Farmacocinética e Farmacodinâmica

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Toxicodinâmica e Toxicocinética

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Ved Joaquim Ribeiro

Gestão da demanda

Ved Henrique 011

Farmacocinética e Farmacodinâmica

Farmacocinética III – eliminação de drogas O corpo elimina os fármacos e outros compostos químicos por meio do metabolismo (biotransformação) e da excreção

Processos e fatores que podem afetar a excreção de fármacos A eliminação de fármacos pelos rins, na urina, envolve os processos de filtração glomerular, secreção tubular ativa e reabsorção tubular passiva

Fatores que interferem na biotransformação/ metabolização • Fatores Externos: influência do meio ambiente na biotransformação dos fármacos. São eles: temperatura, luz e tensão de oxigênio. • podem variar acentuadamente de uma pessoa para outra • incluem raça e etnia, idade e sexo, farmacogenômica, dieta e ambiente,

Processos e fatores que podem afetar a biotransformação Muitos fármacos utilizados em regimes terapêuticos sofrem alterações químicas no organismo (biotransformação). • A biotransformação ocorre principalmente no fígado, nos rins, nos pulmões e no tecido nervoso. • fatores que podem influenciar o metabolismo dos fármacos é a idade, a raça e fatores genéticos, além da indução e da inibição enzimáticas

Farmacocinética II – distribuição de drogas Distribuição de fármacos é o processo pelo qual um fármaco reversivelmente abandona o leito vascular e entra no interstício

Fatores que interferem na distribuição dos fármacos A distribuição do fármaco depende de fatores fisiológicos (como fluxo sanguíneo e débito cardíaco) e das propriedades físico-químicas dos fármacos • Concentração de albumina • Concentração de α1 -glicoproteína ácida

Função das proteínas plasmáticas na distribuição dos fármacos no organismo • As moléculas dos fármacos se subdividem em duas porções: • uma livre – dissolvida no plasma – e outra que se liga às proteínas plasmáticas, especialmente à fração albumínica • As Drogas se ligam às proteínas formam um complexo reversível, passível de dissociação.

Volume de distribuição do fármaco O volume de distribuição aparente, Vd, é o volume de líquido necessário para conter todo o fármaco do organismo na mesma concentração presente no plasma. O Vd é calculado dividindo-se a dose que alcança a circulação sistêmica pela concentração no plasma no tempo zero (C0): Vd = quantidade de fármaco no organismo C0

Permeabilidade capilar A permeabilidade capilar é determinada pela estrutura capilar e pela natureza química do fármaco A estrutura capilar varia em termos de fração exposta da membrana basal com junções com frestas entre as células endoteliais. No fígado e no baço

• Distribuição dos fármacos no organismo humano fármacos deve ir do local onde foi administrado até o tecido-alvo • fármaco seja distribuído, ele deve se deslocar e transpor/permear barreiras, como as paredes dos capilares e das membranas

Farmacocinética I – absorção de drogas A maioria dos fármacos precisam ser absorvidos a partir do local da administração, ser distribuídos pela circulação sanguínea e atingir seu sítio de ação.

Fatores que interferem na absorção e na biodisponibilidade dos fármacos Biodisponibilidade é uma palavra usada para descrever a porcentagem na qual uma dose do fármaco chega ao seu local de ação. • Efeito do pH na absorção: a maioria dos fármacos é ácido fraco ou base fraca. • Fluxo sanguíneo no local da absorção • Área ou superfície • Tempo de contato com a superfície de absorção: • Características da formulação e forma farmacêutica:

Mecanismos de transporte das moléculas dos fármacos através das membrana.

1. Difusão passiva: A difusão passiva não envolve transportador, não é saturável e apresenta baixa especificidade estrutural. Possui uma força motora da absorção passiva de um fármaco é o gradiente de concentração através da membrana que separa dois compartimentos corporais. 2. Difusão facilitada: podem entrar na célula por meio de proteínas transportadoras transmembrana especializadas que facilitam a passagem de moléculas grandes. 3. 3. Transporte ativo: O transporte ativo dependente de energia é movido pela hidrólise de trifosfato de adenosina de fármacos também envolve transportadores proteicos específicos que atravessam a membrana. 4. Endocitose absorção são usados para transportar fármacos excepcionalmente grandes através da membrana celular

Mecanismos de transporte das moléculas dos fármacos através das membranas. • Fármacos atravessam as membranas e as propriedades físico-químicas das moléculas e das membranas • Influenciam na transferência essenciais para entender a disposição dos fármacos no organismo humano

Vias de administração e absorção a absorção descreve a entrada do fármaco no organismo.

Via parenteral É realizada fora do trato gastrointestinal e é representada por: vias endovenosa, intramuscular, subcutânea e intradérmica. Utilizada de forma farmacêuticas injetáveis. Via tópica Administração de substâncias ativas diretamente na pele ou em áreas de superfície de feridas, com efeito local.

Vias enterais As vias enterais colaboram com a administração do fármaco nos diferentes segmentos do trato gastrointestinal (TGI) sendo elas: Oral; Sublingual; Retal;

Principais vias de administração usadas para alcançar os efeitos sistêmicos dos fármacos Intravenosa; Subcutânea; Intramuscular; Oral

Os fármacos que agem na origem são administrados diretamente no local onde são necessários para produzir o efeito farmacológico. Exemplos colírios, sprays nasais, cremes intravaginais