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FARMACODINAMICA

Efecto: La consecuencia de la acción, manifestaciones que se derivan de la modulación molecular.

EFECTOS

Indeseables: Son reacciones adversas y sin interés terapéutico.

Terapéuticos: Indicaciones con que se utilizan los fármacos en el tratamiento o prevención de las enfermedades.

RECEPTOR FARMACOLOGICO Es una macromolécula proteica con la que se une un fármaco agonista exógeno o endógeno para iniciar una respuesta celular. • La mayor parte de los receptores son de naturaleza proteica, los menos son ácidos nucleicos.

COMO DETERMINAN LOS RECEPTORES: DOSIS-CONCENTRACION-ACCION • La cantidad de receptores ocupados esta determinada por la concentración del fármaco, en el órgano blanco, esta le permite formar un número adecuado de complejos fármaco-receptor y producir una acción farmacológica cuantal o gradual.

Antagonista. Afinidad por receptor y no activador de este

INHIBICION DE LA ACTIVIDAD CELULAR

• Fármaco que reduce la acción de otro fármaco generalmente un agonista

TIPOS DE ANTAGONISMO

ANTAGONISTAS FARMACODINAMICOS • Los antagonistas competitivos irreversibles son substancias que ocupan en forma competitiva un receptor, pero debido a sus enlaces covalentes no se separan de éste, no permitiendo que haya acción farmacológica, hasta que se renueven sus moléculas receptoras. (órganofosforados)

Antagonismo Farmacológico • Reduce la presencia del otro fármaco en su lugar de acción y reduce su capacidad de actuar.

No Competitivo irreversible  Actualmente se puede utilizar los términos  Alotopico (no competitivo)  Sintopico (Competitivo reversible)  De no equilibrio (competitivo irreversible

Antagonismo Fisiológico • Anulación de la respuesta debido a efectos farmacológicos opuestos y no a la ocupación de receptores similares.

Antagonismo Químico • Inactivación de la respuesta, no por la ocupación de los receptores, sino por inactivación química entre ambas diferentes sustancias.

Agonista. Afinidad por receptor y activador de este.

INCREMENTO DE ACTIVIDAD CELULAS

INTERACION ENTRE FARMACOS Y RECEPTOR Para que fármaco pueda actuar debe unirse al receptor.

Especificidad. Discriminación entre una molécula y otra. Como no todos los fármacos son específicos se espera por lo menos que sean selectivos

Selectividad. Un fármaco puede fijarse a un receptor a una concentración a la que no se unirá a otros

Los fármacos relativamente no selectivos afectan a muchos órganos o tejidos distintos. Por ejemplo, la atropina, un fármaco que se utiliza como relajante muscular del sistema digestivo, también puede producir relajación en los músculos oculares y en las vías respiratorias.

Los fármacos relativamente selectivos, por ejemplo los antiinflamatorios no esteroideos (AINE), como la aspirina y el ibuprofeno tienen como diana cualquier área donde exista inflamación.

Los fármacos altamente selectivos afectan principalmente a un único órgano o sistema. Por ejemplo, la digoxina, que se administra para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca, afecta sobre todo al corazón, incrementando su eficacia de bombeo. La acción de los somníferos se dirige de forma específica a determinadas neuronas cerebrales.

Afinidad. inclinación de unión de una sustancia a su receptor para formar complejos

Estos receptores representan el sitio de acción para moléculas endógenas:

Mediadores de las funciones fisiológicas: histamina, prostaglandinas

Hormonas: Tiroxina, insulina

Neurotransmisores: Acetilcolina, norepinefrina, serotonina.

Acción: Proceso molecular modulado por los fármacos, ya sea la unión al centro activo de una enzima o una proteína de membrana.

TIPOS DE MECANISMO DE ACCION

No específico: La acción farmacológica no es producida por la interacción del fármaco con el receptor, si no por interacción química o fisiológica (sin la ocupación de un receptor) entre substancias producidas por el organismo y los fármacos.

Específico: cuando el fármaco ocupa un receptor y estos interaccionan gracias a su afinidad, selectividad, eficacia, potencia, sensibilidad, produciendo acciones farmacológicas características.