina