по Alejandra Garcia Rios 4 лет назад
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Runinamida
Parestesias
Confusión
Lentitud cognitiva
Anticonceptivos orales
Famacosinética
Metabolismo Hepático
de utilizar dosis más altas de los anticonceptivos
1. Antagonista de AMPA/Cainato
2. Disminuye las corrientes de NA+ VG
3. Activa corriente hiperpolarizante de K+
4. Acentua las corrientes de GABA sub-A
5. Inhibidor débil de la anhidrasa carbónica
1. Disminuye la neurotransmisión excitadora rápida y las descargas focales
Crisis focales y atónicas
1200 mg/día en 3-4 tomas.
Semivida:
20 h
1. Disminuye la neurotransmisión extrasinaptica de GABA y la hiperporalización de la membrana
2. Disminuye las descargas focales
3. Agrava las descargas de espiga-onda
No tiene efectos adversos
Indicado para pacientes que no responden a otros medicamentos
Glutamato
Primer Excitador del SNC
Barbituricos
Fenobarbital
Afecta aspectos cognitivos
Hiperactividad
Sedacion
10 a 40 microgramos /mL
C.M:
0.5 a 4 h
Absorción:
Casi completa
Ciclosporina
Fenitoina
Felbamato
Valproato; Carbamazepina
1. Aumenta la duración de las corrientes mediadas R-GABA-subA
2. Disminuye la excitabilidad
Primer anticonvulsivo organico
Vigabatrina
Falso positivo de alfa aminoadípico, aciduria.
Disminuye la actividad plasmática de ALT y AST;
Alteraciones psiquiatricas
Renal
No sufre metabolismo Hepático
50 mg/Kg/día en 2 dosis con incrementos progresivos cada 3 días de 25-50 mg/Kg/día cada 12 horas según la respuesta y la tolerabilidad
Metabolismo
Inhibidor de GABA transaminasa
Incremento de concentración extracelular de GABA
Desensibilización de los receptores de GABA
Activación prolongada de los receptores GABA
Epilepcia focal
Espasmos
Uso clinico limitrado por sus graves efectos
Benzodiacepinas
Desarrollo de tolerancia
Sedación
48 h
Metabolitos activos
A:
Oral, Intravenosa y Rectal
Mecanismo de Accion
1. Modulador alostérico de los receptores GABA
Espasmos infantiles
Convulsiones mioclónicas
Crisis epilepticas
Ejemplos
Lorazepam
Midasolam
Clonacepam
Mecanismo de acción
1. Aumenta la hiperpolarización de la membrana y el umbral convulsivo.
2. Disminuye las descargas focales
3. BZD, atenua las descargas de epiga-onda
4. BG agrava las descargas de espiga- onda
Sitio de unión farmacológica
Receptor GABA
Pregabalina
Presenta pocas interacciones con otros fármacos
E.
No se metaboliza en el hígado
150 a 600 mg por día administrados en 2 ó 3 dosis divididas
oral
Indicaciones terapeuticas
Pacientes con difusión hepática
tartamiento complementario
crisis focales
Gabapentina
Ansiedad
Inestabilidad
Vision borrosa
Temblor incontrolable de alguna parte del cuerpo
Dolor de cabeza
Mareos
Cansancio
Cimetidina: ligera reducción de la excreción renal de gabapentina.
Incremento de concentraciones plasmáticas de gabapentina con predominio de afección del SNC
Farmacología
Orina
No se metaboliza
900 a 1800 mg/día repartidos en 3 administraciones
Biodisponibilidad
300 mg es aproximadamente 60 %
Oral
Reservado para pacientes que no responden al tratamiento
Eficas en tratamiento de dolor crónico
Etoxusimida
Discinesia
Acaticia
Granulocitopenia
Aplasia medular
Eristema multiforme
Somnolencias
Malestar abdominal
E:
75% Metabolitos 25% sin cambios por orina
Hepático
D:
No se une a proteína
Administración:
Vía Oral
Subtopic
Crisis de ausencia
Útiles en :
Crisis generalizadas que no sean ausencias
Mecanismo de Acción
1. Bloqueo de canales Ca2+ tipo T en las neuronas del hipotalamo
2. Regula la intensidad y frecuencia de las corrientes
3. Disminuye excitabilidad del sistema nervioso
4. Evita que se desencadenen las crisis convulsivas
Reducen la corriente que pasa por los conductos de Ca2+
Algunos ejemplos son:
Ácido valproico
Rx Adversas
Hepatotoxico
Teratogénico
Perdida de pelo
Aumento de peso
Temblor
Se degrada en forma extensa
Altamete unido a P. plasmaticas
Bien absorvido a partir de varias formulas
Mecanismo de acción:
Modifica el metabolismo de aminoácidos
Bloquea las descargas de alta frecuencia de las neuronas
Útil en:
Comvulsiones moclonicas
Convulsiones de ausencia
Convulciones parciales
Crisis tonicoclonicas generalizadas
Lacosamida
son dependientes de dosis
Interaccioones
son menres de farmaco- farmaco
Alternativa a la fenitonina y carbamazepina
complementario de las crisis focales
Lamotrigina
Rx adversas
Coagulación intravascular
Sindrome de Stevens-Johnson
Visión borrosa
Vómito
Nauseas
Somnolencia
Farmacocinética
Glucoronidación hepática. Unido a unas proteínas 55 % E: orina
0,3-1,3 L/Kg Dosis: 50 mg/día hasta 300-500 mg/ día
24-32 h Tmax: 2-5 h
Administracion oral:
Se absorbe por completo desde el tuvo digestivo
Interacciones:
Sus concentraciones plasmáticas se pueden reducir
No influye en el metabolismo de otros AE
Aplicaciones terapeuticas
Util en:
Síndrome de Lennox-Gastaut
como primera opcion en epilepsias generalizadas idiopáticas
Epilepcia parcial
Carbamazepina
Rx adversas:
Hiponatremia
Astenia
vómitos
Dipoplia
Vertigo
somnolencia
mareo
Cefaleas
Nauceas
Mismo que la fenitonina
Farmacocinética:
95% hepático (CYP3A4) a 10, 11-epoxicarbamazepina. Unido 75 % albumina e: orina
BHE 0.8-2 l/kg Dosis: 200 mg/dí hasta 1800 mg/día
72-96%
30-15 hrs Tmax: 4-24 hrs
Administración: Vía oral
Lenta e incompleta
Aplicaciones terapéuticas
Útil para:
Crisis parciales
Convulsiones tonicoclonicas generalizadas
Fenitonina
Interacciones
Induce:
El metabolismo de otros farmacos
CYP2C
La Epoxidohidroxilación
La Glucuronidación
el CYP3A4
Reacciones adversas
Neuropatía
Hirsutismo
Hiperplasia gingival
Ataxia
Diplopia
Farmacocinetica
Rx Adversas:
con más de 20 mg/L
M:
no tiene metabolitos activos.
Distribución:
1L/Kg Dosis: 20mg/Kg al día
Biodisponibilidad:
100%
VM:
15-120 h
Administración oral:
se absorbe completa pero lenta
Indicaciones terapéuticas
Eficas en convulsiones tonicoclonicas
Es el más utilizado
Útiles en tratamientos de:
Crisis secundarias generalizadas
Crisis focales
Mecanismo de accion:
1. Bloqueo de canales membranosos
2. Inhibe actividad de los canales
3. Disminuye la exitabilidad del sistema nervioso
4. Evita que se desencadenen las crisis convulsivas
Su función es:
Bloquean canales de sodio
Reducen la posibilidad de que las neuronas hagan descargas de frecuencias altas
Prolongan la inactividad
Pueden durar desde segundos hasta varios minutos.
