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Grupo de sustancias psicoactivas derivadas de la planta del opio o adormidera (papaver somniferum)

Tratamiento

Asegurar permeabilidad respiratoria y ventilar al paciente Controlar signos cardiovasculares Administración de antagonista de los receptores de apioides. dosis endovenosa de 0.4 mg en forma lenta

Diagnostico

Miosis (pupilas puntiformes) Depresión respiratoria Coma

Confirmación: sitios de venopunción o al revertir síntomas con naloxona

Opiáceos

Clínica

Intoxicación

Triada clínica característica: depresión respiratoria, depresión del sensorio (coma) y miosis puntiforme Edema pulmonar Bradicardia e hipotensión arterial Constipación Hipotermia, piel fría y húmeda convulsiones Retención urinaria (globo vesical) Flacidez muscular, atonía muscular

Consumo

Dolor agudo a crónico: enfermedad terminal, postoperatorio, analgesia obstétrica Edema agudo de pulmón Tos Síndrome diarreico Anestesia

Factores de riesgo

Sobredosis

Edad >65 Dosis elevadas de opiodes (>50mg DEM) Uso prolongado de opiodes (>3meses) Formulaciones de larga duración Consumo simultaneo de alcohol y/o benzodiacepinas Comorbilidad média (apnea del sueño, enfermedad renal o hepática) Comorbilidad psiquiatrica Antecedentes de sobredosis previa

Adicción

Dosis diarias por encima de los 100 mg DEM Uso de opioides a largo plazo (>3meses) Comorbilidad psiquiátrica (depresión, ansiedad, TEPT, TUS) Formulaciones de acción potente y liberación ultrarrápida Edad joven (16-45 años)

Indicaciones

Antagonistas

Intoxicación aguda opioides Prevención recaídas opioides (programas mantenimiento con antagonistas) Tratamiento alcoholismo

Dolor agudo y crónico Desintoxicación opioides Prevención recaídas opioides (programas mantenimiento con agonistas parciales)

Agonistas

Dolor agudo y crónico Tos Diarrea Edema agudo de pulmón Disnea de enfermos terminales Analgesia durante anestesia Desintoxicación opioides Prevención recaídas opioides (programas mantenimiento con agonistas)

Estadística

18-25 años: 7.3% 26 o más: 1.9%

Hombres: 3.6% Mujeres: 1.6%

8-12% desarrollan un trastorno

Muertes por intoxicacion

21088 en 2010 a 47600 en 2017 68630 en 2020

Farmacocinetica

Metadona

Biodisponibilidad: 36-100% Vida media: 9-87 hrs Unión a proteínas: 85-90% Volumen de distribución: 1-8 l/kg Excreción urinaria: 10% Rango de dosis recomendada oral: 10-40 mg/dosis

Fentanilo

Latencia: IV, en 30 seg IM <8 min Epidural/espinal 4-10min Efecto máximo: IV 5-15 min, IM <15min, epidural/espinal <30min Duración: IV 30-60 min, IM 1-2 hrs, epidural/espinal 1-2hrs

Hidromorfina

Biodisponibilidad: 24% Vida media: 2-3hrs Unión a proteínas: 8-19% Volumen de distribución: 4 l/kg Excreción urinaria: 7% Rango de dosis recomendada oral: 2-10 mg/dosis

Morfina

Biodisponibilidad: 17-33% Vida media: 2-4 hrs Unión a proteínas: 20-35% Volumen de distribución: 5.2 l/kg Excreción urinaria: 2-12% Rango de dosis recomendada oral: 10-30 mg/dosis

Farmacodinamia

Liberación de histamina

Hipotensión, vasodilatación arterial y venosa. Bradicardia de origen vagal

Aumento de tono miógeno en tracto gastrointestinal. Inhibición de actividad neurógena con reducción de motilidad

Hipotermia e hipertonía

Estimulan secreción de ACTH, β-MSH, Hormona antidiurética. Inhiben secreción de TSH, LH y FSH

Náuseas y vómitos

Miosis

Supresión de tos:

Depresión respiratoria: Reducción del numero de respiraciones por minuto

Analgesia: Alivian o suprimen dolores de gran intensidad (agudos o cronicos)

Euforia: Placer y sensación de bienestar, reducción de ansiedad

Sedación: Estupor, sueño profundo y coma

Mecanismo de acción

Los receptores opiodes están acoplados a proteínas G (Gαi/αo). Tras la estimulación de un receptor opioide se produce una inhibición de la actividad de la adenilciclasa, con reducción de la concentración del AMPc y de la actividad de la proteinquinasa dependiente de AMPc o PKA, lo que resulta en una disminución de la fosforilación de proteínas. Se produce además una facilitación del cierre de los canales de calcio en las neuronas presinápticas, por lo que se reduce la liberación de neurotransmisor, así como, la apertura de canales de potasio (GIRK) de las neuronas postsinápticas, lo que provoca una hiperpolarización de la membrana y como consecuencia una reducción de su activación. Por tanto, son receptores que median acciones inhibitorias

Clasificación

Antagonistas puros

Naloxona y Naltrexona

Agonistas parciales

Buprenorfina

Agonistas-antagonistas mixtos

Pentazocina, butorfanol o nalorfina

Agonistas puros

morfina, heroína, petidina, metadona, fentanilo y sus derivados.