Péptidos Vasoactivos

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Renina

Inhibidores

Aliskiren

Fármacos antagonistas

Propanolol

antagonizan receptores Beta Anulan receptores Beta intrarrenales y extrarrenales

Clonidina

inhibe secreción de renina

Es un aspartil proteasa

1. Prehormona

2. prorrenina (inactiva)

3. Renina (activa)

Enzima convertidora

inhibidores

Captopril Enalapril

Péptidos Vasoactivos

Urotensina

Constricción de arterias

In vitro

constrictor de músculo liso vascular

depende del tipo de vaso y especie del que se obtuvo

U-II humana

Mediadas por receptor UT

Modificaciones en puente disulfuro U-II

Generan antagonistas

Distribuido en encéfalo, médula espinal, corazón, músculo liso vascular, músculo estriado, páncreas

Más potente que endotelina I

Ubicada en cerebro, médula espinal, riñones y plasma

Neuropéptido Y

Riñones

Vasoconstrictor potente

Suprime secreción renina

Causa diuresis y natriuresis

Intestino

Péptido endocrino

Abundante en SNC y periférico

Constricción de vasos sanguíneos Acciones cronotrópica e inotrópica positivas

Intensifica el deseo de comer Hipotensión Hipotermia Depresión respiratoria Activación eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal

Actúa como vasoconstrictor y cotransmisor de noradrenalina

Se localiza en neuronas noradrenérgicas

Adrenomedulina

Concentraciones aumentadas en ejercicio intenso

En SNC

Intensifica corriente sináptica de salida

Inhibición de secreción de aldosterona e insulina

Incrementa secreción de Na+

en animales

dilata vasos de resistencia

Riñones, encéfalos, pulmones, extremidades posteriores y mesenterio

surge hipotensión duradera

Distribuida en glándulas suprarrenales, hipotálamo y adenohipófisis

Descubierto en tejido feocromocitoma de médula suprarrenal

Péptido relacionado con el gen de la calcitonina

Se libera durante ataques de migraña

tratamiento con agonista selectivo de serotonina

normaliza concentraciones intracraneales de CGRP

CGRP

Vasodilatador potente

Hipertensión y taquicardia

Se encuentra en SNC, periférico, aparato cardiovascular, digestivo y urogenital

Aparece en grandes cantidades de células C de tiroides

Miembro de la calcitonina

Neurotensina

Hormona local de la periferia

Causa vasodilatación hipotensión mayor permeabilidad vascular mayor secreción de hormonas adenohipofisiarias

Neurotransmisor o neuromodulador en SNC

Vínculos íntimos entre neurotensina y sistemas dopamínicos

Participa en: esquizofrenia Parkinson Abuso de drogas

Ejerce efectos potentes

hipotermia anticoncicepción Modulación neurotransmisión dopamínica

Secretada luego de la ingestión de alimentos

Precursor culmina

Formación de neurotensina y neuromedina

liberadas juntas desde terminaciones nerviosas

Sustancia P

Aprepitaat

Neurocininas

Mediadas por receptores NK

Dilatador potente Causa hipotensión profunda Vasodilatación mediada por liberación de NO de endotelio Contracción de músculo liso vascular, intestinos y bronquios Estimula secreción de glándulas salivales Causa diuresis y natriuresis en riñón

Situado en SNC

actúa como neurotransmisor

Ansiedad Depresión Náuseas Emesis

Péptido de la taquicinina

Cinina

Fármacos modificadores de sistema Calicreína-cinina

Antagonista de receptor B2

Icatibant

Antagonistas competitivos de receptores

péptidos bradicinina

Metabolismo

Se metabolizan por exopeptidasas y endopeptidasas (cinasas)

Receptores B2

Median contracción de músculo liso vascular

Receptores B1

Bradicinina Lisilbradicinina Metionilisilbradicinina

Efectos

Nervios sensitivos: algógenos

Inflamación: rubor, calor, hinchazón y dolor

Moduladores locales de corriente sanguínea en: Glándulas endocrinas

Contracción en: Venas

Vasodilatación en : Corazón, Riñones, Intestino, Músculo estriado, Hígado

Biosíntesis

péptidos vasodilatadores

sintetizados por: Calicreínas o cinofenasas

A partir de cinógeno

Bradicinina- liberada por acción de Calicreína Lisilbradicinina - por intervención de Calicreína hística Metioniladicinina - por acción de peptidasa

Péptido intestinal Vasoactivo

Participa en funciones biológicas

Procesos metabólicos Secreción de glándulas endocrinas y exocrinas Diferenciación celular Relajación de músculo liso Respuesta inmunitaria

Distribuido en SNC y periférico

Presentes en neuronas peptidérgicas periféricas

Distribuidas en tejidos como corazón, pulmones, tubo digestivo, vías urogenitales, piel, ojos ovarios y glándulas tiroides

Presentes en neuronas presinápticas colinérgicas del SNC

principales neurotransmisores péptidos

Endotelina

Péptido vasoconstrictor

ETb

ETa

Gran afinidad por ET1 Poca afinidad por ET3

Se encuentran en células de músculo liso

median vasoconstricción

Funciones

interacción con sistemas endocrinos

intensifican secreción renina, aldosterona, vasopresina y péptido natriurético auricular

Aparato respiratorio

Contracción potente de músculo liso

en tráquea y bronquios

En riñones

Causa vasoconstricción Disminuye filtración glomerular Excreción de Na+ y agua

Respuesta depresora

Por liberación de prostaciclina y NO

por el endotelio vascular

Admon. Endovenosa ET1

potente mitógeno

Células mesangio glomerular

disminuye presión arterial

Constricción en lechos vasculares

Isoformas

ET1 ET2 ET3

Producidas por neuronas, astrocitos del SNC, mesangio renal, células de sertoli, epitelio mamario

Distribuidas ampliamente

ET3 en encéfalo, tubo digestivo, pulmones y riñones

ET2 en riñones e intestino

predomina ET1

Secretada en endotelio vascular

Sintetizadas en forma prepropéptidos

Modificada a propéptidos

Péptido maduro

aislado de endotelio de aorta

Péptido Natriurético

Fármacos agonistas

Ulartida

efectos en riñones y aparato cardiovascular

recomendad en insuficiencia cardíaca descompensada cirrosis con retención de Na+

Nersitida

incrementa Na+ mejora hemodinámica

recomendada en daño renal letal

Farmacocinética

Se eliminan en la circulación

Por unión a receptores ANPc

Metabolizado en riñores, hígado y pulmones

por endopeptidasa neutra

Vida media breve en circulación

ANPa ANPb ANPc

Función

Causa vasodilatación y disminución PA

Intesificar secreción de sodio y flujo de orina

Se aumenta por estados patológicos

Insuficiencia cardíaca Aldosterismo primario Insuficiencia renal Síndrome de secreción inapropiada de ANP

Auricular Cerebral Tipo C Urodilantina

Urodilatina

regulador paracrino de excreción de Na+ y agua

Natriuresis y diuresis

Tipo C

situado en el SNC

vasodilatador potente

Péptido natriurético Auricular

La estimulación se da por distención o estiramiento auricular

a través de conductos ionicos mecanosensibles

sintetizado en aurícula cardíaca, miocardio, neuronas y pulmones

Contienen un anillo disulfuro

Vasopresina

V2

Acción antidiurética

V1b

Potencia liberación de ACTH por células coriticotrópicas hipofisiaria

V1a

Media acción vasoconstrictora

Hormona Antidiurética

Intensifican la Presión Arterial sin reflejos barroreceptores

Acción vasoconstrictora

Aumenta resorción de agua en riñón

Angiotensina

Receptores

Antagonistas parciales

Saralasina

Receptor AT2

Causa vasodilatación

Gran cantidad en desarrollo fetal

Receptor AT1

Antagonistas

Losartán Valsartán Esporsartán Irbesartán Candesartán Olmesartán Telmisartán

Produce contracción de músculo liso

distribuidos en todo el organismo

Membrana plasmática de células efectoras

Síntesis

Angiotensinógeno

angiotensina I

angiotensina II

Músculo liso vascular Corteza suprarrenal Riñones Corazón Cerebro

Regulación de equilibrio electrolítico Regulación de presión arterial