Categorie: Tutti - hipertensión - farmacología - antagonistas - receptores

da Gustavo Cadavid manca 1 anno

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Vademécum

Los antagonistas alfa adrenérgicos son fundamentales en el tratamiento de la hipertensión, debido a su capacidad de unirse a los receptores alfa sin activarlos, inhibiendo así las respuestas del músculo liso y de las glándulas exocrinas mediadas por estos receptores.

Vademécum

Bibliografía

https://www.sudamerica.boehringer-ingelheim.com/salud-animal/productos/colombia/equinos/planipart

https://repositorio.una.edu.ni/2446/1/nl70p227.pdf

http://www.admivet.cl/vademecum/v_principios_activos_detalle.php?id=21

https://teleducacion.medicinaudea.co/pluginfile.php/178264/mod_resource/content/1/34.%20Farmacología%20de%20los%20bloqueantes%20neuromusculares.pdf

https://www.diccionarioveterinarioplm.com/alveum-76-15447-39-174-2

 

Libro Farmacología y terapéutica veterinaria.

Libro Manual de farmacología veterinaria – Plumb -Sexta edición.

Catecolaminas sintéticas

Efedrina

Catecolamina sintética

Tratamiento contra la hipotonía del esfínter uretral con la resultante incontinencia urinaria.

Tratamiento para la congestión nasal y/o broncoconstricción en pequeños animales.

Efectos similares al de la noradrenalina pero en menor intensidad y una mayor duración.

Usada en casos de hipotensión asociada al bloqueo sináptico que sigue a la anestesia raquídea o epidural.

Una elección si se busca mejorar la tensión arterial y el gasto cardiaco en pacientes gestantes.


Accion:

Resistente al metabolismo de las MAO.

Provoca broncodilatación por accion agonista sobre receptores adrenérgicos B2 inespecífico.

Por vía intravenosa provoca de un leve a un moderado aumento en la frecuencia cardiaca y también de la tensión arterial.

Gran parte de sus efectos hemodinámicos se deben la a la liberación de adrenalina y noradrenalina, que la efedrina induce.

Produce aumento de la vasoconstricción, la frecuencia cardiaca, el flujo sanguíneo coronario y la presión sanguínea, leve estimulación del SNC, y disminución de la broncoconstricción, la congestión nasal y el apetito.


Contraindicaciones:

Grave enfermedad cardiovascular, en particular en aquellos con arritmias.

Debe usarse con cautela en pacientes con glaucoma, hipertrofia prostática, hipertiroidismo, diabetes mellitus, alteraciones cardiovasculares o hipertensión.

La administración por vía intravenosa debe ser cada 10-30 min y no mas de dos veces.


Reacciones adversas:

Taquifilaxia por el agotamiento de catecolaminas en las terminaciones nerviosas adrenérgicas o por la unión prolongada a los receptores adrenérgicos presinápticos y su desactivación.


Administración: vía intravenosa, tópica.


Presentación:

Efedrosan

Efedrina sulfato

Efedrina sulfato solución inyectable


Disponibilidad:

Caninos

Felinos



Dobutamina

Catecolamina sintética, agonista relativamente selectivo de receptores B1.

Agente ionotrópico positivo de accion rápida para el tratamiento por corto plazo de la insuficiencia cardiaca.

Útil en los pacientes en shock cuando la fluidoterapia sola no restablece valores aceptables para la presión sanguínea, el volumen minuto cardíaco y la perfusión tisular.

No produce taquicardia.

No libera norepinefrina.


Accion:

Considerado como agonista directo beta1, también tiene efectos leves beta2 y alfa1 a dosis terapéuticas. Estos efectos tienden a equilibrarse unos con otros y causan pocos efectos directos sobre la circulación sistémica.

efectos cronotrópicos, arritmogénicos y vasodilatadores relativamente leves.

Por lo general, la presión sanguínea y la frecuencia cardiaca no son alteradas o sufren un leve aumento debido al incremento del volumen minuto cardíaco. El aumento de la contractilidad miocárdica puede incrementar la demanda de oxigeno y el flujo coronario en el miocardio.


Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a la droga.

Estenosis subaortica hipertrófica idiopática.

Los estados hipovolémicos deben ser corregidos antes de administrar dobutamina.

Usar con cuidado después de un infarto del miocardio por el incremento en la demanda de oxigeno y que puede aumentar el tamaño del infarto.

Emplear con mucho cuidado en pacientes con taquiarritmias ventriculares o fibrilación atrial. La dobutamina puede favorecer la conducción atrioventricular; los animales con fibrilación atrial deben ser digitalizados antes de recibir la dobutamina.


Reacciones adversas:

Posibles latidos ectópicos, aumento de la frecuencia cardíaca, incremento de la presión sanguínea, dolor torácico y palpitaciones.

Casos menos frecuentes, los efectos adversos informados incluyeron náuseas, dolor de cabeza, vómitos, calambres en las piernas, parestesias y disnea.


Administración: infusión continua intravenosa.


Presentaciones:

Dobutrex Lilly

Dobutamina Inibsa 

Dobutamina solución inyectable (sanderson)

Dobutamina solución inyectable (bestpharma)


Disponibilidad:

Caninos

Felinos


Fenilefrina

Usada en el tratamiento de la hipotensión son provocar una estimulación cardiaca general.

Usada para tratar la hipotensión secundaria a las sobredosis con fármacos o las reacciones de hipotensión idiosincrática a drogas tales como fenotiazinas, bloqueantes adrenérgicos y ganglionares.

Ha sido usada para aumentar la presión sanguínea y finalizar los accesos de taquicardia supraventricular paroxística, en particular cuando el paciente también evidencia hipotensión.

Ha sido empleada para tratar la hipotensión y prolongar los efectos de la anestesia espinal.

Uso oftálmico se emplea en algunos procedimientos diagnósticos, para reducir la formación de sinequias posteriores y para aliviar el dolor asociado con uveítis complicada.

Aplicada por vía intranasal para intentar reducir la congestión nasal.


Accion:

Estimulación directa de los receptores alfa1 provocando vasoconstricción y subida de la tensión arterial.

Pequeña liberación de noradrenalina lo que le da la cualidad de afectar receptores adrenérgicos Beta leves, con afectos cardiacos observables pero descartables a dosis normales.

Vasoconstricción periférica con el resultante aumento de las presiones sanguíneas diastólica y sistólica, pequeñas disminuciones del volumen minuto cardíaco y un aumento del tiempo circulatorio.

Aumento en la presión diastólica y el flujos coronario, aumenta además la poscarga miocárdica y reduce el flujo sanguíneo anterógrado.

La mayoría de los lechos vasculares (renal, esplácnico, pulmonar, cutáneo) se contraen.

Sus efectos alfa pueden causar contracción del útero preñado y constricción de los vasos sanguíneos uterinos.


Contraindicaciones:

Puede provocar un descenso perjudicial de la oxigenación tisular.

En pacientes con hipertensión grave, taquicardia ventricular o aquellos con sensibilidad a la droga.

Especial cuidado con pacientes gerontes o con hipertiroidismo, bradicardia, bloqueo cardiaco parcial u otras cardiopatías.


Reacciones adversas:

A dosis normales puede observarse bradicardia refleja, excitación, inquietud, dolor de cabeza y raras veces arritmias.

Extravasaciones puede generar lesiones serias (necrosis y esfacelamiento en los tejidos adyacentes). Si ocurre extravasación, la zona (área isquémica) debe ser infiltrada con 10-15 ml de solución salina normal. Hay que usar una jeringa con aguja fina para infiltrar el sitio con muchas inyecciones.

La sobredosis con fenilefrina puede causar hipertensión, convulsiones, vómitos, parestesia, extrasístoles ventriculares y hemorragia cerebral.


Administración: vía intravenosa por infusión, intranasal, oral.


Presentaciones:

Fenilefrina, clorhidrato de (tabletas): 10 mg (regular, masticable y

de desintegración oral); AH-chew D.

Fenilefrina, clorhidrato de (suspensión/líquido/gotas, para uso

oral):2,5 mg/ml, 7 ,5 mgl5 ml y 2 mg.

Fenilefrina, clorhidrato de (inyectable) al lo/o (10 mg/ml) en frascos

con I ml y 5 ml y ampollas Uni-Nest con 1 ml; Neo-Synephrinea


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Equinos



Vademécum

The World's Oceans

Anestésicos generales inyectables

Utilizadas en premediación, inducción y posquirúrgico.

Tienen accion sedante, tranquilizante y de inducción o anestesia general.


Se usan como protocolo de anestesia totalmente endovenosa (T.I.V.A), mediante la administración de dosis repetidas de un medicamento cuando sea necesario, o mediante infusión continua.

Coadyuvante de técnicas anestésicas inhalatorias.

Mantenimientos prolongados de anestesia superficial en pacientes hospitalizados en cuidado intensivo.


Existen tres técnicas básicas de administración de agentes inyectables:


Ventajas:


Inconvenientes:

Guaifenesina

Se emplea para inducir relajación muscular y sujeción, como adyuvante de la anestesia para procedimientos cortos (30-60 minutos) en grandes y pequeños animales.


Accion:

Se cree que actúa a nivel central, deprimiendo o bloqueando la transmisión del impulso nervioso en la neurona internuncial de las áreas subcorticales del cerebro, el tronco encefálico y la médula espinal.

Relaja tanto los músculos laríngeos como los faríngeos, permite, de esta forma, una intubación más fácil.

También tiene un leve efecto analgésico intrínseco y cualidades sedantes.

produce la relajación de los músculos esqueléticos, pero no afecta la función diafragmática a la dosis usual, tiene poco efecto sobre la función respiratoria, si es que lo tiene.

Sobre el aparato cardiovascular incluyen disminuciones leves y transitorias en la presión sanguínea y aumento de la frecuencia cardiaca.

La motilidad gastrointestinal puede estar aumentada pero, en la mayoría de los casos, no se ven situaciones adversas al respecto.

Puede potenciar la actividad de los agentes preanestésicos y anestésicos.


Contraindicaciones:

El uso de fisostigmina está contraindicado con la guaifenesina.


Reacciones adversas:

leve disminución de la presión sanguínea y aumento de la frecuencia cardíaca.

Se ha informado la presentación de tromboflebitis después de la inyección IV, y la administración perivascular puede causar cierto grado de reacción tisular.

Puede ocurrir hemólisis en las soluciones que contienen una concentración de guaifenesina superior al solo, pero algunas fuentes indican que esto no es significativo, aun a una concentración del 15%.


Administración: Vía intravenosa.


Presentación:

Guailaxin

Novabroncol Pets

GLICEFAR® Solución Inyectable

ALVEUM


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Porcinos

Caprinos

Equinos

Bovinos


Etomidato

Anestésico intravenoso no barbitúrico de accion corta.

Carece de analgesia.

Protege al cerebro mediante la reducción en el consumo metabólico de oxigeno.

Reducción de la presión intracraneana.

Puede ser usado como inductor y para mantener la anestesia en pequeños animales.

Puede ser usado en cardiópatas e hipovolémicos.


Accion:

Mismo mecanismo de potenciación de GABA.

Hipnosis por depresión de de la corteza cerebral.


Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a la droga.

Insuficiencia adrenal.

Insuficiencia renal.


Reacciones adversas:

Movimientos musculares espontáneos, temblores e hipertonía, en su administración intravenosa.

Nauseas y vómitos.

Hipoventilación transitoria.

Periodos cortos de apnea.

Incremento en el ritmo respiratorio y descenso en el volumen corriente que mantiene el volumen minuto inalterado.

Leve acidosis respiratoria a dosis altas.

Inhibición de la esteroidogenesis adrenal.

Puede provocar convulsiones.


Administración: Via intravenosa.


Presentación:

Amidate

Etomidato-Lipuro 2 mg/ml, emulsión inyectable


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Hurones

Conejos/roedores/mamíferos pequeños


Barbitúricos

El lugar donde actúan los barbitúricos son los receptores de acido y-aminobutírico (GABA).

Potenciación mimética o extendiendo la accion GABA del SNC.


Efectos:

Sistema nervioso central:


Sistema cardiovascular:


Sistema respiratorio:


Hígado, riñón y sistema gastrointestinal:


Útero y feto:


Endocrinos:


Usos:



Contraindicaciones:

No se usa junto con benzodiacepinas

Uso con cuidado en pacientes con taponamiento pericárdico, hipovolemia, insuficiencia cardiaca congestiva, cardiomiopatía isquémica y bloqueo cardiaco.

Cesáreas.

Su uso en animales menores a los dos meses.

No se usan en perfusión continua en anestesia o con emboladas por los tiempo de recuperación excesivamente largos.

Perros Greyhound.

Caninos pueden ser tolerantes.

Se almacena en la capa lipídica hematoencefálica, cuidado con jóvenes y delgados.

No se usa con cloranfenicol.

Produce hipotermia.



Reacciones adversas:

En tenernos puede subir la presión pulmonar.

Diarreas.

Atonía intestinal.

Fenobarbital

Usado en terapias de sueño.

usado principalmente como anticonvulsivante; también se emplea como sedante.

Ampliamente considerado como la droga de primera elección para el tratamiento de la epilepsia en gatos.

Sedante oral en perros y gatos.

Propiedades estimulantes sobre las enzimas microsomales, para acelerar la detoxificación en casos de intoxicación con insecticidas organoclorados, en bovinos.


Contraindicaciones:

Hipersensibilidad conocida.

Grave enfermedad hepática, nefritis o grave depresión respiratoria.

Precaución: hipovolemia, anemia, función hipoadrenal marginal o enfermedad cardíaca o respiratoria.

Usar con cautela en gatos (sensibles a la depresión respiratoria).


Reacciones adversas:

Hepatomegalia en usos prolongados.

En perros ansiedad/agitación o letargia, es posible una profunda depresión (aun con bajas dosis). Sedación, ataxia, polidipsia, poliuria y polifagia son efectos que pueden evidenciarse con niveles séricos moderados a altos. Pueden aumentar los niveles de las enzimas hepáticas pero la hepatotoxicidad general es relativamente infrecuente. Rara vez se observan anemia, trombocitopenia o neutropenia.

En gatos ataxia, letargia, polifagia/ ganancia de peso y polidipsia/poliuria. Rara vez se manifiestan reacciones inmunomediadas e hipoplasia de la médula ósea.


Administración: Vía oral, intravenosa.


Presentación:

Fenobarbital l.ch.

Fenobarbital 40mg Brouwer Para Perros Caja x 30 comprimidos

PHENOLEPTIL 100 mg COMPRIMIDO PARA PERROS


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Hurones

Bovinos

Equinos

Tiopental

Tiobarbiturico de accion ultracorta.

Usado para la inducción anestésica o para anestesia durante procedimientos

muy cortos.


Contraindicaciones:

Neonatos.

Animales caquécticos.

Razas braquicéfalas o leptosómicas.

Insuficiencia hepática.

Cesáreas.

Hipovolemias, deshidrataciones y porfirina.

Ausencia de venas aptas para la administración lV, antecedentes de

Reacciones de hipersensibilidad a los barbitúricos.

Estado asmático.

Grave enfermedad cardiovascular o arritmias ventriculares preexistentes.

Shock

Aumento de la presión endocraneana, miastenia gravis, y condiciones

en las que los efectos hipnóticos puedan prolongarse.

En razas Greyhound.

leucopenia preexistente en equinos.


Reacciones adversas:

La administración lV demasiado rápida puede causar una significativa vasodilatación e hipoglucemia.

Hiperglucemiante.

Leucopenia momentánea.

solo puede causar excesiva ataxia y excitación.

En caninos puede causar bigeminismo ventricular.

En felinos apnea después de la inyección, leve hipotensión arterial.

En equinos excitación y grave ataxia (si se usa como único agente); leucopenia transitoria, hiperglucemia, apnea, taquicardia moderada, leve acidosis respiratoria.


Administración: Vía intravenosa.


Presentación:

Pentothal

Pentovet

Tiobarbital 1 g Braun Uso Veterinario

Sodipental® 1000 Vet


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Conejos/roedores/mamíferos pequeños

Equinos

Bovinos

Porcinos

Ovinos

Caprinos

Pentobarbital

Anestesia general con una duración aproximada de 1-2 horas.

Sedante anestésico.

Ingrediente activo de varias soluciones eutanásicas.

Utilizado terapéuticamente como un sedante/anestésico y para el tratamiento de las convulsiones intratables; también se usa como eutanásico.


Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a la droga.

hipersensibilidad conocida, enfermedad hepática grave, nefritis o grave depresión respiratoria (en grandes dosis).

Cuidado: hipovolemia, anemia, función hipoadrenal en el límite, o enfermedad cardíaca o respiratoria. Usar con cuidado en gatos (sensibles a la depresión respiratoria).

Cesáreas.

No usar en pacientes geriátricos.


Reacciones adversas:

Irritación de tejidos por vía intramuscular.

depresión respiratoria, hipotermia o excitación posanestésica en perros.

Rigidez en cerdos


Administración: Vía oral con estomago vacío, intraperitoneal, intravenosa, intramuscular.


Presentación:

Nembutal

Pentobarbital Sódico

Penta-Hypnol®


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Caprinos

Ovinos

Equinos

Bovinos

Porcinos

Roedores/mamíferos pequeños


Analgésico -Antipiréticos- Antiinflamatorios

AIES

Utilizados en tratamientos de enfermedades de la corteza suprarrenal como suplemento a la deficiencia de glucocorticoides endógenos, como potente antinflamatorio y en numerosos procesos patológicos endocrinos y no endocrinos, ya que actúan en casi todos los órganos.


Se diferencian dos clases:

Entre algunos de los usos para los glucocorticoides se incluye el tratamiento de: alteraciones endocrinas (insuficiencia adrenal), enfermedades reumáticas (artritis reumatoidea), enfermedades del colágeno (lupus sistémico), estados alérgicos, enfermedades respiratorias (asma), enfermedades dermatológicas ('pénfigo' dermatosis alérgicas), alteraciones hematológicas (trombocitopenias, anemias hemolíticas autoinmunes)' neoplasias, alteraciones del sistema nervioso (aumento de la presión de líquido cefalorraquídeo), enfermedades gastrointestinales (exacerbaciones de la colitis ulcerativa) y enfermedades renales (síndrome nefrótico). Algunos glucocorticoides se usan por vía tópica en los ojos y la piel para varias alteraciones, o se inyectan por vía intraarticular o intralesional.


Mecanismos de accion:

Actúan uniéndose aun receptor intracelular, que son factores de transcripción, a través de estos se modifica la transcripción génica, alterando la síntesis de proteínas de forma lenta pero con una larga duración.

Existen receptores tanto como para mineralocorticoides (MR) como para glucocorticoides (GR).


Producen un marcado efecto sobre el metabolismo de los carbohidratos, lípidos y proteínas.


Las acciones antiinflamatorias de los glucocorticoides son:


Acciones inmunosupresoras:


Reacciones adversas:

Relacionados con la duración del tratamiento y las dosis altas, por este motivo debe realizarse en el menor tiempo posible. Los principales son:


Indicaciones terapéuticas:

La terapia debe ser establecida con lo dosis mínima efectiva que alivie la enfermedad y renovarse a medida que la actividad de la enfermedad se modifica o aparecen complicaciones relacionada con el uso de los corticoides.

Enfermedades endocrinas:

Enfermedades no endocrinas:


Contraindicaciones:

Pacientes hipertensos y/o cardiomiopatías, a menos que se acompañe con diuréticos y se disminuya el consumo de sal.

Hembras gestantes.

Cualquier tipo de infección, ya que pueden extenderse sin provocar señales de alarma.

No deben administrarse en periodos próximos a intervenciones quirúrgicas y con vacunaciones.

Cuidado con animales de no mas de 30 días y del mismo modo en animales seniles.

Casos de hipoproteinemia, diabetes, osteoporosis, fracturas, enfermedades degenerativas de articulaciones, glaucoma, ulcera peptídica.

Alteraciones hepáticas.

Casos de tromboembolia.

Metilprednisolona

Glucocorticoide de accion ultracorta, 30-60 minutos.

Trauma en cerebral y/o de médula espinal.

Procesos inflamatorios alérgicos y dermatológicos.

Control de enfermedades cutáneas autoinmunes.


Accion:

Antioxidante y antiinflamatorio por inhibición de la fosfolipasa A2.


Contraindicaciones:

Las generales cuando hablamos de AIES.


Reacciones adversas:

Las generales presentadas por los AIES.


Administración: Vía oral, intramuscular, intravenosa, subcutánea.


Presentación:

Medrol

Dep-Medrol

Metilprednisolona polvo para solución inyectable - Bestpharma

Solu-medrol


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Equinos


Triamcinolona

Antiinflamatorio esteroidal, inmunosupresor de larga accion, 48 horas -15 días.

Inclinado para el tratamiento de inflamaciones, alergias y desórdenes relacionados en caninos, felinos y equinos.

Está indicado para su empleo en perros y gatos para el manejo y el tratamiento de la artritis aguda y los desórdenes alérgicos y dermatológicos.

Asma felina.


Contraindicaciones:

Enfermedades infecciosas, virales y micóticas, sarna doméstica, gastritis, ulceras gastrointestinales, colitis ulcerativa, pancreatitis, insuficiencia renal, amiloidosis, diabetes mellitus, osteoporosis, artritis crónica erosiva y último tercio de gestación.

Contraindicaciones generales para los AIES.


Reacciones adversas:

Las generales relacionadas con el uso de AIES.


Administración: Vía intramuscular, oral, inhalatorio, tópico, subcutánea.


Presentaciones:

Vetalog

Atriben

Motic

Acetidrona inyectable


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Equinos

Bovinos



Hidrocortisona

Glucocorticoide de accion media, 8-12 horas.

es el utilizado con mayor frecuencia cuando se desea un rápido efecto gluco-mineralocorticoide (ante insuficiencia adrenal aguda).

En problemas alérgicos dérmicos de caninos, felinos y equinos. Alivia los síntomas del prurito, inflamación y otros relacionados con la dermatitis alérgica de cualquier origen, como también picaduras de insectos, reacciones alérgicas a los alimentos y otras.


Contraindicaciones:

Las generales que acompañan a los AIES.


Reacciones adversas:

Asociadas al uso a largo plazo y son las generales de los AIES.


Administración: Vía oral, intravenosa, intramuscular, tópica.


Presentación:

CorteP

Solu-Cortef

ACEPONATO DE HIDROCORTISONA ECUPHAR 0,584 MG/ML SOLUCIÓN PARA PULVERIZACIÓN CUTÁNEA PARA PERROS

EASOTIC GOTAS OTICAS EN SUSPENSION PARA PERROS

Alerdrag


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Bovinos

Equinos

Dexametasona

Glucocorticoide de accion corta, 2-5 horas.

Procesos inflamatorios del segmento anterior, sin lesión en la cornea, hiperemia conjuntival, alergia ocular.


Contraindicaciones:

Infecciones de cualquier tipo.

Hipersensibilidad.

Tuberculosis ocular.

Pacientes con trombocitopenia idiopática.

Conjuntivitis purulenta aguda .

Blefaritis purulenta aguda.


Reacciones adversas:

Muchas reacciones medicamentosas.

Asociados a la administración por largos periodos de tiempo, los efectos suelen manifestarse como síntomas de hiperadrenocorticismo.

Puede retrasar el crecimiento en animales jóvenes.

Polidipsia, polifagia y poliuria.

En perros el pelaje se puede tornarse opaco y seco, aumento del peso corporal, jadeo, vómitos, diarrea, elevación de las enzimas hepáticas, pancreatitis, ulceración gastrointestinal, lipidemias, activación o intensificación de la diabetes mellitus, pérdida de masa muscular y cambios en el comportamiento (depresión, letargo, actitudes viciosas).

Puede desarrollar laminitis en equinos.

En gatos ocasiones, pueden notarse polidipsia, poliuria, polifagia con incremento del peso corporal, diarrea o depresión. Sin embargo, el tratamiento a largo plazo en dosis altas puede causar efectos "cushingoideos".


Administración: Vía intravenosa lenta, intramuscular, oral, oftálmica.


Presentación:

Azium

Dexasone

Maxidex

DEXRAPID 2 mg/ml SOLUCION INYECTABLE

CORDEXVALL 1,9 mg/ml


Disponibilidad:

Canino

Felino

Porcino

Equino

Bovino




AINES

La denominación de antiinflamatorios no esteroideos hace referencia a fármacos que reducen la fiebre, el dolor y la inflamación mediante la inhibición de alguno de los pasos del metabolismo del acido araquidónico.


Mecanismo de accion:

Inhibidores de la enzima ciclooxigenasa, COX-1 y COX-2.

La inhibición de la COX1 es responsable de la mayoría de los efectos secundarios y la toxicidad presentada.

La inhibición de la COX2 es responsable de las acciones terapéuticas.

La mayoría de los AINES son inhibidores competitivos de la unión de la enzima al acido araquidónico.

Además inhibe la liberación o la accion de mediadores de la inflamación, algunos son antagonistas competitivos de los receptores de las prostaglandinas, o inhiben la respuesta inflamatoria de los neutrófilos.


Efectos terapéuticos:

Antiinflamatorio: Reducción de los procesos inflamatorios, proporcionando, por tanto, un beneficio sintomático.

Analgésico: Eficaces en dolores leves o moderados. producen su analgesia principalmente frente al dolor de origen de musculo esquelético, vascular, dental, y relacionado al parto; todos actual en un nivel periférico, combatiendo el dolor asociado a inflamaciones.

Antipirética: Reducen la temperatura elevada, en tanto que la temperatura normal solo se ve ligeramente afectada. La disminución se produce como consecuencia de una perdida de calor causada por la vasodilatación de los vasos sanguíneos superficiales. El bloqueo a la producción de prostaglandinas y de la respuesta central a ciertas citoquinas es responsable de la accion antipirética de los AINES.

Antihemostático: Con dosis inferiores a las usadas para la accion antiinflamatoria, analgésica o antipirética, el acido acetilsalicílico inactiva irreversiblemente la enzima ciclo oxigenasa. ocasionando que las plaquetas carezcan de actividad metabólica y por lo tanto no se sintetizan tromboxanos, los efectos de la aspirina permanecen toda la vida en la plaqueta.


Efectos secundarios:

Toxicidad gastrointestinal: El espectro del proceso patológico incluye gastritis, ulcera gástrica, ulcera duodenal, ulcera del yeyuno, ulcera del colon y colitis. Por la disminución de la mucosa causada por la ausencia del estimulación de las prostaglandinas, además de una atracción de neutrófilos y reducción del riego sanguíneo en mucosa, por un aumento el el acido araquidónico que estimula la formación de leucotrienos, hace que haya una liberación de radicales libres de oxigeno y proteasas que ocasionan lesiones en la mucosa. La inhibición de las prostaglandinas también inhibe la proliferación celular de forma que la reparación de las ulceras se dificulta.

Condiciones de ayuno pueden agravar las ulceras gástricas y reduce la incidencia de ulceras intestinales, la alimentación tiene el efecto contrario.

La inhibición de la COX2 puede aumentar procesos inflamatorios del colon.

Toxicidad renal: Escaso efecto sobre animales sanos. En casos de insuficiencia renal crónica, insuficiencia cardiaca congestiva, hipovolemia o hipotensión, pueden ocasionar una disminución en el flujo sanguíneo renal y el ritmo de filtración glomerular, lo que puede precipitar la aparición de insuficiencia renal aguda. La COX1 es responsable de este efecto por lo que fármacos específicos por la COX2 deberían presentar menor incidencia de estos efectos. Existe una toxicidad mas grave relacionada con la dosis administrada, consiste en la aparición de necrosis papilar. Este efecto ha sido descrito en caballos, tanto en individuos con deshidratación o hipovolemia como en sanos.

Motilidad uterina: Pueden prolongar la gestación por si inhibición en la síntesis de prostaglandinas.

Discrasias sanguíneas: Gracias a la inhibición plaquetaria, es mas fácil que se desarrolle una hemorragia.

Toxicidad hepática: Puede desarrollar daño hepático en perros.


Contraindicaciones:

Animales con evidencia de colitis o, en general cualquier proceso de inflamación del intestino grueso.

Los gatos muestran una susceptibilidad particular a la toxicidad, la causa es la baja capacidad de glucuronidacion, la cual es una de las vías principales de eliminación de estos compuestos.



Metamizol (Dipirona)

Analgésico, antipirético, antiinflamatorio, antiespasmódico.

Según afirman los fabricantes, tiene un efecto antiespasmódico bien definido y además es antiinflamatorio y excelente antipirético y también reduce los niveles de síntesis de protrombina. Aparentemente, también inhibe la agregación plaquetaria por bloqueo de las endoperoxidasas; es decir; bloquea la síntesis de prostaglandinas, lo que probablemente contribuye a su efecto analgésico. 


Accion:

Inhibidor selectivo de prostaglandinas F2 alfa

Relajadora de fibra muscular lisa.

Antipirética por vasodilatación periférica.


Contraindicaciones:

Generales relacionadas con los AINES.

No se utiliza en gatos.

Golpes de calor.


Reacciones adversas:

Favorece producción de hemorragias gastrointestinales.

Reacciones anafilácticas pueden presentarse durante o inmediatamente después de la administración.

Reacciones en piel y mucosas como prurito, sensación de quemazón, eritema, hinchazón así como disnea y molestias gastrointestinales.

Urticaria generalizada, angioedema grave incluyendo la zona de la laringe, broncoespasmo grave, arritmias, disminución de la presión arterial algunas veces precedida por un aumento de la presión arterial


Administración: Vía Intramuscular, intravenosa, subcutánea.


Presentaciones:

VETALGINA®

BUSCAPINA COMPOSITUM USO VETERINARIO

ESPASMODIAN

DIPIRINA - VECOL


Disponibilidad:

Caninos

Porcinos

Equinos

Bovinos

Ovinos



Acetaminofeno

Analgésico y antipirético.

En perros su uso es solo una vez y postquirúrgico.


Accion:

Interfiere con el compuesto endoperoxidos que son mediadores de la conversión del acido araquidónico de los COX.

No Inhibe la actividad de los neutrófilos.


Contraindicaciones:

Toxico en gatos en cualquier dosificación.

Los hurones pueden ser igual de sensibles que los felinos.


Reacciones adversas:

Cómo el acetaminofeno no se emplea en forma sistemática en medicina veterinaria, la experiencia acerca de su perfil de efectos adversos es limitada. En las dosis sugeridas en perros, existe cierto riesgo de efectos renales, hepáticos, gastrointestinales y hematológicos.


Administración: Vía oral.


Presentaciones:

Tylenola para niños.

APAP.

Paracetamol.


Disponibilidad:

Caninos

Conejos/roedores/mamíferos pequeños





Piroxicam

COX inespecífico.

Inmunomodulador en caso de tumores.

Al igual que los productos AINES, se utiliza para abatir la inflamación en diversas formas de artritis, miositis, como antipirético y aun como fármaco postoperatorio, para favorecer una recuperación de la cirugía menos molesta. En caballos, su uso será más notorio en casos de dolores musculares y articulares, así como para reducir la fiebre, y no tanto para el control del dolor en pacientes con cólico. 


Contraindicaciones:

Las generales de los AINES.


Reacciones adversas:

Las generales presentadas en los AINES.


Administración: Vía oral, intravenosa.


Presentaciones:

Feldene

Fabudol

Piroxicam (pasteur)

Feldene - feldene flash


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Conejos/roedores/mamíferos pequeños




Ketoprofeno

Potente antipirético, antiinflamatorio y anestésico.

Inhibición de bradiquininas.

Tratamiento del dolor posoperatorio y la fiebre.

Artritis traumática, sinovitis, tendinitis/desmitis inflamación de tejidos blandos.

Dolor de cólico equino.

Dosificación relativamente segura en gatos.


Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a la droga.

Hipoproteinemias.

ulceración o el sangrado gastrointestinal evidentes.


Reacciones adversas:

puede enmascarar los signos clínicos de infección.

Cefaleas, mareos, ptialismo/sialorrea.

Insuficiencia renal aguda.

Fotofobia.


Administración: Via intravenoso, subcutáneo, intramuscular, oral.


Presentación:

Ketofen

Bonil

Dolo-ketazon

Ketoprofeno 50 mg


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Bovinos

Equinos

Porcinos

Aves

Conejos/roedores/mamíferos pequeños

Ibuprofeno

Tratamiento sintomático de artropatías degenerativas, algias leves y fiebre.

Usado con hioscinas para disminuir su dosis.


El índice terapéutico en perros es bajo y se elimina muy lentamente por lo que no se recomienda su uso.

No se usa en gatos.

Flunixina meglumina

Inhibición de la ciclooxigenasa, de prostaglandina y tromboxanos.

Potente analgésico utilizado a nivel visceral.

Procesos endotoxemicos.

Procesos inflamatorios en el musculo esquelético.

Dolor en cólicos equinos.

Dilatación gástrica y obstrucción intestinal.

Control de la pirexia asociada con la enfermedad respiratoria bovina y la endotoxemia.

Control pirexia relacionada con la enfermedad respiratoria porcina.

Diarrea en potrillos, shock, colitis.

Tratamiento posterior a una carrera en equinos de competencia.

Antes y después de una cirugía oftálmica o general.

En perros con discopatías, artritis, golpe de calor, diarrea, shock, inflamaciones oculares, antes y después de cirugías oftálmicas, y tratamiento de la parvovirosis.

Mastitis aguda por coliformes asociada con shock endotóxico, dolor y diarrea de las vaquillonas.

Cerdos: agalactia/hipogalactia, claudicación y diarrea de los cerditos.

Hay que tener presente que la evidencia que apoya algunas de estas indicaciones es equívoca y la flunixina puede no ser apropiada en algunos de estos casos.


Contraindicaciones:

Hipersensibilidad al fármaco.

Úlceras gastrointestinales preexistentes, enfermedad renal, hepática o hematológica.

En caballos puede enmascarar la conducta y los signos cardiopulmonares asociados con endotoxemia o desvitalización intestinal.

La vía IM no está autorizada en los bovinos y sólo debe ser empleada cuando la vía IV no

puede usarse.

No administrar por más de 3 días.


Reacciones adversas:

Puede producir anafilaxis.

Dolor al aplicar vía intramuscular.

Cuando se usa para el dolor, si el animal no responde a la dosis inicial, es poco probable que las dosis adicionales sean efectivas y éstas pueden incrementar las posibilidades de toxicidad.

Inflamación localizada, induración, rigidez y sudoración en equinos después de ser administrada vía IM.

En equinos existe la posibilidad de intolerancia gastrointestinal, hipoproteinemia y anormalidades hematológicas.

En las aves, se ha demostrado que la flunixina puede provocar isquemia renal y nefrotoxicidad significativa relacionada con la dosis.


Administración: Via intravenosa, intramuscular, oral.


Presentación:

Flunixamine

Febrectal

Meflosyl


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Hurones

Equinos

Bovinos

Porcinos

Aves

Conejos/roedores/mamíferos pequeños


Fenilbutazona

Inhibición de la ciclooxigenasa reduciendo, así, la síntesis de las prostaglandinas.

Tratamiento de procesos inflamatorios y del dolor a nivel de musculo esquelético.

Tratamiento de claudicaciones en caballos.

Antipirético en caninos, bovinos y porcinos.

Tratamiento de la osteopatía degenerativa canina.



Contraindicaciones:

Alta toxicidad en gatos

Antecedentes de o anormalidades hematológicas o medulares preexistentes

Ulceras gastrointestinales previas

Animales destinados al consumo o en producción de leche.

Cuidado en ponis.

Enfermedad renal.

Insuficiencia cardiaca congestiva.

No administrar la preparación inyectable por vía IM o SC ya que es muy irritante (inflamación, hasta necrosis y esfacelamiento). Las inyecciones intracarotídeas pueden causar estímulo del

SNC y convulsiones.


Reacciones adversas:

Interferencia en la producción de la linea mieloide y eritroide.

Reducción del flujo renal, retención de sodio y agua.

Erosiones y úlceras orales y gastrointestinales, hipoalbuminemia, diarrea, anorexia y efectos renales (azotemia, necrosis papilar renal).

Se ha informado la presentación de edema.

Se han documentado discrasias sanguíneas y hepatotoxicidad inducidas por esta droga en caninos.


Administración: Vía intramuscular, intravenosa lenta, oral.


Presentación:

Butazolidin

Fenilbutazona 20%

BUTAGRAN EQUI 200 mg/g


Disponibilidad:

Caninos

Bovinos

Equinos

Porcinos

Aspirina

Analgésico, antiinflamatorio, antipirético y antiplaquetario.

COX inespecífico.

Tratamiento de laminitis agudas.

Tratamiento en procesos osteoarticulares.

En casos de coagulación intravascular diseminada.

Enfermedad arterial pulmonar secundaría a la infestación de dirofiliarias en perros.

Como adyuvante en dosis bajas de enfermedades glomerulares.

Fiebre y algias leves.

Antiinflamatorio vías respiratorias y neuromuscular.

Terapia antiplaquetaria.


Contraindicaciones:

En riesgos de complicaciones hemorrágicas asociadas a cirugías debe suspenderse su uso al menos una semana antes de la operación.

Potencialmente toxico en gatos por su poca capacidad de glucuronacion hepática.

Hipersensibilidad a la droga.

Ulceras hemorrágicas.

Desordenes hemorrágicos, asma o insuficiencia renal.

Hipoalbuminemia requieren dosis mas bajas.

Casos de insuficiencia renal grave o disminución en la función renal.

Uso con cuidado en neonatos.


Reacciones adversas:

En caballos de competición puede presentarse epistaxis.

Se han observado la muerte en perros con dosis únicas orales de 100-110 mg/kg lo que da una idea del estrecho margen terapéutico del fármaco en perros.

Irritaciones gástricas o intestinales con un grado variable de perdida de sangre (oculta) por el tracto digestivo.

La irritación trae consigo vómitos y/o anorexia.

Anemia e Hipoproteinemia secundaría a la perdida de sangre.

Gatos pueden desarrollar acidosis.


Administración: Vía oral


Presentación:

Aspirina (en tabletas, con cubierta entérica): 81 mg; (Hartz); (venta libre); aprobada para uso en perros.

Aspirina (en tabletas de 3,9 g): Aspirin 60 grain (Butler); (venta libre) y (Vedco); (Rx); aprobada para uso en caballos, bovinos, ovinos y cerdos; no en caballos para consumo ni en animales productores de leche.

Aspirina en gránulos: 2,5 g en una cucharada de 39 ml, Arthri-Eze Aspirin Granules (Duruet);

(venta libre); aprobada para uso en caballos.


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Hurones

Conejos/roedores/mamíferos pequeños

Bovinos

Equinos

Porcinos

Aves


Meloxicam

COX no especifico con preferencia por la COX-2.

Tratamiento de los síntomas de la osteoartritis.

Control del dolor e infamaciones posquirúrgicas, al ser administrado antes de la cirugía.


Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a la droga.

Ulceraciones y/o sangrado activo.

Uso con cuidado en disminución de la función renal, hepática o cardiaca.

Hipotensión en gatos al ser usado de manera prequirúrgica.


Reacciones adversas:

Relativamente seguro en perros.

Malestar gastrointestinal, vómitos, heces blandas, diarrea e inapetencia.

La dosis única en gatos es segura.

Algunos gatos pueden desarrollar elevaciones en el nivel sérico del nitrógeno ureico, anemia, postramiento y rara vez dolor en la zona de la inyección, cambios en la conducta y letargo.

El uso repetido en gatos es relacionado con insuficiencia renal y muerte.


Administración: Vía oral, intravenosa, subcutánea.


Presentación:

Metacam

Meloxivet 0,5 mg/ml suspensión oral para perros.

Meloxicam de 2 mg


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Conejos/roedores




Naproxeno

COX-2 especifico

Interviene el la formación de prostaglandinas que median la hinchazón e inflamación, con consecuente reducción del dolor.

Usado en lesiones óseas y musculares.

Especialmente eficaz en procesos inflamatorios de tejidos blandos y se ha utilizado con eficacia en procesos de rabdomiólisis.


Contraindicaciones:

Uso en gatos.

Muchos veterinarios coinciden en que esta droga no debería ser usada en perros.

Hipersensibilidad a la droga.

Antecedentes o que presente asma grave, urticaria o reacciones alérgicas a AINES.

Ulceras peptídicas o gastrointestinales activas o recurrentes.

Insuficiencias renales o hepáticas significativas.

De manera relativa en enfermedades hematológicas.

Insuficiencia cardiaca.


Reacciones adversas:

Efectos gastrointestinales como malestar, diarrea, ulceras.

Hiponatremia, disminución del hematocrito

Retención de liquido y nefritis.

Aumento en las enzimas hepáticas.


Administración: Vía oral, intravenosa lenta.


Presentaciones:

Naprosyn

Aleve

Equiproxen

Deucoval

Atac comprimidos recubiertos


Disponibilidad:

Caninos

Equinos

Roedores/conejos/mamíferos pequeños

Carprofeno

COX-2 especifico, reversible e inhibidor de prostaglandinas.

Reductor de la inflamación y el dolor causados por trastornos de enfermedad articular degenerativa,

Como continuación de analgesia parenteral en el control del dolor postoperatorio.


Contraindicaciones:

No se usa en gatos

Perras gestantes o lactando.

Hipersensibilidad a la droga

Enfermedades cardiacas, hepáticas o renales.

Evidencias de ulceras en el tracto gastrointestinal

Evidencias de discrasias sanguínea.

Cachorros menores a 4 meses de edad.

Estados de deshidratación, hipoproteinemia, hipovolémicos o hipotenso.


Reacciones adversas:

La característica principal de este fármaco es su aparente falta de toxicidad, incluso en dosis que superan la terapéutica y en tratamientos largos, de hasta 5 años.

Los signos mas comunes son vómitos, diarrea, letargia, anorexia y aumento del apetito.


Administración: Vía oral, intravenosa, subcutánea.


Presentación:

Rimadyl.

Carprofeno Brouwer.

CARPRODYL 20 mg COMPRIMIDOS PARA PERROS.

UNIDOL 50 ó 100 MG.


Disponibilidad:

Caninos

Equinos

Bovinos



Bloqueadores neuromusculares

Interrumpen el acoplamiento de la actividad nerviosa motora y la función muscular a través de la actuación farmacológica en la unión neuromuscular.

Carentes de efectos analgésicos, anestésicos o hipnóticos.

Provocan parada respiratoria por lo que es necesaria la ventilación asistida.

No deben ser administrados en animales consientes por una respuesta fisiológica y endocrina propia del sufrimiento.


Clasificación basada en el efecto farmacológico:


Los relajantes despolarizantes y no despolarizantes no deben administrarse juntos, debido a que sus efectos se antagonizan. En veterinaria pueden utilizarse para facilitar la intubación endotraqueal durante la anestesia, en la endoscopia y en cirugías ortopédicas de fracturas óseas; facilitan la respiración y en el caso de los equinos disminuyen el movimiento durante la inducción. Permiten utilizar dosis más bajas de anestésicos. Sin embargo, sólo deben usarse cuando se tienen condiciones de quirófano adecuadas, y sólo en animales anestesiados. 


Los antibióticos como los aminoglucósidos y polimixinas, pueden aumentar peligrosamente la relajación. El metronidazol altera la biotransformación de los relajantes musculares. Los organofosforados y otros anticolinesterásicos disminuyen o modifican el efecto de los relajantes. Hay diuréticos que inducen hipopotasemia, aumentando el efecto de los relajantes; hiperpotasemia e hipernatremia incrementan la acción. Medios con acidosis aumentan el efecto, y la alcalosis lo reduce. 

When a sea has no access to the ocean then it is known as a land-locked sea.

No despolarizantes
Atracurio

Igual que los ya mencionados, excepto:

Eliminación de Hofmann, eliminación espontanea de la molécula de un fármaco, depende del pH y la temperatura.

Puede ser usado en pacientes enfermedad renal y hepática significativa.

Mas potente en caballos que en otras especies.

Duración de 25-40 minutos.


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Conejos/roedores/ pequeños mamíferos

Equinos

Rocuronio

De accion intermedia.

Duración de 7-10 minutos, con un inicio de 90 segundos.

Igual a los anteriores en lo demás.



Vecuronio

Duración entre los 25 minutos.

Accion intermedia.

Análogo estructural del pancuronio con prácticamente ningún efecto secundario en sus dosificación normal.

Mínimos efectos cardiacos.

Mismo uso que los demás bloqueadores no despolarizantes.

No provoca liberación histaminérgica.


Accion:

Igual que otros no despolarizantes ya mencionados.


Contraindicaciones:

Las mismas que el pancuronio.


Reacciones adversas:

No se han detectado nada mas allá que las acciones farmacológicas.


Administración: Via intravenosa.


Presentación:

Norcuron

Vecuron, Scott-Cassara®

Bromuro de vecuronio. 4 mg.



Disponibilidad:

Caninos

Felinos



Pancuronio

Duración entre 40-60 minutos.

Útil en intervenciones quirúrgicas largas adyuvante de la anestesia general para producir relajación muscular durante las cirugías o ventilación mecánica, y para facilitar la intubación endotraqueal.

Antagonista de la neostigmina.

Sin accion analgésica, ni sedante.


Accion:

Efecto bloqueante muscarínico sobre el miocardio causando aumentos leves a moderados de la frecuencia cardiaca.

Tiene actividad anticolinesterasa y puede prolongar la accion de otros fármacos administrados conjuntamente.


Contraindicaciones:

Hipersensibilidad conocida.

Cuidado con pacientes con disfunción renal y en los que las taquicardias son perjudiciales.

Puede ser necesario bajar la dosis en casos de enfermedad hepática o biliar.

Acidosis respiratoria, favorece el bloqueo neuromuscular inducido por el pancuronio y se opone a su antagonismo.


Reacciones adversas:

Ligeras elevaciones de la frecuencia cardiaca y la presión sanguínea, hipersalivación y depresión respiratoria.

Muy rara vez, el pancuronio causará una importante liberación de histamina con la resultante reacción de hipersensibilidad.


Administración: Vía intravenosa.


Presentación:

Pavulon


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Conejos/roedores/mamíferos pequeños

Porcinos


Despolarizantes
Succinilcolina

Único bloqueante despolarizante usado en la practica clínico.

Coadyuvante en analgesia general con intubación endotraqueal.

Apoyo en procedimientos de conexión de luxaciones o fracturas.

Duración de 25-30 minutos.

No tiene efectos analgésicos, ni sedantes.

En caballos solo se usa para la sujeción, no como anestésico.


Accion:

Se fija en las subunidades alfa del receptor nicotínico, provocando la despolarización de membrana, manteniéndose allí un tiempo relativamente largo ya que la acetilcolinesterasa no la degrada. Esta despolarización persistente vuelve al musculo inmune a las estimulaciones nerviosas posteriores.


Contraindicaciones:

Enfermedad hepática, anemias crónicas, desnutrición, glaucoma o lesiones oculares penetrantes, predisposición a hipertermia maligna, aumento de los valores de creatina fosfocinasa con las resultantes miopatías.

Usar con precaución en pacientes con quemaduras o heridas traumáticas.

Que estén recibiendo tratamiento con quinidina o digoxina.

Aquellos con hiperpotasemia o antecedentes de paros cardiacos.

Con cuidado en pacientes con disfunción pulmonar, renal, cardiovascular o metabólica.

El uso de succinilcolina con halotano se ha relacionado con algunos casos de hipertermia maligna en el caballo, un síndrome letal que afecta tejidos contráctiles.


Reacciones adversas:

Dolores musculares, mioglobinuria, aumento de la presión intraocular, aumento en la presión abdominal e intracraneal, hipertermia maligna, hiperpotasemia, arritmias, liberación de histamina, salivación excesiva, erupciones cutáneas.

Bradicardias, taquicardia, hipertensión, hipotensión o arritmias.


Administración: Via intramuscular, intravenosa.


Presentación:

Anectine.

Suxametonio cloruro solución inyectable.



Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Equinos

Reptiles

Agentes anestésicos

Referente a la afectación a nivel de la sinapsis neural, química o eléctrica.

The Pacific Ocean is the largest and deepest of Earth's oceanic divisions. It extends from the Arctic Ocean in the North to the Southern Ocean in the South and is bounded by the continents of Asia and Australia in the West and the Americas in the East.

Antagonistas adrenérgicos

Unión al receptor sin la activación del mismo.

Inhiben las respuestas del músculo liso y de las glándulas exocrinas que están mediadas por receptoresα. Sin embargo, estas sustancias no pueden bloquear la acción estimulante cardiaca de la adrenalina y noradrenalina ni la respuesta inhibitoria del músculo liso, así como tampoco bloquear la capacidad contráctil del músculo liso. 

Los antagonistas alfa adrenérgicos son usados en el tratamiento de la hipertensión.


Receptores alfa1:


Receptores alfa2:


Efectos alfa:

Nivel cardiovascular:

En los vasos sanguíneos, los bloqueadores α evitan la vaso constricción y por ende el aumento de la presión observada en casos de estimulación simpática o por administración exógena de aminas simpaticoactivas. La presión sanguínea no solo no aumenta, sino que disminuye, con lo cual se logra un efecto que se conoce como “efecto presor inverso de la adrenalina”. En el trabajo del corazón, estos bloqueadores no tienen un efecto marcado pues el miocardio tiene mayor proporción de receptores β.


Receptores Betaadrenérgicos:

Reducción en el gasto cardiaco y el consumo de oxigeno.

Adyuvantes en el tratamiento del glaucoma.

Puede desencadenar una broncoconstricción en pacientes asmáticos.

La administración crónica de estos fármacos puede causar regulación al alza de los receptores y a la supresión brusca del antagonista, que junto con la estimulación simpática pueden desencadenar una crisis cardiovascular

Antagonistas Beta-adrenérgicos

Timolol

Antagonista betaadrenérgico no selectivo.

Igual efectividad para la mayor parte de las indicaciones cardiovasculares que el propranolol. Se utiliza en arritmias e hipertensión.

Indicado en el tratamiento de la presión intraocular (PIO) elevada en pacientes con hipertensión ocular, glaucoma pseudoexfoliativo u otro glaucoma secundario de ángulo abierto cuando la terapia concomitante es apropiada.


Accion:

Reducción en la producción de humor acuoso en le ojo.


Contraindicaciones:

Pacientes con asma bronquial o historia de asma bronquial, o enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa; bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, insuficiencia cardíaca evidente, shock cardiogénico, insuficiencia renal severa


Efectos adversos:

La absorción sistémica después de la instilación tópica en el ojo puede ser suficiente para provocar efectos cardiovasculares en algunos pacientes.


Administración: Ocular


Presentación:

Blocadren. Merck Sharp & Dohme. Comprimidos 5, 10 Y 15 mg.

Cosopt.

Glaucotensil t.

Dorsof t.


Disponibilidad:

Caninos

Atenolol

Relativamente especifico para los receptores adrenérgicos B1 frente a los B2. en dosis altas puede ocupar B2.

Utilizado como parte del plan de tratamiento de miocardiopatía hipertrófica felina.

En casos de taquiarritmias supraventricular, contracciones ventriculares prematuras e hipertensión sistémica en pequeños animales.

comparativamente seguro en pacientes asmáticos, relativamente seguro en animales con enfermedad broncoespástica.


Accion:

Disminuye la respuesta a la estimulación simpática para inhibir la contracción del corazón.

Bloqueo de catecolaminas a nivel de los receptores beta (cardíacos)


Contraindicaciones:

Los efectos cardiovasculares secundarios a las acciones inotrópica y cronotrópica negativas del atenolol incluyen: disminución de la frecuencia cardiaca sinusal, enlentecimiento de la conducción atrioventricular, disminución del volumen minuto cardíaco en reposo y durante el ejercicio, menor demanda de oxígeno en el miocardio, reducción de la presión sanguínea e inhibición de la taquicardia inducida por el isoproterenol.

Pacientes con insuficiencia cardiaca global, hipersensibilidad a esta clase de agentes, aquellos con un bloqueo cardíaco superior al primer grado o con bradicardia sinusal.

El atenolol debe ser usado con cautela en pacientes con insuficiencia renal significativa o con disfunción del nódulo sinusal.

En altas dosis puede enmascarar los signos clínicos asociados con la hipoglucemia. También puede causar hipo o hiperglucemia, por lo tanto, debe ser usado con cautela en pacientes diabéticos no estabilizados.

El atenolol puede enmascarar los signos clínicos asociados con tirotoxicosis.


Reacciones adversas:

La mayoría parecidas a las del propranolol.

Letargo y la hipotensión pueden observarse a la hora de la administración.


Administración: Vía oral,


Presentaciones:

Atenolol (iphsa)

Tènormin. Ici Farma. Comprimidos 50 y 100 mg. Ampollas 5 mg.

Atenolol l.ch.


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Hurones

Propranolol

Antagonista no selectivo de receptores beta-adrenérgicos.

Tratamiento de arritmias cardíacas (complejos prematuros atriales, ventriculares o supraventriculares, taquiarritmia ventricular o atrial secundaria a los digitálicos, taquicardia atrial secundaria al síndrome de Wolf-Parkinson-White con complejo QRS normal, y fibrilación atrial (en general, en combinación con digoxina)).

Hipertiroidismo felino ( Este fármaco no tiene efecto directo sobre la glándula tiroides, pero controla la taquicardia, polipnea, hipertensión e hipertextualidad asociada con el hipertiroidismo).

Cardiomiopatía hipertrófica (mejora el rendimiento cardíaco).

Casos de hipertensión.

Se lo ha usado para el tratamiento de la hipertensión sistémica y los signos clínicos asociados con tirotoxicosis y feocromocitoma.


Accion:

Bloquea los receptores beta1, y beta2-adrenérgicos a nivel de miocardio, bronquios y músculo liso vascular.

Efecto estabilizador de membrana en miocitos miocárdicos y accion depresora miocárdica directa.

Reducción sinusal de la frecuencia cardiaca, descenso en la conducción auriculoventricular, disminución del gasto cardiaco, disminución en el consumo de oxigeno por parte del miocardio, reducción en la tensión arterial, aumento en la resistencia de las vías respiratorias, inhibición de la glucogenólisis en el musculo cardiaco y esquelético, disminución en flujo sanguíneo renal y hepático, disminución de la agregación plaquetaria y aumento en el numero de eosinófilos circulantes.


Contraindicaciones:

Pacientes con insuficiencia cardiaca manifiesta, hipersensibilidad a esta clase de agentes, bloqueo cardíaco superior a l" grado o bradicardia sinusal.

Los betabloqueantes inespecíficos, en general, están contraindicados en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, a menos que ésta sea secundaria a una taquiarritmias que responde a los beta-bloqueantes.

Pacientes con enfermedad pulmonar broncoespástica.

Debe ser usado con cuidado en aquellos pacientes con significativa insuficiencia renal o hepática o con disfunción del nódulo sinusal.

Pueden causar hipoglucemia o hiperglucemia por lo tanto, debe ser usado con cuidado en los pacientes diabéticos inestables.


Reacciones adversas:

Mayormente ocurren en animales gerontes o con descompensación aguda por alguna enfermedad cardiaca.

Bradicardia, letargia y depresión, deterioro de la conducción AV, insuficiencia cardíaca congestiva o empeoramiento de ese cuadro, hipotensión, hipoglucemia y broncoconstricción.

Sincope y diarrea en caninos.

Se recomienda la disminución gradual de la dosis en pacientes que han estado recibiendo la dosis por un tiempo prolongado.


Administración: vía oral, intravenosa.


Presentación:

Coriodal

Propanolol (lab. valma)

Propranolol l.ch.

Sumial. Ici Farma. Comprimidos 10 y 40 mg


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Hurones

Equinos

Agonistas muscarínicos
Arecolina

Utilizado en el cólico equino por obstrucción (primer y único intento) para tratar de inducir la evacuación intestinal.


Accion y metabolismo de 5/8 minutos.


Ruminotonico en bovinos.


Administración: vía subcutánea.


Contraindicaciones y precauciones: Cólicos espasmódicos de tipo nervioso, último tercio de la gestación, enfermedades cardiacas y respiratorias, otros estados de intoxicación por organosfosforados orgánicos y carbamatos, al igual que por el ácido cianhídrico.


Presentaciones:

ARECOLINA INYECTABLE

MARAVERRAPIDO NF


Pilocarpina

Utilizado en el tratamiento de glaucoma con ángulo abierto y para la disminución de la presión intraocular.


Produce miosis.


Contraindicaciones: Usar con cautela si existe algún riesgo de desprendimiento de retina.


Administración: vía ocular, subcutánea.


Presentaciones:

GLAUCOVET

Pilocarpina 5ml


Betanecol

Modulador de accion media de la motilidad gástrica y ruminoreticular, además de secreciones y catártico neuromuscular.


Utilizado en casos de retención urinaria en perros con hiporreflexia vesical.


Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad a esta sustancia.

Pacientes con úlcera péptica.

Pacientes con hipertiroidismo.

Pacientes con asma bronquial activa.

Pacientes con hipotensión.

Pacientes con epilepsia.

Pacientes cuyo sistema digestivo esté comprometido.

Pacientes con obstrucción mecánica.


Administración: vía oral.


Presentaciones:

Betanecol 5 mg.



Acetilcolina

Excitador neuromuscular endógeno.


Produce una estimulación en las células efectoras del parasimpático, es decir, las que son inervadas por fibras colinérgicas posganglionares.


Recomendaciones: Tiene poca aplicación terapéutica debido a su acción difusa y su rápido metabolismo. se usan en cambio derivados sintéticos con acción mas selectiva y efectos mas prolongados.


Administración: vía oral, subcutánea o intraocular.


Presentaciones:

MIOCHOL E irrigation solution 20 mg/2 ml (humano).


ACETILCOLINA 10 mg/ml CUSÍ polvo y disolvente para solución para instilación por vía intraocular.


Contraindicaciones y toxicidad: Solo debe aplicarse de por las vías antes mencionadas, por una vía intravenosa o intramuscular pierde su relativa selectividad de accion con un aumento en los efectos secundarios y tóxicos, como lo son: rubor, sudoración, cólico abdominal, meteorismo, tensión vesical, dificultad para la acomodación visual, cefalea y sialorrea.

contraindicado en broncoespasmos, hipertiroidismo, isquemia coronaria y ulceras peptídicas.

Carbaminocolina

Parasimpaticomimético indicado en trastornos digestivos, glaucoma de ángulo abierto no congestivo y para provocar miosis.


Es el mas potente de los esteres de colina con una accion mas duradera, gracias a su resistencia a la hidrolisis por la AChE y colinesterasas especificas, con una semivida suficiente para distribuirse a zonas debajo del flujo sanguíneo.


Indicaciones: aumenta la actividad peristáltica y las secreciones entre 10/30 min post administración parenteral y 2/4 horas vía oral. Uso con cuidado por posible hiperestimulación digestiva con ruptura en las asas.

Uso en casos de cólicos por timpanismos o por obstrucción de ciego o colon en equinos.

Uso como modulador de la motilidad ruminoreticular, para tratamiento de la atonía ruminal.

Uso en caso de contracciones uterinas débiles en cerdas para estimular las contracciones.

Debe emplearse con el aceite mineral y otros catárticos suaves para evitar una posible ruptura intestinal.


Administración: vía oral en monogástricos, vía subcutánea, vía ocular.


Contraindicaciones: No debe usarse en animales gestantes por riesgo de abortos y rupturas uterinas, en cerdo no se usa para trastornos digestivos pues causa vómitos, contraindicado en insuficiencia cardiaca, broncoespasmos y ulceras peptídicas.


Presentaciones:

COLENTIM®

Isopto carbachol 3% (humano)

Metacolina

Utilizada para el diagnostico de la hiperactividad bronquial.


Medicamento de potencia intermedia, poca utilidad terapéutica, indicado para aumentar la motilidad gastrointestinal y retención urinaria posanestésica.


Administración: vía intravenosa e intramuscular.


Presentaciones:

PROVOCHOLINE 100 mg Polvo para solución para inhalación

(humano)

Inhibidores de la AChE

Actúan evitando la degradación de la acetilcolina en la hendidura sináptica.

Parasimpaticomimético, compiten con la acetilcolina por la acetilcolinesterasa.


Inhibidores reversibles: carbamatos.

inhibidores irreversible: organofosforados (toxico).


Efectos:


EN CASOS DE INTOXICACION CON ESTOS AGENTES EL ANTIDOTO ES ATROPINA (CASO DE ORGANOFOSFORADOS).


Fisostigmina

Utilizado como terapia adyuvante en casos de intoxicación con ivermectina en perros.

También utilizado como tratamiento de la toxicidad por anticolinérgicos.

Alternado con atropina puede ser utilizado para el tratamiento de las adherencias del iris y para el glaucoma agudo.



La fisostigmina como antídoto suele reservarse para aquellas graves intoxicaciones que afectan al SNC. De lo contrario, se prefieren alternativas más seguras, como la neostigmina.


Contraindicaciones: enfermedad broncoconstrictiva, diabetes mielitus, enfermedad cardiovascular, obstrucciones mecánicas del tracto gastrointestinal o urinario, uso concurrente de esteres colinérgicos o bloqueantes musculares.


Administración: intramuscular, intravenosa, vis oral.


Efectos adversos: miosis, broncoconstricción, hipersalivación, debilidad muscular y sudoración (en los

animales con glándulas sudoríparas). A dosis altas, puede ocurrir una crisis colinérgica y se pueden observar convulsiones, bradicardia, taquicardia, asistolia, náuseas, vómitos, diarrea, bloqueo neuromuscular despolarizante, edema pulmonar y parálisis respiratoria.


Presentaciones:

Antilirium.

SALICILATO DE FISOSTIGMINA.


Disponibilidad:

Caninos.

Equinos.

Bovinos.


Neostigmina

Utilizado en casos de atonía ruminal, para iniciar la peristalsis, vaciar la vejiga y las contracciones del musculo esquelético.

Para el diagnostico y tratamiento de la miastenia gravis.

Como antídoto en caso de sobredosis con bloqueantes neuromusculares no despolarizantes.

En casos de intoxicación con ivermectina en gatos.

Indicado en casos de íleon paralitico/adinámico.


Contraindicaciones: casos de peritonitis, obstrucciones mecánicas del tracto gastrointestinal o vías urinarias, pacientes que están recibiendo tratamiento con otro inhibidor de la acetilcolinesterasa.


Administración: vía oral, intramuscular, subcutánea.


Presentaciones:

Prostigmin.

Stiglyn.

RUMINTRAL 1,5 mg/ml solución inyectable.

ATONYL 1,5 mg/ml SOLUCIÓN INYECTABLE.

NEOSTIGMINA METILSULFATO - Solución.

Inyectable.


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Bovinos

Equinos

Porcinos

Ovinos


Antagonistas muscarínicos

Inhibidores competitivos de las acciones de la acetilcolina sobre los efectores autónomos con inervación colinérgica.

Su principal utilidad es como relajante de la musculatura lisa en bronquios, tracto urinario y digestivo, y midriáticos.

En dosis altas se usa como antídoto de colinomiméticos e intoxicaciones con organofosforados.


Todos los antagonistas muscarínicos presentan efectos semejantes solo con algunas especificidades.


Efectos:


Usos:

Se utilizan de manera general para inhibir los efectos de la actividad del sistema nervioso autónomo parasimpático.


Efectos secundarios:

En dosis altas puede causar taquicardia, trastornos oculares y retención urinaria (en uso prolongado).

La intoxicación con estos productos cursa con convulsiones, depresión, colapso circulatorio, hipotensión, respiración ineficaz, parálisis, coma y la muerte.


Recomendaciones:

Si la administración es oral deben tomarse medidas que limiten la absorción intestinal.

Los agentes antimuscarínicos deben ser usados con extrema cautela en pacientes con infecciones gastrointestinales conocidas o sospechadas. La atropina, u otro agente antimuscarínico, puede disminuir la motilidad gastrointestinal y prolongar la retención del agente o la toxina causal, dando lugar a la prolongación de los signos clínicos. Los agentes antimuscarínicos también deben ser usados con gran cuidado en los pacientes con neuropatía autonómica.

Estos agentes deben ser empleados con atención en la enfermedad hepática o renal, en gerontes o en pacientes pediátricos, o ante hipertiroidismo, hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva, taquiarritmias, hipertrofia prostática o reflujo esofágico.

Atropina

Preanestésico para prevenir o reducir las secreciones en el tracto respiratorio.

Tratamiento en bradicardias sinusales, paro sinoatrial y bloqueo atrioventricular incompleto.

Diagnostico de una bradicardia mediada por el vago o otra causa.

Antídoto en casos de sobredosis con agentes colinérgicos y antídoto para organofosforados, carbamato, hongos muscarínicos

Tratamiento de enfermedades broncoconstrictivas.


Acciones:

A bajas dosis, serán inhibidas la salivación, las secreciones bronquiales y el sudor (no en caballos). A una dosis sistémica moderada, la atropina dilata e inhibe la acomodación de la pupila y aumenta la frecuencia cardiaca. En dosis altas, disminuye la motilidad de los tractos urinario y gastrointestinal. Dosis muy altas inhiben la secreción gástrica.


Contraindicaciones:

Contraindicada en pacientes con glaucoma de ángulo

estrecho, sinequias (adherencias) entre el iris y el cristalino,

hipersensibilidad a las drogas anticolinérgicas, taquicardias secundarias a tirotoxicosis o insuficiencia cardíaca, isquemia miocárdica, estado cardíaco inestable durante una hemorragia aguda, enfermedad obstructiva gastrointestinal, íleon paralítico, colitis ulcerativa grave, uropatía obstructiva y miastenia gravis (a menos que sea usada para revertir efectos muscarínicos adversos del tratamiento).

La administración sistémica en caballos puede inducir un cólico por la disminución de la motilidad intestinal.


Reacciones adversas:

Relacionados con la dosis, a la dosis usual los efectos suelen ser leves en pacientes relativamente sanos. Los efectos graves aparecen cuando no se respeta la dosificación.

A nivel gastrointestinal pueden incluir boca seca (xerostomía), disfagia, constipación, vómitos y sed. Los efectos genitourinarios son retención urinaria o vacilación para orinar. Sobre el SNC pueden presentarse estimulación, somnolencia, ataxia, convulsiones, depresión respiratoria,

etc. Los efectos oftálmicos incluyen visión borrosa, dilatación pupila cicloplejia y fotofobia. Los efectos cardiovasculares comprenden taquicardia sinusal (a altas dosis), bradicardia (en un primer momento o a muy bajas dosis), hipertensión, hipotensión, arritmias (complejos ectópicos) e insuficiencia circulatoria.


Administración: vía intramuscular, inhalada, subcutánea, intravenosa, oral, ocular.


Presentaciones:

ATROPINA SULFATO AGUETTANT 0,1 mg/ml

ATROPEN solution for injection 0.5 mg/0.7 ml

Atropine L.A.a

Atroject (Yetus), Atropíne S.A


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Hurones

Conejos/roedores/mamíferos pequeños

Bovinos

Equinos

Porcinos





Escopolamina

Efectos parecidos a la atropina con un efecto mas potente en el ojo, pero menos potente a nivel cardiaco, con una duración de 12 horas en el organismo.

Medida de apoyo en procedimientos que requieren una reducción del peristaltismo del tracto gastrointestinal o una reducción de las contracciones en el tracto urinario.


Contraindicaciones:

Debe ser empleado con precaución en animales viejos, aquellos que presenten disuria por obstrucción, problemas metabólicos, hepáticos o renales.

No usar en caso de íleo paralítico, obstrucción mecánica, alteraciones cardíacas.

Por lo demás igual a la atropina.


Administración: vía subcutánea, intravenosa, intramuscular.


Disponibilidad:

Bovinos

Equinos

Porcinos

Ovinos

Caninos

Felinos



Glicopirrolato

Parecido a la atropina, pero mas dirigida al sistema digestivo y sin tanto efecto a nivel del sistema nervioso central.

Usado en preanestesia.

En perros y disminuye la acidez y el volumen de las secreciones gástricas, así como la motilidad intestinal.

Cuando los agentes colinérgicos, como la neostigmina o la piridostigmina se usan para revertir al bloqueo neuromuscular debido al uso de relajantes musculares no despolarizantes, el glicopirrolato puede administrarse de manera conjunta para evitar los efectos muscarínicos periféricos de aquellos.


Contraindicaciones:

No animales en gestación.

Por lo demás es igual a la atropina


Reacciones adversas:

parecida a la atropina.


Administración: vía intravenosa, intramuscular, subcutánea.


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Equinos

Hurones

Conejos/roedores/mamíferos pequeños


Presentaciones:

ROBINUL Solución inyectable de glicopirrolato 0.2 mg por ml; en frascos de 1, 2, 5 y 20 ml.; comp. 1 y 2 mg.


Agonistas adrenérgicos

Sustancias que ejercen efectos similares o idénticos a los de la adrenalina, es decir, excitar al sistema nervioso, por ello, son un tipo de agentes simpaticomiméticos (agonistas).

los antagonistas hacen referencia a toda molécula que impide la accion de sustancias parecidas a la adrenalina.


Receptores adrenérgicos.

Para comprender el efecto de los medicamentos simpaticomiméticos es necesario conocer los receptores que existen, su sitio de accion y la respuesta al agonista.

Los receptores se dividen en alfa (a1-2) responsables de la vasoconstricción y el aumento en la tensión arterial, y beta (B1-2) los B1 provocan un aumento en la contractilidad del miocardio, en la relajación diastólica, la frecuencia cardiaca, la conducción eléctrica en el corazón; mientras que los B2 relajan el musculo liso del sistema vascular esquelético, la vejiga urinaria, el útero y el tubo gastrointestinal.


-Coronarias --- a1,a2,B2--- Domina la dilatación.

-Piel --- a1,a2 --- Constricción.

-Musculo esquelético --- a1,a2,B1--- Predomina la dilatación en concentraciones . fisiológicas.

-Renales ---a1,a2, B1,B2--- Predomina la constricción.

-Musculo radial de iris ---a1--- Midriasis.

-Musculo ciliar ---B2 --- Relajación.

-Musculo detrusor ---B2--- Relajación.

-Esfínter ---a1--- Contracción.



Salbutamol

Agonista B2 selectivo.

Mejoramiento de la distribución del flujo pulmonar en caballos normales.

Bronquitis crónica y asma felina.

Aliviar el broncoespasmo o la tos en perros y gatos.

Inhalatorio: Bronconeumopatías obstructivas reversibles, enfisema, bronquitis crónica.



Accion:

Broncodilatador.

Puede producir reducciones transitorias de los niveles séricos normales o elevados de potasio (rara vez se requiere suplementación con potasio).


Contraindicaciones:

Usar con cautela en pacientes con arritmias o disfunción cardíacas, insuficiencia coronaria, enfermedad cardíaca isquémica, trastornos convulsiones, diabetes, hipertensión o hipertiroidismo.

Puede ser teratogénico (en dosis elevadas) o retrasar el trabajo de parto.


Reacciones adversas:

Su uso continuo puede producir efectos indeseables sobre el corazón. 

Aumento de la frecuencia cardíaca, temblores, excitación del sistema nervioso central (nerviosismo) y vértigo.


Administración: Vía oral, inhalación


Presentaciones:

Aero-sal aerosol para inhalación

Aerolin LF (libre de freones) inhalador

Azmasol suspensión Aerosol para inhalación Oral

Salbutamol Oral

Salbutamol jarabe (Lab. Chile)


Disponibilidad:

Equinos

Gatos

Caninos

Clembuterol

Agonista Beta2 selectivo.

Utilizado para el tratamiento de signos y síntomas asociados a la enfermedad pulmonar obstructiva crónica en caballos.

Mejora el rendimiento de los caballos de carreras y de concurso.

Supresora de las contracciones uterinas, reacomodación del feto en útero, auxiliar quirúrgico en cesáreas. Facilita la dilatación del canal genital.


Accion:

Relajación en musculo liso de bronquios (broncodilatador) , útero y vascular.


Contraindicaciones:

Prohibido en animales destinados a consumo humano.

En preñez, antagoniza los efectos de la prostaglandina F2alfa y de la oxitocina, y puede disminuir la capacidad de contracción normal de útero.

El prospecto menciona que no se la debe usar en los caballos que están bajo sospecha de tener alteraciones cardiovasculares, ya que puede ocurrir taquicardia.


Reacciones adversas:

Temblores musculares, sudoración, inquietud, urticaria y taquicardia en particular al inicio del tratamiento.

Induce abortos.

Se han notado elevaciones de la creatina cinasa en algunos caballos y, rara vez, puede ocurrir ataxia.


Administración: Vía oral, intravenosa, intramuscular.


Presentaciones:

Ventipulmina.

Planipart®

CLENBUTEROL ES.


Disponibilidad:

Equinos

Bovinos

Ovinos

Porcinos

Adrenalina

Agonista alfa y beta adrenérgico endógeno.

Empleada en el tratamiento de la anafilaxis o resucitaciones cardiacas.

Utilizada en conjunto con anestésicos locales para retardar la absorción sistémica del anestésico y prolongar su efecto.


Accion:

Relaja el musculo liso en bronquios y el iris, antagoniza la histamina, aumenta la glucogenólisis elevando la glicemia.

Administrada de manera rápida por vía intravenosa causa una estimulación directa sobre el corazón aumentando su frecuencia y fuerza en las contracciones y aumenta la presión sanguínea sistólica. Si se administra lentamente provoca escasa elevación en la presión sistólica y una disminución en la presión diastólica.

Hipotensión periférica por su accion en los receptores beta.


Contraindicaciones:

En pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, hipersensibilidad a la adrenalina, shock no anafilácticos, en anestesia general con halogenados, hidrocarbonados o ciclopropano; durante partos y dilatación cardiaca o deficiencia coronaria.

Tampoco debe ser usada en casos en los que las drogas vasopresores están contraindicadas (tirotoxicosis, diabetes, hipertensión, toxemia de la preñez). No debe ser inyectada junto con anestésicos locales en pequeños apéndices del cuerpo (orejas) debido a la posibilidad de necrosis y desprendimiento.

Usada con extrema cautela en pacientes con ritmo cardíaco prefibrilatorio debido a sus efectos excitatorios sobre el corazón.

Atraviesa la placenta y se distribuye en la leche.


Reacciones adversas:

Una sobredosificación con adrenalina puede inducir sensaciones de miedo o ansiedad temblores, excitabilidad, vómitos, hipertensión, arritmias, hiperuricemia y acidosis láctica.

Las inyecciones repetidas pueden causar necrosis en el sitio de inyección.


Administración: vía intravenosa, intraósea, intramuscular, subcutánea, intratraqueal.


Presentaciones:

Adrenalin

Adrenalina® VET

Adrena-Vida | Analeptin


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Aves

Equinos

Rumiantes

Porcinos


Noradrenalina

Catecolamina endógena parecida a la adrenalina excepto que es mas potente en los receptores beta1 pero no en los beta2.

Usada sobre todo en casos de urgencia en pacientes con bloqueo adrenérgico alfa1 coexistente ya que la hipotensión suele ser menos intensa por lo que es ideal para realizar RCCP.

En infusión intravenosa a velocidad constante funge como tratamiento de la hipotensión resistente al tratamiento.



Accion:

Produce casi los mismos efectos que la adrenalina excepto su accion casi inexistente sobre receptores B2, por lo que a nivel vascular solo manifiesta efectos presores.

Además de un efecto selectivo sobre los receptores α es capaz de producir un efecto presor hasta 4 veces mayor que la adrenalina en el perro y el gato intactos. 


Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a la noradrenalina o al bisulfito, contenido como parte del vehículo en la fórmula; taquicardia o fibrilación ventricular.

Su uso como única terapia en pacientes hipotensos debido a la hipovolemia excepto como medida de emergencia para mantener la perfusión arterial coronaria y cerebral hasta completar la terapia de reposición de la volemia.

Durante la anestesia, con sustancias que sensibilizan el tejido automático del corazón: halotano, ciclopropano, etc., debido al riesgo de taquicardia ventricular o fibrilación.

En pacientes con hipoxia profunda o hipercapnia, ya que pueden producirse el mismo tipo de arritmias cardiacas.

En pacientes con úlceras o sangrados gastrointestinales, ya que la situación de estos podría verse agravada.


Reacciones adversas:

Si se produce extravasación, se puede ocasionar necrosis causada por la vasoconstricción local.

Puede producirse bradicardia, probablemente como reflejo del aumento de la presión arterial y arritmias.

Su uso prolongado puede disminuir el gasto cardiaco, ya que el aumento de la resistencia vascular periférica puede reducir el retorno venoso al corazón.

Puede producirse vasoconstricción periférica y visceral severa (por ejemplo, disminución de la perfusión renal) con disminución del flujo sanguíneo y de la perfusión tisular, con la consiguiente hipoxia tisular, acidosis láctica y posible daño isquémico.


Administración: vía intravenosa.


Presentaciones:

Noradrenalina B. Braun 0,5 mg/ml concentrado para solución para perfusión

NORADRENALINA KALCEKS 1 mg/ml Concent. para sol. para perfus.

NORAGES 1 mg/ml Sol. iny.

VIPRANOP 5 mcg/ml Sol. iny y para perfus.


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Aves

Equinos

Rumiantes

Porcinos



Dopamina

Catecolamina endógena y precursora de la adrenalina.

Usar en un ambiente de unidad de terapia intensiva.

Utilizado para tratar desequilibrios hemodinámicos en casos de shock.

Tratamiento en la insuficiencia renal oligúrica.

Tratamiento adyuvante para la insuficiencia cardíaca agudas.



Accion:

Actúa de manera directa e indirectamente (mediante la liberación de la noradrenalina) sobre receptores a1 y B1.

A dosis bajas causa vasodilatación por su interacción sobre los receptores B1, provocando un incremento en la perfusión de los órganos, flujo sanguíneo renal, producción de orina y gasto cardiaco; la resistencia vascular sistémica se mantiene en gran medida sin cambios.

A dosis elevadas los efectos alfa y beta anulan a los dopaminérgicos, lo que causa un incremento en la resistencia periférica sistémica, ritmo cardiaco y fuerza de contracción, pero reduciendo el flujo sanguíneo renal y periférico.


Contraindicaciones:

Feocromocitoma, fibrilación ventricular y taquiarritmias no corregidas.

La dopamina debe ser usada con cuidado en los pacientes con enfermedad cardíaca isquémica o patología vascular oclusiva.

La administración de la droga debe ser suspendida o la dosis debe ser reducida si se presentan arritmias (contracciones ventriculares prematuras).

Es poco probable que la dopamina en dosis baja beneficie (y hasta puede perjudicar) a los gatos con insuficiencia renal oligúrica.


Reacciones adversas:

Los efectos adversos observados con mayor frecuencia incluyen: náuseas y vómitos, latidos ectópicos, taquicardia, palpitación, hipotensión, hipertensión, disnea, dolor de cabeza y vasoconstricción.

El daño por extravasación con la dopamina puede ser muy importante, asociándose con necrosis y desprendimiento de los tejidos adyacentes.

Hay que controlar seguido el sitio de infusión IV.


Administración: infusión intravenosa.


Presentaciones:

lntropin

Dopamina Fides®

Clorhidrato Dopamina Grif®


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Anestésicos disociativos

Estado de indiferencia e incapacidad para integrar, clasificar y reaccionar a los estímulos del medio. Describe un estado en que el paciente se siente disociado o indiferente respecto a su entrono. En algunos casos se puede comparar esa condición con un estado cataléptico.


Mecanismo de accion:

Los anestésicos disociativos logran su efecto interrumpiendo la transmisión ascendente desde la parte inconsciente a la parte consciente del cerebro (sistemas talámico cortical y reticular activante), más que por medio de una depresión generalizada de todos los centros cerebrales. La evidencia electroencefalográfica muestra además una disociación entre el tálamo y el sistema límbico. Dichos bloqueos han sido relacionados con la inhibición del transporte neuronal de las monoaminas cerebrales (serotonina, noradrenalina, dopamina). Recientes investigaciones relacionan el efecto analgésico de los anestésicos disociativos a su unión con los receptores NMDA (N-metil-D-aspartato) a nivel talámico, interfiriendo con éstos de manera no competitiva.


Efectos:

Efectos dependientes de la dosis que van desde la inmovilización hasta la anestesia fija, a medida que se incrementa la dosis.

El paciente no responde ante estímulos físicos, como el dolor, presión o calor durante cierto tiempo; hay hipertonicidad y rigidez muscular y los reflejos motores son inhibidos. Este estado de anestesia se caracteriza por una analgesia visceral combinada con un estado superficial de anestesia, persistiendo los reflejos palpebral, laríngeo y podal. Los ojos permanecen abiertos con pupilas dilatadas y en algunos casos la salivación y el tono muscular incrementan.


T.I.V.A. / P.I.V.A.

Con el objetivo de alcanzar una concentración estable y efectiva anestésica/analgésica estable se administra una dosis de carga y simultáneamente se instaura una infusión a ritmos continuos o variables. Lo que se espera es alcanzar un ritmo de infusión mínimo (RIM) que mantenga el efecto buscado. (anestesia general total intravenosa (TIVA), anestesia general parcial como complemento a la anestesia inhalatoria administrada (PIVA), o aporte analgésico) desde el inicio de la administración. 

Estas infusiones a veces combinan diversos fármacos destacando la clásica infusión triple de morfina, lidocaína y ketamina (MLK) o fentanilo, lidocaína y ketamina (FLK)

The Indian Ocean is the third-largest of the world's oceanic divisions, covering 70,560,000 km² or 19.8% of the water on Earth's surface. It is bounded by Asia to the north, Africa to the west and Australia to the east.

Propofol

Anestésico de accion ultracorta.

Para inducción de la anestesia y para el mantenimiento de esta.

El Propofol es usado para el tratamiento del estado epiléptico refractario,

Provoca una depresión del sistema nerviosos central incrementando la accion del GABA.

El Propofol puede ser usado con seguridad en animales con enfermedad hepática o renal y enfermedad cardíaca leve a moderada.


Accion:

Los efectos cardiovasculares del Propofol incluyen hipotensión arterial, bradicardia (en especial en combinación con premediación con opioides) e inotropismo negativo.

Provocan depresión respiratoria significativa, sobre todo con la administración rápida o en muy altas dosis). también disminuye la presión intraocular, incrementa el apetito y tiene propiedades antieméticas.

No parece precipitar un síndrome de hipertermia maligna y tiene pocas o ninguna propiedad analgésica.


Contraindicaciones:

Debido a que los pacientes en shock, bajo grave estrés o que sufrieron un trauma pueden ser más sensibles a los efectos depresores cardiovasculares y respiratorios, debe administrarse en ellos con cautela.

los pacientes con hipoproteinemia pueden ser susceptibles a los efectos no deseados.

Antecedentes de hiperlipidemia, convulsiones o anafilaxis.

Gatos con enfermedad hepática.

En los animales muy delgados, también se debe contemplar una reducción de la dosis.

El Propofol no provee buena analgesia por lo que se deben usar apropiados agentes analgésicos, antes y después de realizar procedimientos dolorosos.


Efectos adversos:

La depresión respiratoria transitoria es común, pero suele ser clínicamente

tolerable. Sin embargo, hay una incidencia relativamente alta de apnea con la resultante cianosis, si el Propofol se administra demasiado rápido.

El Propofol tiene propiedades depresoras miocárdicas directas con la resultante hipotensión arterial.

Los perros pueden exhibir signos clínicos similares a convulsiones (pedaleo, opistótonos, espasmos mioclónicos) durante la inducción, los cuales, si persisten, pueden ser tratados con la administración intravenosa de diazepam.

Cuando se lo usa en forma repetida (1 vez al día) en gatos, aumenta la producción de cuerpos de Heinz enlentece la recuperación, y provoca anorexia, letargia, malestar y diarrea.


Administración: Vía intravenosa


Presentación:

Rapinovet

PROPOFOL LIPURO 10 mg/ml EMULSION INYECTABLE BRAUN USO VETERINARIO

PropoFlo

PROPOMITOR 10 mg/ml EMULSION INYECTABLE Y PARA PERFUSION PARA PERROS Y GATOS

Diprivan

PROPOSURE 10 mg/ml EMULSION INYECTABLE PARA PERROS Y GATOS

PROPOVET MULTIDOSIS 10 mg/ml EMULSION INYECTABLE PARA PERROS Y GATOS


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Conejos/roedores/mamíferos pequeños



Tiletamina

Se comercializa asociada al zolazepam en proporción 1:1.

Ampliamente utilizado en especies salvajes y exóticas.

Sus efectos sobre los diferentes sistemas son idénticos a los de la ketamina, y su efecto y duración son tres veces mayores.


Accion:

Debido a que uno de los efectos colaterales de la Tiletamina al administrarla sola es producir convulsiones y rigidez muscular, la adición de Zolazepam induce un efecto complementario que consiste en prevenir las convulsiones, lograr acción relajante, mejorar el grado de tranquilidad e inconsciencia y promover una recuperación más suave.


Contraindicaciones:

Esta droga está contraindicada en conejos, debido a su toxicidad renal.

El uso del Telazol debe ser evitado, en general, en los felinos exóticos grandes (contraindicado en tigres), ya que puede causar convulsiones, anormalidades neurológicas permanentes o muerte.

Puede ser necesario reducir las dosis en animales gerontes, debilitados o con disfunción renal.

Enfermedad pancreática, enfermedad cardíaca grave, cesárea o enfermedad pulmonar, cuidado enfermedad renal.


Reacciones adversas:

Telazol puede causar hipotermia.

La depresión respiratoria es una posibilidad definida, en especial con altas dosis.

Puede ocurrir apnea.

dolor después de la inyección IM.

Pueden producirse movimientos atetoides (sucesión constante de movimientos, lentos e involuntarios, de contorsión, flexión, extensión, pronación); no dar droga adicional en un intento por disminuir estas acciones.

En los caninos, la taquicardia puede ser un efecto común y dura unos 30 minutos.

vómitos

Durante emergencias, excesiva salivación y secreciones bronquiales/traqueales (si no se administra atropina de antemano), apnea transitoria, vocalización, recuperación errática y/o prolongada, contracciones musculares involuntarias, hipertonía, cianosis, paro cardíaco, edema pulmonar, rigidez muscular, e hiper o hipotensión.


Administración: Vía intramuscular, intravenosa.


Presentación:

Zoletil 50

Telazol


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Rumiantes

Aves

Hurones

Equinos

Exóticos

Reptiles

Roedores

Mamíferos pequeños


Ketamina

Las indicaciones aprobadas en gatos incluyen para sujeción o como único anestésico para procedimientos diagnósticos o quirúrgicos menores y breves, que no requieren relajación del músculo esquelético.

Hay un mayor interés en su uso para prevenir el dolor exagerado asociado con cirugía o los

estados de dolor crónico en animales.


Accion:

Induce su analgesia mediada por receptores opioides.

Carece de efectos depresores cardiopulmonares.

Antagonista de receptores NMDA del glutamato que regula el calcio en el sistema nervioso central aumentando el efecto de analgesia.

También actúa en los receptores del GABA y el bloqueo del transporte neuronal de serotonina, dopamina y noradrenalina.

Induce estadios anestésicos I y II, pero no el estadio III.

Los efectos de la ketamina sobre el aparato cardiovascular incluyen aumento del volumen minuto, frecuencia cardíaca, presión aórtica media, presión de la arteria pulmonar y presión venosa central.


Contraindicaciones:

Dado que la Ketamina causa alucinaciones, se recomienda administrar droperidol para prevenirlas.

Como agente único en cirugía ortopédica, abdominal y en cirugía mayor, y en animales con lesión cerebral (provoca un incremento muy manifiesto de la presión intracraneal debido al aumento del flujo sanguíneo cerebral), no es adecuada para cirugía intraocular por el aumento del flujo sanguíneo cerebral, lesión hepática y renal.

En el perro no se debe usar Ketamina sola por la gran incidencia de fenómenos convulsivos que se producen y siempre debe asociarse a un fenotiazinicos o agonista alfa-2. 

Pacientes que hayan exhibido reacciones de hipersensibilidad a la droga y en los animales que van a ser usadas para consumo humano.

Pacientes con hipertensión significativa, insuficiencia cardíaca y aneurisma arterial.

Contraindicada para usar como único agente cuando se realiza una cirugía mayor.

Trauma craneano.

Enfermedad renal o hepática.

Desórdenes convulsivantes preexistentes.

Aumento de la presión intraocular o que presentan heridas abiertas en el globo ocular, y para los procedimientos que involucran la faringe, la laringe y la tráquea.

Los animales que tienen pérdida de sangre pronunciada pueden requerir una significativa reducción de la dosis de ketamina.

Debe haber un cuidadoso control de la hemorragia posquirúrgica.


Reacciones adversas:

El paciente permanece con los ojos abiertos, presenta pupilas dilatadas, salivación excesiva, rigidez o extensión de los miembros posteriores, opistótonos y posiblemente, convulsiones. 

La Ketamina atraviesa la placenta y puede inducir sedación en los fetos.

Hipertensión e hipersalivación.

En los gatos, tiene un ligero efecto hipotérmico.

A dosis más altas puede provocar un descenso de la frecuencia respiratoria.

Altas dosis, vómitos, vocalización, recuperación prolongada y errática, disnea, movimientos musculares espásticos, convulsiones, temblores musculares, hipertonicidad, opistótonos y paro cardíaco.

Se ha documentado que las convulsiones ocurren hasta en el 20% de los gatos que reciben ketamina a dosis terapéuticas.

Hay informes anecdóticos que mencionan la presentación de una insuficiencia cardiaca congestiva aguda causada por ketamina en los gatos con enfermedad cardíaca leve a moderada.

Puede presentarse dolor en el sitio de inyección.

En ovejas se reporta ataxia transitoria, decúbito prolongado con timpanismo transitorio.



Combinaciones:

Algunos autores sugieren el uso de la Xilacina (Rompun) 1mg/kg antes de la Ketamina 20 mg/kg, para prevenir la hipertonicidad muscular en el gato, con lo cual también se logra sedación, prolongar la duración de la analgesia, reducir la cantidad necesaria de Ketamina así como el tiempo de recuperación. Las dos sustancias se pueden mezclar en la misma jeringa.


La rigidez muscular que produce la Ketamina 20 mg/kg IM o 10 mg/kg IV, se puede neutralizar al asociarla a una benzodiacepina como es el Diazepam 1 mg/kg IM o IV, dado de que ambas sustancias no son muy compatibles en la misma jeringa, es mejor administrar primero el Diazepam y seguidamente la Ketamina. El efecto analgésico se potencia poco con esta mezcla y por ello sólo es útil para inmovilizar, explorar o efectuar intervenciones quirúrgicas menores. Combinación para gatos en especial. 


Ketamina 10 mg/kg IV y Midazolam 0.1 mg/kg IV, la diferencia radica en que el Midazolam es más potente que el Diazepam. El efecto analgésico es más profundo al igual que la relajación muscular lo que permite efectuar intervenciones de cirugía mayor. Se pueden mezclar en la misma jeringa.


La Ketamina 20 mg/kg IM junto con Acepromacina 0.5 – 1 mg/kg IM es también otra opción para la especie felina obteniendo una buena relajación muscular y pocas complicaciones en la recuperación. Se pueden mezclar en la misma jeringa.


En equinos se usa el triple goteo con Xilacina, ketamina y guaifenesina.


Administración: Vía intravenosa, intramuscular, subcutánea.


Presentación:

Ketaset

Soloket

Ketaflo

KETABEL 100 mg/ml SOLUCION INYECTABLE

Vetala

IMALGENE 100 mg/ml SOLUCION INYECTABLE


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Equinos

Bovinos

Hurones

Bovinos

Primates

Aves

Porcinos

Ovinos

Caprinos

Reptiles


Opioides

Analgésicos narcóticos.

Actúan a nivel del centro del dolor (corteza) aliviando o anulando los dolores profundos, incluyendo viscerales, es decir dolores generalizados.


Existen 4 receptores para opioides diferentes, mu, kappa, delta y sigma, aunque este ultimo actualmente no se considera un receptor opioide.

Con subtipos en los mu, mu1 y mu2.


Se clasifican según la selectividad a los receptores en los que pueden ser activos solo en uno, en varios o en todos.

Nombrados como agonistas, agonistas parciales o mixtos, o antagonistas.

Por lo general tiene gran afinidad a los mu y poca a los kappa y delta.


Acciones:


Los opioides se administran antes de una cirugía para reducir la cantidad de anestesia necesaria.

Todos los opioides deben ser utilizados con cautela en pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia renal grave, insuficiencia adrenocortical (enfermedad de Addison), y en animales gerontes o muy debilitados.

The Southern Ocean is the 'newest' named ocean. It is recognized by the U.S. Board on Geographic Names as the body of water extending from the coast of Antarctica to the line of latitude at 60 degrees South.

Naloxona

Antagonista utilizado para cambiar los efectos agonistas completos o parciales .

Con una accion corta y efecto rápido, se debe estar preparado para repetir la dosis a intervalos frecuentes.

Puede disminuir la conducta de persecución de la cola u otros comportamientos automutilantes.

En los perros, al parecer, no revierte la acción emética de la apomorfina.


Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a la droga.

Debe ser usada con cautela en los animales que tienen anormalidades cardíacas preexistentes o que pueden tener dependencia por los opioides.


A la dosis usual, la naloxona está relativamente libre de efectos adversos en los pacientes no dependientes de opioides.


Administración: Vía intravenosa, intramuscular y subcutánea.


Presentación:

Narcan

Evzio®


Disponibilidad:

Caninos

Felino

Equinos

Conejos/roedores/mamíferos pequeños.

Butorfanol

Agonista parcial de receptores mu y kappa.

Analgesia moderada de corta duración. Analgesia en perros y gatos dura 1 - 2.5 horas.

Indicada en dolores leves a moderados.

alivio de la tos improductiva crónica asociada con traqueobronquitis, traqueítis, tonsilitis, laringitis y faringitis debido a causas inflamatorias en las vías respiratorias superiores. (prospecto del producto; Torbutrol- Fort Dodge)

La indicación aprobada para caballos es "para aliviar el dolor asociado con cólico en ejemplares adultos y de 1 año de edad" (prospecto de1 producto; Torbugesic - Fort Dodge). También se ha empleado clínicamente como analgésico en bovinos.


Accion:

4-7 veces superior a la morfina.

ejerce su actividad agonista principal a nivel de los receptores kappa y sigma y las acciones analgésicas en sitios del sistema límbico (niveles subcortical y espinales).


Contraindicaciones:

Contraindicaciones generales de los opioides.

Retirar la leche de vacas en tratamiento al menos 38 horas después de terminarlo.

EI riesgo de dependencia física parece ser mínimo en pacientes

veterinarios.

Los perros con mutación MDRI (muchos Collies, pastores australianos, etc.) pueden desarrollar una sedación más pronunciada y que persistirá por más tiempo que lo normal.

Antecedentes de hepatopatía" y debido a sus efectos antitusivos "no debe usarse en pacientes con afecciones del tracto respiratorio inferior asociadas con abundante producción de moco".


Reacciones adversas:

Tendencia a provocar euforia/disforia, especialmente en equinos y felinos, por lo que se recomienda el uso con tranquilizantes.

Depresión respiratoria moderada.

Reducción de la frecuencia cardiaca secundaria al incremento del tono parasimpático y declinación ligera de la presión arterial.

Sedación, excitación, depresión respiratoria, ataxia, anorexia y diarrea (rara vez). Estos efectos pueden ser menos graves que aquellos vistos con los agonistas puros.

Posibilidad de reducir la motilidad intestinal y promover un íleo.

Las dosis IV muy elevadas (l-2 mg/kg) pueden causar nistagmo, salivación, convulsiones, hipertermia y reducción de la motilidad gastrointestinal.

Se considera que estos efectos son de carácter transitorio.


Administración: Vía intravenosa, intramuscular, subcutánea, oral.


Presentación:

Torbugesic®

Torbutrol®

Stradol®


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Hurones

Aves

Conejos/roedores/mamíferos pequeños

Bovinos

Equinos

Reptiles

Anfibios



Buprenorfina

Potente agonista parcial selectivo mu, con una afinidad particularmente alta.

De inicio lento (1 hora) y larga duración (6-12 horas).

No induce al vomito

Usado en dolores leves a moderados.

En los gatos, la administración oral suele ser práctica y efectiva para ayudar a controlar el dolor posquirúrgico.


Accion:

Se considera que la buprenorfina es 30 veces más potente que la morfina y produce numerosas acciones similares a los opiáceos agonistas.

Los efectos cardiovasculares consisten en reducción de la presión arterial y la frecuencia cardiaca.

En los caballos reduce la frecuencia respiratoria.


Contraindicaciones:

Pacientes con la función cardiopulmonar comprometida.

Pacientes con enfermedad de las vías biliares.


Reacciones adversas:

La depresión respiratoria es el principal efecto adverso.


Administración: Vía oral, intravenosa, intramuscular, subcutánea.


Presentación:

Buprenel

Subutex

BUPRELAB 0,3 mg/ml SOLUCION INYECTABLE PARA PERROS Y GATOS.

BUPREDINE MULTIDOSIS 0,3 mg/ml SOLUCION INYECTABLE PARA PERROS, GATOS Y CABALLOS.


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Equinos

Hurones

Conejos/roedores/mamíferos pequeños


Hidromorfona

Afinidad particular por receptores delta y kappa a nivel de la musculatura visceral.

Uso general de los opioides.

En perros y gatos, la hidromorfona tiene menor efecto sedante que la morfina, suele causar mínima liberación de histamina después de la administración IV y rara vez causa vasodilatación e hipotensión.

5 veces más potente como analgésico (en función ponderal) cuando se compara con la morfina.


Accion:

General de los opioides.

En las dosis usuales de rutina, la hidromorfona sola tiene buenas propiedades sedantes en el perro.


Contraindicaciones:

Similares a las vistas en la morfina.

Como puede inducir vómito, su empleo debería estar contraindicado como preanestésico en animales con sospecha de dilatación gástrica, vólvulo u obstrucción intestinal.


Reacciones adversas:

La depresión respiratoria puede presentarse sobre todo en pacientes debilitados, neonatos o gerontes. Es factible observar bradicardia, al igual que cierta disminución de la contractilidad cardíaca y disminución de la presión sanguínea.

La hidromorfona incrementa, en un comienzo, la frecuencia respiratoria (jadeo en perros) en tanto que la oxigenación real puede estar disminuida y los niveles del CO, sanguíneo aumentados en l0 mm Hg o más.

Puede causar cierta liberación de histamina en el perro o el gato posterior a la inyección IV.


Administración: Vía intravenosa, intramuscular, subcutánea.


Presentación:

Dilaudid


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Hurones

Conejos/roedores/mamíferos pequeños

Remifentanilo

Efectos sedantes al igual que otros fármacos del grupo.

Se destaca por su eliminación a partir de hidrólisis plasmática, ejerciendo una acción ultracorta con una vida media contexto sensible de 3 minutos.

Administrado en perfusión continua proporciona una mayor estabilidad cardiovascular que el fentanilo.


Accion:

Puede ser usado en alteraciones renales y hepáticas gracias a su metabolismo plasmático.


Reacciones adversas:

Depresión respiratoria dosis dependiente en personas, perros y ratas.

El remifentanilo produce bradicardia dosis dependiente.


Administración: Vía intravenosa.


Presentación:

Remifentanilo 0,5 ug/kg

Remifentanilo Accord 2 mg, polvo para concentrado para solución inyectable o perfusión EFG.


Disponibilidad:

Caninos

Felinos





Fentanilo

Agonista selectivo mu de alta potencia.

Uso en parches cutáneos que liberan el fármaco a diferentes velocidades de dosis.

terapia adyuvante del dolor posquirúrgico y en el control del dolor intenso asociado con dolor crónico, dolor sordo y dolor inespecífico y amplio (asociado con cáncer, pancreatitis, tromboembolismo aórtico, peritonitis, etc.)

También puede reducir los requerimientos de anestésicos inhalatorios durante la cirugía.

El fentanilo transdérmico ha sido clínicamente efectivo y no ha demostrado efectos adversos sustanciales.


Accion:

Accion genérica de los opioides.


Contraindicaciones:

Hipersensibilidad conocida a la droga o a cualquier componente del producto.

Debido a su potencia, el fentanilo inyectable sólo debe ser usado por profesionales familiarizados con el producto y en un ámbito donde el paciente puede ser adecuadamente controlado.

Puede ser necesario reducir la dosis de otros opiáceos cuando se usan junto con un parche de fentanilo, en particular varias horas después de la aplicación de éste último.

El fentanilo transdérmico debe ser usado con cautela en pacientes gerontes, muy enfermos o debilitados, y en aquellos con problemas respiratorios preexistentes.

Los parches no deben ser cortados. No permitir que un parche de fentanilo aplicado sea expuesto a fuentes de calor exógenas (almohadillas térmicas, etc.). Puede ocurrir un aumento de la liberación y la absorción del fármaco con resultados fatales.

Animales gestantes.

No usar en perros con insuficiencia cardíaca, hipotensión, hipovolemia, enfermedad obstructiva de las vías respiratorias, depresión respiratoria, hipertensión o con antecedentes de epilepsia.

No usar en animales con insuficiencia hepática o renal graves.


Reacciones adversas:

La depresión respiratoria, circulatoria (bradicardia) y neurológica central relacionada con la dosis es el principal efecto adverso del fentanilo inyectable.

La erupción en el sitio de colocación del parche es un efecto informado, si ocurre, el parche debe ser retirado; cuando se requiere el uso de un parche adicional se deberá elegir un sitio

diferente.

Retención de orina y constipación.

Considerar la extracción del parche en los pacientes que manifiestan fiebre después de la aplicación, ya que puede aumentar la absorción de fentanilo.

Algunos pacientes exhiben disforia o agitación después de la colocación del parche.


Administración: Vía intravenosa, transdérmica.


Presentación:

Sublimaze

Duragesic

FENTADON 50 microgramos/ml SOLUCIÓN INYECTABLE PARA PERROS

Recuvyra 50 mg/ml solución transdérmica para perros 


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Equinos

Cerdos

Ovinos

Caprinos

Conejos

Hurones

Metadona

Parecida a la morfina, con un efecto mas prolongado, sin el efecto emético, depresión respiratoria menos grave.

Utilizada en conjunto con neurolépticos o agonistas alfa2 adrenérgicos para inducir sedación profunda.


Accion:

Actúa del mismo modo que la morfina.

Es agonista de receptores mu e inhibidor no competitivo de los receptores NMDA, lo que le brinda una analgesia a nivel central.

No causa liberación significativa de histamina cuando se administra por vía intravenosa.


Contraindicaciones:

Todos los opioides deben ser empleados con cautela en presencia de trauma craneano, incremento de la presión del líquido cefalorraquídeo y en animales gerontes o muy debilitados.

Insuficiencia respiratoria avanzada.

Daños hepáticos y renales graves.


Reacciones adversas:

Pueden incluir sedación, vómito, defecación, constipación, bradicardia y depresión respiratoria. La metadona tiende a inducir menos sedación o vómito que la morfina.

Depresión respiratoria del sistema nervioso central una intensa en la mayoría de las especies en casos de sobredosificación. Efectos tóxicos pueden incluir colapso cardiovascular, hipotermia e hipotonía de músculo esquelético.


Administración: Vía intravenosa, intramuscular, subcutánea.


Presentación:

Dolophine

Semfortan 10 mg/ml solución inyectable para perros y gatos. Hidrocloruro de metadona.


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Morfina

Analgésico opioide clásico.

Excelente analgésico en el tratamiento del dolor moderado a intenso.

También puede ser aprovechada como medicamento preanestésico en perros y porcinos. Asimismo, se ha empleado como antitusivo, antidiarreico y terapia adyuvante para algunas anormalidades cardíacas en caninos.

Tiempo de accion promedio de 6-8 horas en carnívoros y equinos.


Accion:

Actividad primaria sobre los receptores mu con cierta actividad posible sobre los receptores delta.

Tiene una accion mas corta en bovinos y porcinos (<60 min)


Contraindicaciones:

Pacientes hipersensibles a los analgésicos narcóticos, en aquellos medicados con inhibidores de la monoamino oxidasa (inhibidores de la MAO) o en los que tienen diarrea causada por la ingestión de toxinas hasta que éstas hayan sido eliminadas del tracto gastrointestinal.

pacientes con traumatismo craneano, incremento de la presión intracraneana y cuadros abdominales agudos.

Enfermedad respiratoria o disfunción respiratoria aguda ( edema pulmonar secundario a la inhalación de humo).

Prudencia en los animales afectados por uremia aguda. El flujo de orina disminuye hasta el 90% en perros medicados con dosis altas de morfina.

En los pacientes con enfermedad hepática grave puede prolongarse la duración de acción de la droga.

Como puede inducir vómito, su empleo debería estar contraindicado como preanestésico en animales con sospecha de dilatación gástrica, vólvulo u obstrucción intestinal.

Los analgésicos opioides también están contraindicados en los pacientes que han sido atacados por los escorpiones Centruroides sculpturatus ewingy C. gertschi Stahnke porque pueden potenciar estos venenos.


Reacciones adversas:

Los gatos, caballos, ovejas, cabras, vacas y cerdos pueden exhibir efectos estimulantes después de la inyección de morfina.

La declinación del volumen de ventilación pulmonar, la depresión del reflujo tusivo y la desecación de las secreciones respiratorias.

La broncoconstricción (secundaria a liberación de histamina) después de la dosis IV fue descrita en perros.

Náuseas, vómitos y reducción de la peristalsis intestinal. Puede haber cambios en la temperatura corporal. Las vacas, las cabras, los caballos y los gatos pueden exhibir signos de hipertermia, mientras que los conejos y los perros pueden desarrollar hipotermia.

La administración prolongada puede fomentar la dependencia física.


Administración: Vía intramuscular, intravenosa, epidural, subcutáneo.


Presentación:

M-eslon

Morfina clorhidrato

Morfina B. Braun 10 mg/ml solución inyectable


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Equinos

Porcinos

Ovinos

Caprinos

Tranquilizantes

Fármacos que disminuyen la hiperexitabilidad sin tendencia al sueño. El objetivo es alterar el estado de conducta: sujeción química, calmar animales temerosos o agresivos o prepararlos para un transporte.

Usados también como premediación o neuroleptoanalgesia.

El termino tranquilizante mayor o neuroléptico se utiliza para englobar a los fármacos que intervienen la accion de la dopamina.


Producen un bloqueo parcial en la entrada de información proveniente del tálamo hacia la corteza cerebral.


Los efectos generales de los tranquilizantes son múltiples. En muchos casos, sus acciones colaterales son terapéuticamente más importantes que sus efectos tranquilizantes. Estas acciones incluyen efectos antihistamínicos, sinergistas con narcóticos, analgésicos; con anestésicos locales y generales, efectos antiespasmódicos, propiedades antipiréticas o hipotérmicas. 

The Arctic Ocean is the smallest and shallowest of the world's five major oceans.

Agonistas alfa2 adrenérgicos

Estos compuestos se unen a receptores α2-adrenérgicos presinápticos en el SNC e inducen hiperpolarización e inhibición de la liberación de noradrenalina y dopamina.

El efecto clínico de esta acción farmacológica es una marcada sedación y analgesia, dosis dependiente, sólo hasta alcanzar un grado de efecto máximo, después del cual el incremento de la dosis sólo prolonga el tiempo de acción.

Pero el individuo no está anestesiado, pudiendo despertar ante el estímulo quirúrgico. Es necesario asociarlo con analgésico local o anestesia general para cirugías mayores.


Contraindicaciones:

Como premedicación, su efecto sedante se acompaña de una difícil identificación de las venas superficiales, lo que hace complicado la colocación del catéter.

Enfermedades cardio­vasculares, deshidratación, diabetes mellitus, y últimas fases de preñez.


Reacciones adversas:

Reducen significativamente las dosis requeridas de todo tipo de anestésico, corriendo peligro de sobre dosificar debido a que además retarda la aparición de la manifestación clínica de los signos iniciales de anestesia general.

Causan bradicardia (efecto simpático central reducido; actividad parasimpático incrementada; diversos grados de bloqueo atrio-ventricular), favoreciendo las arritmias (en especial asociado al halotano); y puede provocar efectos variables o sucesivos de aumento o disminución de la presión arterial (con tendencia a hipotensión severa).

La sedación prolongada puede producir hipotermia.

Depresión respiratoria con signos de leve cianosis de origen central. En el Centro Respiratorio se produce una disminución de la sensibilidad y elevación del umbral de reacción frente al incremento de la PC02. Puede disminuir el volumen tidal y la frecuencia respiratoria. Potencia los efectos depresores respiratorios de otros agentes.

Pueden inhibir la función motora y secretora gastrointestinal, provocando vómitos en perros y gatos.

Pueden estimular las contracciones uterinas y cruza la barrera placentaria, pero sus efectos en la gestación no son bien conocidos, a excepción de cierta acción oxitócica descrita en rumiantes.

Se han demostrado algunas acciones de tipo hormonal, como la inhibición de la liberación de insulina (estimulación de receptores α - presinápticos en páncreas), con producción de hiperglicemia y glucosuria; y la inhibición de la ADH, con marcada diuresis.

Antagonistas

Revierten los efectos causados por los alfa2 adrenérgicos.

La existencia de estos antagonistas brinda mas tranquilidad a la hora de usar los agonistas alfa2.


Yohimbina

Antagonista específico de xilacina.

Puede emplearse como medida profiláctica antes de un baño con amitraz.


Accion:

inhibe competitivamente a los receptores alfa2 adrenérgicos revirtiendo de esta forma la acción de los agonistas alfa2-adrenérgicos.

Por sí sola, la yohimbina aumenta la frecuencia cardíaca la presión sanguínea, causa estimulación del SNC y antidiuresis; también tiene efectos hiperinsulinismos.

Al bloquear los receptores alfa, centrales, la yohimbina causa un aumento del flujo simpático (norepinefrina).


Contraindicaciones:

Cautela en paciente grávido o epiléptico.


Reacciones adversas:

Aprensión transitoria o excitación del SNC, tremores musculares, salivación, aumento de la frecuencia ventilatoria y membranas mucosas hiperémicas; son más probables en los pequeños animales.


Administración: Via intravenosa, subcutáneo, intramuscular.


Presentación:

Yobine

Antagonil

Yobine iny

Yocon


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Aves

Bovinos

Equinos

Ciervos

Conejos/roedores/mamíferos pequeños

Tolazolina

Bloqueante alfa-adrenérgico usado principalmente para revertir los efectos de la xilacina.

Accion por lo general entre los 5 minutos pero tiene una corta duración de acción y puede ser necesaria la repetición de las dosis.


Accion:

Por medio de una relajación directa del músculo liso vascular, la tolazolina tiene efectos vasodilatadores directos y disminuye la resistencia vascular periférica.


Contraindicaciones:

El fabricante no recomienda el uso en los equinos que exhiben signos de estrés, debilidad, enfermedad cardíaca, bloqueo simpático, hipovolemia o shock. El uso seguro en potrillos no ha sido establecido y algunos creen que no debería administrarse en ellos, ya que se han descrito reacciones adversas y hasta la muerte.

Pacientes con hipersensibilidad conocida a la droga o con enfermedad crónica arterial, enfermedad coronaria o cerebrovascular.


Reacciones adversas:

En equinos: taquicardia transitoria; vasodilatación periférica (manifestada por sudoración y encías y conjuntivas congestivas); hiperalgesia de los labios (lamido y chasquido labial); piloerección; descarga lagrimal y nasal transparente; fasciculaciones musculares; aprensión.

Estos efectos aumentan si la tolazolina es dada en dosis más altas que las recomendadas, o si la xilacina no ha sido previamente administrada.

Puede presentarse taquicardia transitoria, hipotensión, vasodilatación periférica, arritmias, hiperalgesia en belfos, piloerección, descarga mucosa lagrimal y nasal, salivación, diarrea, excitación y fasciculaciones musculares.


Administración: Vía intravenosa, intramuscular.


Presentaciones:

Tolazine

TOLAZONIL(TOLAZOLINA 200 MG/ML) 30 ML

ANTISEDAN®


Disponibilidad:

Equinos

Caninos



Atipamezole

Antagoniza a los agonistas tales como medetomidina, dexmedetomidina o xilacina.

La reacción de recuperación se produce entre 3 y 7min.


Accion:

Inhibe competitivamente a los receptores alfa2 adrenérgicos revirtiendo de esta forma la acción de los agonistas alfa2-adrenérgicos.


Contraindicaciones:

Es imprescindible usar guantes para manipularlo, se absorbe por piel, mucosas ocular y oral (irrigar y lavar con agua y jabón, por 15 min), provocando taquicardia, temblores, calambres y convulsiones.


Reacciones adversas:

incluyen ocasional presentación de vómitos, diarrea, hipersalivación, tremores y una breve excitación o aprensión.

Puede producir hiperestesia, siendo sus efectos por la vía IV muy bruscos.

Su sobredosis puede producir salivación, diarrea, temblores y convulsiones.


Administración: Vía intramuscular, intravenosas, subcutánea.


Presentación:

Antisedan

TIPAFAR 5 mg/ml solución inyectable para perros y gatos.

REVERSE 5 MG ML 10 ML


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Rumiantes

Aves

Reptiles

Conejos/roedores/mamíferos pequeños


Medetomidina

Sedación, analgesia y relajación muscular.

Se asocia a la ketamina para la inmovilización y anestesia en perros y gatos.


Contraindicaciones:

Se recomienda su uso sobre las 12 semanas de edad.

Enfermedad cardíaca, alteraciones respiratorias, disfunciones hepáticas o renales, shock, debilidad notoria o animales estresados por calor, frío o fatiga. Prudencia en animales gerontes o en juveniles.

No se recomienda su uso en hembras gestantes.

Los perros con agitación o excitación extrema pueden tener reducida la respuesta a la droga.


Reacciones adversas:

Ataxia marcada en equinos.

Produce marcada depresión cardiovascular y respiratoria.

Bradicardia, bloqueo atrioventricular ocasional, disminución de la respiración, hipotermia, micción, vómito, hiperglucemia y dolor en el sitio de inyección (lM). Rara vez se presentan sedación prolongada, excitación paradójica, hipersensibilidad, apnea y muerte por insuficiencia circulatoria.


Administración: Vía intramuscular o subcutánea.


Presentación:

Domitor®

DETOR

MEDETOR 1 mg/ml SOLUCIÓN INYECTABLE PARA PERROS Y GATOS


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Aves

Reptiles

Roedores

Mamíferos pequeños


Dexmedetomidina

Usado como preanestésico, sedante y analgésico en perros y gatos. Para facilitar revisaciones y procedimientos clínicos, cirugías menores y procedimientos odontológicos menores, así como también como preanestésico para la anestesia general.

Aproximadamente el doble de potente que la medetomidina.


Accion:

Es mucho más específica que la xilacina para los receptores alfa2, en relación con los receptores alfa1. Los efectos farmacológico incluyen: depresión del SNC (sedación, ansiolítico), analgesia, efectos gastrointestinales (disminución de las secreciones, efecto variable sobre el tono intestinal) y endocrinos, vasoconstricción periférica y cardíaca, bradicardia, depresión respiratoria, diuresis, hipotermia, analgesia (somática y visceral), relajación muscular (pero no lo suficiente como para permitir la intubación) y evidencia de membranas mucosas pálidas o cianóticas.

Puede causar hipertensión más prolongada que la xilacina.


Contraindicaciones:

alteraciones cardiovasculares, tampoco con enfermedad sistémica grave o moribundos, ni en aquellos con hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.

Usar con cuidado en animales con convulsiones (o predispuestos a ellas); esta droga disminuye el umbral convulsivante en los gatos que son anestesiados con enfluorano.


Reacciones adversas:

Son, esencialmente, extensiones de sus efectos farmacológicos, incluyendo bradicardia, temblores musculares, hipertensión transitoria, bloqueo atrioventricular ocasional, disminución de la ventilación, hipotermia, micción, vómitos, hiperglucemia y dolor en el sitio de inyección (IM). Se ha registrado con poca frecuencia la presentación de sedación prolongada excitación paradójica, hipersensibilidad, edema pulmonar, apnea y muerte por insuficiencia circulatoria.


Administración: Vía intramuscular.


Presentación:

Dexdomitor

DEXMOPET 0,5 mg/ml solución inyectable para perros y gatos


Disponibilidad:

Caninos

Felinos



Xilaxina

Analgésico, sedante y relajante muscular.

Potente analgésico visceral en equinos.

Usado para inducir una profunda sedación con cortos periodos de analgesia, así como preanestesia.

En los gatos, en ocasiones, se utiliza para inducir el vómito.


Accion:

Agonista alfa2 adrenérgico general.


Contraindicaciones:

Pacientes que reciban concomitantemente halotano o epinefrina.

Animales con insuficiencia cardiaca preexistente, con hipotensión o choque, insuficiencia respiratoria, hepática o renal, y trastornos convulsivos.

Ultimo tercio de la gestación por riesgo de aborto.

No administrar en rumiantes que están deshidratados, debilitados o con obstrucción del tracto urinario.

No está aprobada para su uso en animales destinados a consumo humano.

Cuidado en pacientes tratados por impactaciones intestinales. Emplear con cautela en equinos durante la fase vasoconstrictiva de la laminitis, ya que se ha demostrado que la xilacina reduce el flujo digital de sangre, durante unas 8 horas posterior a su administración.


Efectos adversos:

Efecto emético, común en gatos

Tremores musculares, bradicardia con bloqueo AV parcial, reducción de la frecuencia ventilatoria, movimientos en respuesta a estímulos auditivos agudos.

Depresión del centro termorregulador, dando como resultado una marcada hipotermia.

Aumento inicial de la presión arterial y como consecuencia un incremento en la resistencia periférica seguida de una hipotensión mas prolongada.

Bradicardias que en algunos animales puede llegar a bloqueo de segundo grado.

Depresión respiratoria a dosis altas.

Poliuria en bovinos y equinos.

En equinos sudoración, aumento de la presión endocraneana, o disminución de la depuración mucociliar. tremores musculares, bradicardia con bloqueo AV parcial, reducción de la frecuencia respiratoria, movimientos en respuesta a estímulos auditivos agudos, y sudoración (rara vez profusa).

En bovinos salivación, atonía ruminal, timpanismo, regurgitación, hipotermia, diarrea, bradicardia, parto prematuro y ataxia.

Los perros pueden desarrollar timpanismo gástrico originado en la aerofagia, que puede necesitar descompresión.

Por lo general, se observan vómitos 3-5 minutos después de la administración de xilacina en los gatos en ocasiones, en los perros. Para evitar la aspiración, no inducir la anestesia hasta que haya transcurrido este tiempo.


Administración: Vía intravenosa, intramuscular.


Presentación:

Rompun®

Celactal

Xilacina 2% (centrovet)

Xila - 10


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Equinos

Bovinos

Ovinos

Caprinos

Aves

Benzodiacepinas

Producen efectos hipnóticos, sedantes, ansiolíticos, antiepilépticos y relajantes musculares aumentando la actividad subcortical (sistema límbico, tálamo e hipotálamo) del neurotransmisor inhibidor GABA. Su interacción es específicamente con el receptor GABAa.

Además, estos compuestos tienen receptores específicos denominados receptores benzodiacepinicos (BZ) y existen dos tipos:

Estos receptores se localizan cercanos a los receptores GABA y tienen una función moduladora del mismo, especialmente sobre la apertura de canales de cloro inducida por el GABA.

Las benzodiacepinas al unirse a su receptor BZ aumenta la actividad del GABA, lo que clínicamente induce una depresión en la transmisión neuronal.


Efectos farmacológicos:

Sus efectos mas importantes tienen lugar sobre el SNC e incluyen:

En lo general son fármacos seguros que solo suelen presentar complicaciones o efectos adversos en casos de sobredosificación aguda. Con síntomas como depresión marcada del SNC, incoordinación marcada y confusión.

Midazolam

Comparte las características generales de las benzodiacepinas con una potencia de 3 a 4 veces mayor que el diazepam.

Con la diferencia que su comienzo de accion es el mas rápido por lo que esta indicado como premediación para la anestesia así como combinada con ketamina para anestesia disociativa.

Se absorbe rápida y completamente por vía intramuscular a diferencia que el diazepam.

Su administración por vía intravenosa determina la aparición de signos clínicos.


Efectos adversos:

Se informó depresión respiratoria en pacientes que recibieron narcóticos o que tenían enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

La principal preocupación en los pacientes veterinarios es la posibilidad de la depresión respiratoria.


Administración: Via intramuscular, intravenosa, oral.


Presentación:

Versed

Dormonid comprimidos

Dormonid inyectable

Terap


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Equinos

Aves

Conejos/roedores/mamíferos pequeños

Diazepam

Primera elección en casos de convulsiones epilépticas.

Indicado como ansiolítico, sedante, relajante muscular, estimulante del apetito y antiepiléptico.


Accion:

El mecanismo de acción exacto se desconoce, pero se postularon: antagonismo de la serotonina, aumento en la liberación y/o facilitación de la actividad GABA y menor liberación o recambio de la acetilcolina en el SNC.


Contraindicaciones:

Evitar la administración rápida por vía intraarterial.

Enfermedad renal o hepática (en especial gatos), o animales debilitados.

Los gatos medicados con diazepam deben ser sometidos a controles basados en pruebas de función hepática.

Hipersensibilidad al fármaco.

Evitar su uso durante la gestación.

Gatos expuestos al clorpirifos.

Cautela en pacientes agresivos o gerontes, obesos; pacientes en coma, shock o con depresión respiratoria significativa.

Puede inducir tromboflebitis significativa, administrar lentamente por vía intravenosa. Una administración demasiado rápida en los animales pequeños o en los neonatos puede ocasionar cardiotoxicidad.

Pueden deteriorar la capacidad de los animales de trabajo.

Si se infunde por vía IV, se debe estar preparado para ofrecer soporte cardiovascular o respiratorio.


Reacciones adversas:

En equinos puede generar fasciculaciones musculares y postración debilidad y ataxia en dosis suficientes para producir sedación.

En gatos se han descrito casos de cambios en el patrón de conducta con irritabilidad, depresión marcada y insuficiencia hepática después de recibir diazepam por vía oral durante

varios días (no dependiente de la dosis).

Su uso como tranquilizante no es recomendable en caninos y felinos por posibles respuestas idiosincrasias.

Los perros podrían exhibir una respuesta contradictoria (excitación del SNC) posterior a la administración de diazepam.


Administración: Vía oral, intravenosa.


Presentación:

Valium

Diastat

Diazepam (pasteur)

Diazepam (biosano)


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Equinos

Bovinos

Conejos/roedores/mamíferos pequeños

Porcinos

Ovinos

Caprinos

Aves

Neurolépticos

Los efectos tranquilizantes de estos fármacos se dan gracias a su accion antagonista de la dopamina en sus receptores D2 y los D1 con menor potencia.

La neuroleptoanalgesia consiste en la supresión de los movimientos espontáneos y de las conductas complejas, con manteniminimiento de los reflejos raquídeos y las respuestas nociceptivas de evitación no condicionadas.

Los pacientes muestran un estado donde no pareciera importarles su alrededor, con repuestas lentas a los estímulos.


Otros efectos son:

-Receptores alfa1 adrenérgicos conduce a la aparición del efecto DALE, que cursa con . hipotensión.

-Hipotensión ortostática por el bloqueo de receptores tipo 2 de serotonina.

-Hiperglucemia por la estimulación de la liberación de adrenalina desde la medula . subadrenal, la cual produciría la movilización de glucógeno hepático.


Efectos secundarios:



Derivados fenotiazinicos

Maleato de acepromacina

El neuroléptico por excelencia produciendo todos los efectos de estos: tranquilización, efecto antiemético y espasmolítico.

Disminuye la hiperexitabilidad, reduce la ansiedad y la agresividad, permite un mejor manejo y brinda sujeción.

Antiarrítmico, especialmente ante arritmias producidas por barbitúricos, halotano y epinefrina.

Indicado para reducir la incidencia de la hipertermia maligna inducida por halotano.

Alivia el prurito causado por la irritación cutánea.

Antiemético en vómitos asociados a cinetosis.

Agente preanestésico.

Duración de 2 horas.

No brinda efecto analgésico.



Accion:

Produce una reducción en la frecuencia respiratoria sin modificar las concentraciones de gases en la sangre, el pH o la saturación de hemoglobina.

Reducción en la presión arterial e incrementa la presión venosa central.


Contraindicaciones:

Uso con cuidado en pacientes con alteraciones hepáticas, cardiacas o procesos sistémicos debilitantes.

Casos de Hipovolemia o choque.

No brinda efecto analgésico.

No debe ser usada en caballos previos a competición o consumo.

Usada con precaución en razas caninas grandes y/o lebreles como el Galgo, Bóxer, etc. Ya que se a demostrado una sensibilidad al fármaco.

No debe usarse con organofosforados.

Puede ser necesario disminuir la dosis de anestésicos generales después de administrar acepromacina.

Puede provocar la muerte si se administra por vía intraarterial.

Cuidado con animales jóvenes o debilitados, por la caída de temperatura que provoca.


Reacciones adversas:

Provoca una importante reducción en la temperatura corporal.

Hipotensión.

Priapismo con posible inflamación y parálisis del musculo retractor.

Ocasionalmente puede haber una exacerbación en la agresividad.

Bradicardia de origen vagal y paro sinoatrial transitorio. La bradicardia es anulada por la taquicardia refleja secundaria a la disminución de la tensión arterial.

Si se usa en bovinos puede causar regurgitación del contenido ruminal durante la inducción de la anestesia general.

Colapso cardiovascular (secundario a bradicardia e hipotensión) en todas las especies importantes. Los perros pueden ser más sensibles a estos efectos que otros animales.

Síntomas informados en caballos comprenden excitación, inquietud, sudoración, temblor, taquipnea, taquicardia y rara vez, convulsiones y posición de decúbito.


Administración: Vía intravenosa, oral, intramuscular, subcutánea.


Presentación:

PromAce

Acedan

Aceproject

Acepril 10


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Equinos

Bovinos

Porcinos

Ovinos

Caprinos

Derivados de las butirofenonas

Su selectividad a receptores dopaminérgicos D2 es mayor, pero, el bloqueo de los alfa2 adrenérgicos, muscarínicos, serotoninérgicos tipo 2 e histaminérgicos H2 es menor que en el caso de la fenotiazinas.

Las butirofenonas producen ataxia a dosis mucho más altas y son cuantitativamente menos tóxicas que las fenotiazinas.

Usado en su mayoría en la especie porcina.

Droperidol

Se usa en la mayoría de los casos asociado un analgésico opioide para su utilización en anestesia (neuroleptoanalgesia). No tan recomendada en felinos.

Tiene el efecto antiemético mas fuerte conocido.

Tiene un margen terapéutico mas amplio que las fenotiazinas debido a que no provoca una importante hipotensión ni hipotermia.

Es la butirofenonas de accion mas corta. Tiene un amplio margen de seguridad debido a su reducido tiempo de acción. Cerca de 2 horas.

Es uno de los agentes más potentes contra el choque traumático, actividad al parecer relacionada con su capacidad para inhibir la vasoconstricción arterial.


Contraindicaciones:

Uso simultaneo con epinefrina.

Uso con cuidado en animales con trastornos cardiacos, hipovolémicos o en estado de choque, se puede agravar el cuadro y conducir a un colapso cardiovascular.


Administración: Vía intravenosa, intramuscular.


Presentación:

Dihidrobenzoperidol.

Droperidol Hikma 2,5 mg/ml solución inyectable EFG.


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Porcinos

Azaperona

Su uso esta limitado al manejo de porcinos y se indica para disminuir la agresividad entre sus congéneres y operarios.

Aunque también puede ser usado en algunos animales salvajes.

También esta indicada en esta especie como medicación preanestésica para anestesia general o local.

No se aconseja su uso en otras especies a la porcina ya que se han descritos efectos secundarios como excitación del SNC, temblores musculares y reacciones de pánico.

Duración de no mas de 3 horas en jóvenes y unas 4 horas en adultos.

No brinda analgesia.


Contraindicaciones:

No debe ser administrada por vía intravenosa ya que los cerdos pueden manifestar una fase excitatoria significativa.

Evitar su uso en condiciones muy frías, ya que puede producirse un colapso cardiovascular

secundario a una vasodilatación periférica.


Reacciones adversas:

Salivación, temblores, jadeo, se evita molestar al animal 20 minutos después de administrada la azaperona.


Administración: Vía intramuscular.


Presentaciones:

Stresnil®

Azanilvet


Anestésicos locales

Son aquellos medicamentos que puestos en contacto con un tronco nervioso o con sus terminaciones atenuará o anulará la excitabilidad y la conductibilidad bloqueando así la transmisión de los impulsos nervio-sensitivos desde el lugar afectado hasta la corteza cerebral (Actúan bloqueando el movimiento iónico a través del poro de los canales de sodio, al unirse con el receptor que se encuentra en la subunidad alfa del canal, imposibilitando la generación de potenciales de accion y su posterior propagación). Se diferencia de los anestésicos generales por que no afecta la conciencia. Es decir cuando un anestésico local se pone en contacto con un tronco nervioso mixto, primero se deprimen la fibras sensitivas y luego las motoras (son inhibidas de manera transitoria en el lugar de administración o en el área inervada por las fibras nerviosas en cuya vecindad se aplica). El bloqueo que producen los anestésicos locales es reversible.


Se produce una insensibilidad y analgesia de áreas delimitadas.


Métodos de administración:

-La lidocaína y la benzocaína son la utilizadas en esta vía.


-La lidocaína, bupivacaina y procaína son las mas usadas.

Riesgo de toxicidad solo en caso de que se administre en zonas muy irrigadas o . extensas sin asociación con vasopresores.




-La lidocaína, bupivacaina, procaína y la ropivacaína son las mas usadas.


-La lidocaína, bupivacaina y la ropivacaína son los normalmente utilizados.

. Riesgo de hipotensión y derribo del animal por bloqueo simpático.



-Las usadas son lidocaína y procaína.

. Riesgo de toxicidad sistémica al soltar prematuramente el torniquete.




The Atlantic Ocean occupies an elongated, S-shaped basin between Europe and Africa at the East and the Americas at the West.

Bupivacaina

Alrededor de 4 veces mas potente que la lidocaína, su cardiotoxicidad es mayor por lo que se debe tener aun mas cuidado de no administrar en un vaso sanguíneo.

De tiempo de accion prolongado.



Por lo demás es parecida a la lidocaína a excepción de la accion antiarrítmica de la lidocaína.


Contraindicaciones:

Se consideran factores agravantes de su toxicidad la presencia de hipoxemia, hipercarbia y acidosis.

Puede generar un bloqueo motor.


Presentaciones:

Bupinex Vet.

Bupivacaína B. Braun 1,25 mg/ml solución para perfusión.


Ropivacaína

De larga duración con escaso efecto toxico.

Con tiempo similares a la lidocaína.

Usada mayormente en procesos odontológicos.


Por lo demás es parecida a la lidocaína a excepción de la accion antiarrítmica de la lidocaína.


Presentacion:

Ropivacaína 0.75%

Ropivacaína Kabi 2 mg/ml solución inyectable EFG

Lidocaína

Antiarrítmico/anestésico local.

Duración de 1-2 horas, intermedio.

Se usa clínicamente en anestesia de superficie al 2 %, anestesia de infiltración al 0,5 % y 1%, en anestesia conductiva del 1-3 %, en epidural 1-2 %.  

Útil para prevenir el íleo posquirúrgico y el daño por perfusión en caballos.

Tratamiento de arritmias ventriculares y complejos ventriculares.



Accion:

Se piensa que actúa combinándose con los canales rápidos de sodio cuando están inactivos, lo que inhibe la recuperación después de la repolarización, explicando su accion antiarrítmica.

A niveles terapéuticos causa una atenuación de la despolarización diastólica en fase 4, reducción de la automaticidad y disminución o falta de cambios en la respuesta y excitabilidad de la membrana.

Tiene ciertos efectos potenciadores sobre la motilidad intestinal en los pacientes con íleo posquirúrgico. El mecanismo para este efecto no está bien comprendido, pero es probable que involucre más que un bloqueo del aumento del tono simpático.


Contraindicaciones:

Los gatos son mas sensibles a nivel neurológico central, por lo que no esta tan recomendado el uso como antiarrítmico en esta especie.

Pacientes con conocida hipersensibilidad a los anestésicos locales de la clase amida, con grave bloqueo sinoatrial, atrioventricular o intraventricular (si no tiene un marcapasos) o con síndrome de Adams-Stokes.

Usada con cuidado ante enfermedad hepática, insuficiencia cardiaca congestiva, shock, hipovolemia, grave depresión respiratoria o hipoxia notoria.

Debe ser usada con cuidado también en pacientes con bradicardia o bloqueo cardíaco incompleto que presentan complejos ventriculares prematuros, a menos que la frecuencia cardíaca sea previamente acelerada.

Cuando se prepara la lidocaína para inyección intravenosa, asegurarse la concentración y no usar productos que contengan epinefrina.


Reacciones adversas:

Los efectos adversos informados con mayor frecuencia están relacionados con la dosis y son leves.

Los signos neurológicos centrales incluyen somnolencia, depresión, ataxia, temblores musculares, etc. Pueden presentarse náuseas y vómitos pero, por lo general, son transitorios.

Si se da por bolo IV demasiado rápido, puede ocurrir hipotensión.

Puede provocar un bloqueo permanente de los pares craneales.

A nivel cardíaco puede originar bloqueos auriculoventriculares y en algunas ocasiones taquicardia sinusal.


Administración: Vía tópica, intravenosa, subcutánea.


Presentación:

Xylocaine.

Lidocaína Palex 2 % sin epinefrina. Palex.

Dimecaina 2% iny

Lidocaina clorhidrato l.ch.

Lidocaine 2%


Disponibilidad:

Caninos

Felinos

Equinos


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