door Paola Lopez Morales 6 jaren geleden
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albendazol
riesgo strongyloides
PPD
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accion intermedia
disminuir la depresion del eje hipotalámico hipofisis suprarrenal
podemos imitar ritmo circadiano
rams
actividad
dosis
margenes terapeuticos estrechos
antes de empezar farmacoterapia
manejo sintomatico efectivo
altas
transitorias
inmunomodulador
antiinflamatorias
bajas
permanentes
terapia sustitutiva
Relativas
Asma leve o moderada
enf. arterial periférica
epoc
cardioselectivos
bloqueo av de primer grado
frecuencia cardiaca entre 50 y 60
Pues ... aja
Precausión
Absolutas
asma severa
bloqueo AV de segundo o tercer grado
frecuencia cardiaca menor a 50
Shock
Sistólica menor a 90
ni por el putas
Prevención primaria y secundaria de sangrado por varices esofágicas en pacientes con cirrosis hepatica e hipertensión portal
No selectivos
Glaucoma
Angulo abierto
bajan la produccion de humor acuoso
Profilaxis de migraña
Se joden
Bradicardicos
Subtema
asma
Hipotentos
No se tiene claro el mecanismo
Disminuir la frecuencia de recurrencia
Hipertiroidismo
Preferimos los no selectivos
Enfermedad de GRAVES
se inicia estos porque los otros tardan mucho
NO CURAN
Controlar manifestaciones clínicas
Descarga simpatica exceisva
Manejo de sintomas
Control de la frecuencia porque seguirá fibrilando
Bloquean el nodo AV y no alcanzan al ventrículo
Disminuyen la respuesta ventricular
Alivio sintomático
No son capaces de revertirlas
No son capaces de pasarlo a ritmo sinusal
Taquicardia auricular multifocal
TAM son sus siglas
Son primera línea
Taquicardia supraventricular patorixtica con reeentrada intranodal
Farmacos de alternativa
No son fármacos de primera linea
Si sirven porque rompen el circuito de reentrada
Nodo AV
Supraventriculares
Flutter auricular
Fibrilación auricular
Crisis hipertentivas
Emergencias
Manifestadas con síndrome coronario agudo
Labetalol es el ideal
Disección aórtica
puedo usar otros que no tienen que ser vasodilatadores
Puedo usar Metroprolol y cumplo con bajar la tensión
Solo si no podemos usar labetalol
Lo combino con
Nisoprusiato de Na
Bajar la tensión del miocardio
SI no lo logro aumenta la disección
Bajar la presión arterial y rápido
Encefalopatía
ACV
No atraviesa placenta
Mujeres embarazadas
Medicamentos via IV
UCI
si hay compromiso en organo blanco
Urgencias
no hay compromiso en organo blanco
No se usan de primera línea
Si el paciente se beneficia
Intolerancia de otros antihipertensivos
Contraindicaciones de otros antihipertensivos
tiene angina estable
reciente IAM
SI TIENE FALLA CARDIACA
Antihipertensivos primarios
en comparación con otros antihipertensivos primarios dismininuyen en menor grado su acción
Angina estable
Profilaxis
Prevención de las recurrencias de esos episodios
Primera linea beta bloqueadores
Sindrome coronario agudo
Por cuánto tiempo lo dejo? si ya resolvió
depende de la fracción de eyección
Mayor a 40
Sin manifestaciones
3 años
menor a 40
con manifestaciones
Indeterminado
Recomendación dentro de las primeras 24 h
Para brindar la protección
Efecto antiarrítmico
B bloqueadores disminuyen mortalidad
NO ISA
Angina inestable
IAM
Falla cardiaca con fracción de eyección reducida
Interrumpe con B bloqueadores
APROBADOS
Metroprolol
Observación
Hay dos alternativas farmaceuticas
Succinato
si aprobado
Tartrato
no
Carvedilol
NO TODOS HAN SIDO EVALUADO TODOS
Disminuyen morbi mortalidad
Disminuyen muerte súbita
Disminuyen la hospitalización
Luego de un tiempo mejora la función del ventrículo izq
Disminuyen el remodelamiento
protegen de la descarga simpática excesiva e intensa
Cambios estructurales
Remodelamiento cardíaco
Circulo vicioso
genera más falla
deletérico
Apoptosis
Hipertrofia
Dilata
Aumenta descarga simpática
Sostenida
intensa
organismo no logra su objetivo
miocardio enfermo no responde tan bien con respuesta simpática
descarga simpática puede ser buena al principio
Eliminación
Caso especial
infusión continua
Elimina por estriasas eritrocitaria
Hidrolizan
Solo apto para uso IV
Esmolol
ventajoso
Si hay RAM se detecta rápido y se va rápido
Rápidamente nos logra llegar al efecto máximo
Renal
Ajustar dosis en pacientes con enf. renal crónica
Atenolol
Hepático
Se someten a sistema CYP
Inhiban
B bloqueadores aumenta la actividad
Inducen
B bloqueadores disminuye la actividad
Puedo usarlos tranquilo si el paciente tiene patología renal
Biodisponibilidad
Buena VO sin primer paso
Bisoprolol
VO variable por el efecto del primer paso
Metropolol
Propanolol
Metabolico
bloquean b2
B bloqueadores no selectivos
Aumentan los lípidos
Disminuyen HDL
Aumentan colesterol y colerterol
B bloqueador cardioselectivo acción neutra
Ventaja vasodilatadores
Paciente con dislipidemia no es lo ideal
no es de gran magnitud
paciente con factores de riesgo
Sindrome metabólico
incremento de Diabetes insípida
Resistencia periferica a la insulina
Disminuyen la resistencia los B bloqueadores vasodilatadores
Pueden hacer hipoglicemia
Hígado gluconeogenesis dismuida
retasan la recuperación metabólica
paciente con betabloqueadores enmascara la hipoglicemia
Mecanismo de defensa es la acción simpática
palpitaciones
diaforesis
temblor
taquicardia
Los que se inyectan muchas veces insulina
Bajan la producción de insulina
no es el principal problema
Respiratorio
Asmaticos y epocosos
Más riesgo de broncoespasmos los asmáticos
B bloqueador cardioselectivo
PRECAUSION
La selectividad no es absoluta
Sobretodo al aumentar las dosis
Puede igual tener broncoespasmo
No dormirnos en los laureles
son dependeintes de B2
En pacientes NO asmaticos ni EPOCOSOS
No son dependientes de B2
Cardiovascular
Disminuyen respuesta simpática al ejercicio
Beneficioso para pacientes con angina estable
Permite que tolere la act. fisica por más tiempo
disminuyen desequilibrio entre aporte y consumo
Bajan frecuencia
Indeseable para atletas
Consumo de O2 del miocardio
Efecto antisquémico
Aumentan tiempo de diástole
Bajamos postcarga
porque bajamos el inotropismo, cronotropismo,
Disminuyen PA
B bloqueadores vasodilatadores
desde el principio del tratamiento baja RVP
Hace una mayor contribución
disminuyen en el gasto
Descenso sostenido de Q con una RVP que no cambia o que disminuye
efecto antihipertensivos
Automaticidad -
Período refractario aumenta
Dromotrópico -
disminuye la RVP
los mixtos también
depende del b bloqueador
Vasodilatadores
ISA para B2
Nebivolol
aumenta NO
no selectivos
no es del todo claro la respuesta
respuesta bifásica
o queda un poco disminuido
3 a 4 semanas de uso vuelve al nivel basal
Receptores B1
desciende porque bloqueamos eso y eliminamos el componente vasoconstrictor
activa renina, angiotensina aldosterona
Aumenta la producción de renina
Celulas yuxtaglomerulares
al principio del tratamiento aumenta RVP
musculo liso con predominio de alfa 1 y beta 2
Generan vasoconstricción
catecolaminas circulantes actuan sobre alfa 1
Disminuye gasto cardíaco
Cronotropismo -
Inotropismo -
No suspender abruptamente
solo si la ram es arrechísima
llega a sindrome coronario
Aumento marcado de frecuencia cardiaca
gradual de 1 a 2 semanas
Enmascaramiento hipoglicemia
disfunsión erectil
SNC
Alteraciones del sueño
Sueños vivos y pesadillas
Sensación de fatiga
Depresión psiquica
Enf vascular arterial
Ideal
Cardioselectivo
Vasodilatador
a nivel periférico
vasoconstricción continua
Insuficiencia cardíaca
GO low y Go slow
Aumento lo hacemos progresivo
No lo usen en paciente descompensado
por efecto inotroprico - se puede descompensar
Broncoespasmos
pacientes asmáticos
Bradiarritmias
Bloqueo auriculo ventricular
Bloqueadores B1
Medicamentos CON ISA
Pindolol
Celiprolol
Carteolol
Acebutolol
Se prefieren B bloqueadores sin ISA
Pacientes con afección cardiovascular
Dualismo competitivo
Deletéreo?
Eficacia es desfavorable
No tenga ISA
Paciente con taquiarritmia
Beneficioso?
Disminuye las potenciales RAM
Tenga ISA
Seguridad al momento del desarrollo de RAM
Niveles altos se comportan como lo que uno espera
Actividad completa
Niveles de catecolaminas bajos pueden comportarse como agonistas parciales
Actividad leve
se presentan solo en algunos
A medida que aumentan la dosis aumenta receptor B2 or
Aumenta FC
Disminuye PAM
Disminuye RVP
tiende a causar vasodilatación
Aumento del gasto cardíaco
Inotropismo y cronotropismo positivo
2 - 15 microgramos/kg/min
Ampolla de 250mg/5ml
Isquemias
Falla cardíaca descompensada con hipoperfusión e hipotensión arterial
Gasto cardíaco
la post carga es mayor a la precarga
Mantenida
El aumento de la post carga compensa la pre carga
Activación de B1
Aumenta, estabiliza o disminuye
Gana B1 a la respuesta
La respuesta es mayor que la acción de B1
Disminuye
se compensan y no hay cambios
los baroreceptores sensan el aumento y aumentan la respuesta parasimpática
Aumenta o disminuye el flujo sanguíneo
PA sistólica
Volumen sistólico
Aumenta
Hasta 3mcg/Kg
Común
0.025 - 1.5 mcg/kg
Ampollas de 4mg/4ml
Necrosis
Extravasación
Isquemia
Angina
Paciente hipotenso con sistólica de menos de 70 mmHg
Shock cardiogénico
Toca aumentar la PAM con un vasoconstrictor pero la noradrenalina no sube mucho entonces se combina con DOBUTAMINA que aumenta el inotropismo
Shock séptico
Primera línea
Muy baja afinidad por Beta 2 entonces no lo activa
Efectos
Respiración
Beta 2
Broncodilatación
Glicemia
Alfa 1
Glucogenólisis
Alfa 2
disminución de insulina
PAM
Dosis dependiente
Altas
se elevan ambas
Intermedias
Diastólica se mantiene y se eleva la sistólica
Baja
Diastólica baja y sistólica sube
Se compensan
Presión arterial media
Flujo sanguíneo
Aumentando reperfución coronaria
Aumentando PAM
FC
Taquiarritmias
aumento de la frecuencia cardíaca debido a un problema en la excitación cardíaca, pudiendo localizarse el problema en el nódulo sinusal (taquicardia sinusal), en el atrio del nódulo sinoatrial (taquicardias supraventriculares) o en el ventrículo (taquicardia ventricular).
Cronotropismo positivo
Dosis
IV
1mg cada 3 - 5 min
en RCP
IM
0.3 - 0.5 mg cada 20min
Presentación
Ampollas 1mg / 1 ml
RAMS
Vasoconstricción pulmonar
Anginas
Arritmias
HTA
Usos
Asistolia
Masaje cardíaco y administrar adrenalina
Actividad eléctrica sin pulso
RCP
Fibrilación ventricular
Si no funciona se inicia adrenalina 1mg de 3 a 5 min
Descargar luego masaje cardíaco 2 min
Edema angioneurótico
SOLO si no compromete la vía aérea
Shcok cardiogénico
Administra en infusión continua
Shock anafiláctico
Disminución de la descargas de histamina
Farmacocinética
Vida media corta
7 min
Traqueal
Infusión continua
Vía SC, intramuscular e intravenosa
Sistema genitourinario
Receptores A2
contracción
canal deferente
vesículas seminales
Próstata
esfínter uretral
pared vesical
Metabolismo y sistema endocrino
Inhiben secreción de insulina
Inhiben lipólisis
Agonistas B
Aumentan secreción de insulina
Lipólisis en celulas grasas
aumentan glucogenólisis hepática y del músculo esquelético
Sistema respiratorio
Disminución de la resistencia de las vías respiratorias
relajación del músculo liso bronquial
Ojo
Antagonistas B
Disminución de la producción del humor acuoso
Agonistas A
Incremento de salida del humor acuoso
Dilatación de la pupila (midriasis)
contracción del iris
Sistema cardiovascular
Agonistas A2
disminuyen la presión arterial
Agonistas A1
En pacientes normotensos
la PA puede dar lugar a una descarga refleja de los barroreceptores y enlentecen el corazón
Incremento de la presión arterial
Constriñen el musculo liso vascular
producción de mayor resistencia vascular periférica
RVP:la resistencia que ofrece el sistema vascular (excluída en este caso la circulación pulmonar) al flujo de sangre.
Agonistas B2
Incremento reflejo de la frecuencia cardiaca
Relajación del músculo liso vascular
Agonistas B1
Disminución del período refractario
Periodo refractario: intervalo durante el cual es imposible desencadenar un segundo potencial de acción en una célula excitable.
Aumento de Ca en el cardiomiocito a través del nodo AV aumentan
Velocidad (efecto dromotrópico)
Fuerza (efecto inotrópico)
Frecuencia (efecto cronotrópico)
Acción mixta
Actúa de forma directa e indirecta
Acción indirecta
Aumentar la secreción de catecolaminas almacenadas
Enzimáticamente prevenir la biotransformación
Bloquear la recaptaciòn de catecolaminas
Acción directa
Ejemplos
Fenilefrina
Salmeterol
Terbutalina
Salbutamol
Dobutamina
Dopamina
Noradrenalina
Adrenalina
Activa el receptor
Receptores
Beta
Alfa
Sintesis y metabolismo
Sus metabolitos se excretan en el riñon
Las enzimas que intervienen en la deaminaciòn y ortometilaciòn son la catecol-O-metil-transferasa (COMT) y la monoaminooxidasa (MAO).
MAO intraneuronal
COMT extraneuronal
rápidamente inactivadas en sangre
transformándose en dihidroxifenilalanina (DOPA), por acción de una hidroxilasa, luego en Dopamina, por acción de una carboxilasa, enseguida en norepinefrina por otra hidroxilasa; finalmente, esta a epinefrina, por acción de la feniletanolamina N-metil transferasa.
provienen del aminoácido tirosina que es captado por las células cromafinas
producen principalmente en las células cromafines de la médula adrenal y en las fibras postganglionares del Sistema nervioso simpático.
Contienen un grupo catecol y un grupo amino.
Neurotransmisores
