Grupo de sustancias psicoactivas derivadas de la planta del opio o adormidera (papaver somniferum)
Tratamiento
Asegurar permeabilidad respiratoria y ventilar al paciente
Controlar signos cardiovasculares
Administración de antagonista de los receptores de apioides. dosis endovenosa de 0.4 mg en forma lenta
Diagnostico
Miosis (pupilas puntiformes)
Depresión respiratoria
Coma
Confirmación: sitios de venopunción o al revertir síntomas con naloxona
Opiáceos
Clínica
Intoxicación
Triada clínica característica: depresión respiratoria, depresión del sensorio (coma) y miosis puntiforme
Edema pulmonar
Bradicardia e hipotensión arterial
Constipación
Hipotermia, piel fría y húmeda
convulsiones
Retención urinaria (globo vesical)
Flacidez muscular, atonía muscular
Consumo
Dolor agudo a crónico: enfermedad terminal, postoperatorio, analgesia obstétrica
Edema agudo de pulmón
Tos
Síndrome diarreico
Anestesia
Factores de riesgo
Sobredosis
Edad >65
Dosis elevadas de opiodes (>50mg DEM)
Uso prolongado de opiodes (>3meses)
Formulaciones de larga duración
Consumo simultaneo de alcohol y/o benzodiacepinas
Comorbilidad média (apnea del sueño, enfermedad renal o hepática)
Comorbilidad psiquiatrica
Antecedentes de sobredosis previa
Adicción
Dosis diarias por encima de los 100 mg DEM
Uso de opioides a largo plazo (>3meses)
Comorbilidad psiquiátrica (depresión, ansiedad, TEPT, TUS)
Formulaciones de acción potente y liberación ultrarrápida
Edad joven (16-45 años)
Indicaciones
Antagonistas
Intoxicación aguda opioides
Prevención recaídas opioides (programas mantenimiento con antagonistas)
Tratamiento alcoholismo
Dolor agudo y crónico
Desintoxicación opioides
Prevención recaídas opioides (programas mantenimiento con agonistas parciales)
Agonistas
Dolor agudo y crónico
Tos
Diarrea
Edema agudo de pulmón
Disnea de enfermos terminales
Analgesia durante anestesia
Desintoxicación opioides
Prevención recaídas opioides (programas mantenimiento con agonistas)
Estadística
18-25 años: 7.3%
26 o más: 1.9%
Hombres: 3.6%
Mujeres: 1.6%
8-12% desarrollan un trastorno
Muertes por intoxicacion
21088 en 2010 a 47600 en 2017
68630 en 2020
Farmacocinetica
Metadona
Biodisponibilidad: 36-100%
Vida media: 9-87 hrs
Unión a proteínas: 85-90%
Volumen de distribución: 1-8 l/kg
Excreción urinaria: 10%
Rango de dosis recomendada oral: 10-40 mg/dosis
Fentanilo
Latencia: IV, en 30 seg
IM <8 min
Epidural/espinal 4-10min
Efecto máximo: IV 5-15 min, IM <15min, epidural/espinal <30min
Duración: IV 30-60 min, IM 1-2 hrs, epidural/espinal 1-2hrs
Hidromorfina
Biodisponibilidad: 24%
Vida media: 2-3hrs
Unión a proteínas: 8-19%
Volumen de distribución: 4 l/kg
Excreción urinaria: 7%
Rango de dosis recomendada oral: 2-10 mg/dosis
Morfina
Biodisponibilidad: 17-33%
Vida media: 2-4 hrs
Unión a proteínas: 20-35%
Volumen de distribución: 5.2 l/kg
Excreción urinaria: 2-12%
Rango de dosis recomendada oral: 10-30 mg/dosis
Farmacodinamia
Liberación de histamina
Hipotensión, vasodilatación arterial y venosa.
Bradicardia de origen vagal
Aumento de tono miógeno en tracto gastrointestinal.
Inhibición de actividad neurógena con reducción de motilidad
Hipotermia e hipertonía
Estimulan secreción de ACTH, β-MSH, Hormona antidiurética.
Inhiben secreción de TSH, LH y FSH
Náuseas y vómitos
Miosis
Supresión de tos:
Depresión respiratoria: Reducción del numero de respiraciones por minuto
Analgesia: Alivian o suprimen dolores de gran intensidad (agudos o cronicos)
Euforia: Placer y sensación de bienestar, reducción de ansiedad
Sedación: Estupor, sueño profundo y coma
Mecanismo de acción
Los receptores opiodes están acoplados a proteínas G (Gαi/αo). Tras la estimulación de un receptor opioide se produce una inhibición de la actividad de la adenilciclasa, con reducción de la concentración del AMPc y de la actividad de la proteinquinasa dependiente de AMPc o PKA, lo que resulta en una disminución de la fosforilación de proteínas. Se produce además una facilitación del cierre de los canales de calcio en las neuronas presinápticas, por lo que se reduce la liberación de neurotransmisor, así como, la apertura de canales de potasio (GIRK) de las neuronas postsinápticas, lo que provoca una hiperpolarización de la membrana y como consecuencia una reducción de su activación. Por tanto, son receptores que median acciones inhibitorias
Clasificación
Antagonistas puros
Naloxona y Naltrexona
Agonistas parciales
Buprenorfina
Agonistas-antagonistas mixtos
Pentazocina, butorfanol o nalorfina
Agonistas puros
morfina, heroína,
petidina, metadona, fentanilo y sus derivados.
