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farmacología

Who are the people with whom you spent your summer break?

Farmacocinética.

What are the places you visited this summer?

La fracción de fármaco unido a proteínas está determinada por sus concentraciones, afinidad, el número de sitios de unión, constante de disociación y limita su biotransformación y filtración glomerular

La fracción del fármaco unido proteínas está en función con la fracción libre de éste; puesto que la secreción tubular y biotransformación disminuyen

Esta unión también está afectada por factores relacionados con la enfermedad (hipoalbuminemia relacionada con síndrome nefrótico).

Unión a proteínas plasmáticas. La mayoría de los fármacos se unen a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina para fármacos ácidos y a la α1 glucoproteína ácida para fármacos bases; la unión a otras proteínas generalmente es menor y reversible.

Distribución. La distribución del fármaco en diversos tejidos depende del tamaño del órgano, su circulación sanguínea, solubilidad y fijación a macromoléculas sanguíneas o a un compartimiento tisular

Bioequivalencia. Es la relación de las concentraciones sanguíneas de dos formulaciones del mismo fármaco. Dos fármacos son farmacéuticamente equivalentes cuando la velocidad y grado de absorción del componente activo en los dos productos no presenta diferencias significativas.

Biodisponibilidad. Es la fracción o porcentaje del fármaco administrado que alcanza la circulación general. La biodisponibilidad se define como la unidad (100%) en el caso de administración intravenosa. Después de la administración por otras vías, generalmente la biodisponibilidad se reduce por absorción incompleta, metabolismo de primer paso y distribución en otros tejidos lo cual sucede antes de que el fármaco entre a la circulación general.

Absorción. Para entrar al torrente sanguíneo, un fármaco debe ser absorbido de su sitio de administración, a menos que haya sido inyectado directamente al torrente sanguíneo. El índice y eficacia de la absorción dependen de la vía de administración. Entre las más comunes se encuentran la oral, oro gingival, sublingual, rectal, intramuscular, subcutánea, inhalación, tópica, transdérmica, intravenosa y epidural.

Es la acción del cuerpo sobre el fármaco e incluye absorción, distribución, metabolismo y excreción.

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Farmacodinamia

What are the activities you did during the summer break?

Tipos de interacciones farmacológicas: Sinergismo: cuando el efecto combinado de dos medicamentos es mayor que la suma de sus efectos individuales

Se divide en: 1. Sinergismo de suma o sumación: Se produce cuando dos fármacos tienen tiene respuesta por si solos, la cual se suma cuando están presentes los dos, produciendo un efecto que es la suma de los dos individuales. 2. Sinergismo de potencia o potenciación: Es cuando solamente uno de los fármacos presenta actividad o que produce un efecto, el otro fármaco es capaz de ayudar a que ese efecto se realice con mayor facilidad

Relación Dosis-Respuesta: La farmacodinámica de un fármaco puede cuantificarse mediante la relación entre dosis (concentración) del fármaco y la respuesta del organismo (del paciente) a ese fármaco (la respuesta de un fármaco es proporcional a la concentración de receptores que están unidos al fármaco).

Interacción fármaco-receptor: • Las propiedades farmacológicas de los fármacos se deben con frecuencia a los efectos que ejercen estos sobre el estado de sus receptores correspondientes. • Un fármaco que al unirse a su receptor, favorece la existencia de la conformación activa del receptor se denomina: AGONISTA. • Un fármaco que evita la actividad del receptor se denomina: ANTAGONISTA

Antagonismo: son fármacos que disminuyen las acciones de otro fármacos o de un ligando endógeno

Diferencia entre antagonismo competitivo y no competitivo:

Antagonismo competitivo Reduce la potencia del agonista-. Antagonismo no competitivo Reduce la eficacia del agonista

Se divide en dos tipos: 1. Antagonista competitivo: si el antagonista y el agonista se unen en el mismo lugar del receptor se dice que son “competitivos”. El antagonista compite con el agonista por el sitio de acción (se une de forma reversible al sitio activo de un receptor). 2. Antagonista irreversible o no competitivo: puede unirse tanto al sitio activo como al sitio alostérico de un receptor. Su acción consiste en evitar que el receptor se active

Agonista: es una molécula que se une a un receptor y lo estabiliza en una determinada conformación (activa).

Se divide en tres tipos: 1. Agonistas completos: es aquel que se une a un receptor especifico e induce una respuesta máxima (imita la respuesta del ligando endógeno). 2. Agonistas parciales: aquel que actúa sobre un receptor especifico induciendo una respuesta sub máxima. Actúa como un antagonista de un agonista completo (puede activas y desactivar deferentes receptores del blanco). Neuroléptico atípico. 3. Agonistas inversos: fármaco que desestabiliza el sistema llevándolo a un nivel de actividad por debajo del basal (revierten la actividad de los receptores produciendo efectos opuestos ”antagonistas competitivos”).

Receptores: son macromoléculas celulares a las que un medicamento se une para desencadenar sus efectos.

tipos de receptores

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• Receptores únicamente intracelulares: 1. Receptores intracelulares (respuesta horas o días): es totalmente intracelular y por lo tanto el ligando ha de difundir hacia el interior de la célula para interactuar con el receptor. Debido a que estos ligandos son liposolubles, se transportan en el organismo unidos a proteínas como la albumina

Capacidad para producir una respuesta fisiológica cuando interactúa con un receptor. Potencia Cantidad de fármaco que se necesita para producir un efecto Afinidad Es la mutua atracción de enlace entre un fármaco y su receptor

3. Receptores ligados a las enzimas (respuesta en minutos u horas): poseen actividad enzimática en el citosol como parte integral de su estructura o función. Estos poseen una actividad tirosincinasa (fosforilaciones) como parte de su estructura produciendo una cascada de activaciones que da lugar a que se multiplique la señal inicial.

2. Receptores acoplados a las proteínas G (respuesta en varios segundos o minutos): Son de diferentes tipos pero todas se unen al nucleótido trifosfato de guanosina (GTP), al que pueden degradar (hidrolizar) para formar GDP. Una proteína G unida a GTP está activa o "encendida", mientras que si está unida a un GDP, estará inactiva o "apagada".

Funciones de los canales iónicos: 1. La excitación del nervio y del musculo 2. Las secreciones de hormonas y neurotransmisores 3. Transducción sensorial 4. El control del equilibrio hídrico y eléctrico 5. La regulación de la presión sanguínea 6. La proliferación celular y los procesos de aprendizaje y memoria

• Receptores de membrana: 1. Canales iónicos activados por ligandos (respuesta en milisengundos): son estructuras proteicas incluidas en la membrana de cualquier célula viva que permite la difusión de iones, constituyendo una forma de transporte por difusión facilitada.

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Mecanismos de acción de los fármacos: Es la forma como actúan los medicamentos. Se basa en la estructura química del medicamento y la unión a un receptor.

Qué es la farmacodinamia: Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismo de acción.

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