FARMACODINAMICA
Efecto: La consecuencia de la acción, manifestaciones que se derivan de la modulación molecular.
EFECTOS
Indeseables: Son reacciones
adversas y sin interés terapéutico.
Terapéuticos: Indicaciones con
que se utilizan los fármacos en el
tratamiento o prevención de las
enfermedades.
RECEPTOR FARMACOLOGICO Es una macromolécula proteica con la que se une un fármaco agonista exógeno o endógeno para iniciar una respuesta celular.
• La mayor parte de los receptores son de naturaleza proteica, los menos son ácidos nucleicos.
COMO DETERMINAN LOS RECEPTORES:
DOSIS-CONCENTRACION-ACCION
• La cantidad de receptores ocupados esta
determinada por la concentración del
fármaco, en el órgano blanco, esta le
permite formar un número adecuado de
complejos fármaco-receptor y producir
una acción farmacológica cuantal o
gradual.
Antagonista. Afinidad por receptor y no activador de este
INHIBICION DE LA ACTIVIDAD CELULAR
• Fármaco que
reduce la acción de
otro fármaco
generalmente un
agonista
TIPOS DE ANTAGONISMO
ANTAGONISTAS FARMACODINAMICOS
• Los antagonistas competitivos irreversibles son
substancias que ocupan en forma competitiva un receptor,
pero debido a sus enlaces covalentes no se separan de
éste, no permitiendo que haya acción farmacológica, hasta
que se renueven sus moléculas receptoras.
(órganofosforados)
Antagonismo Farmacológico • Reduce la presencia del otro fármaco en su lugar de acción y reduce su capacidad de actuar.
No Competitivo irreversible
Actualmente se puede utilizar
los términos
Alotopico (no competitivo)
Sintopico (Competitivo reversible)
De no equilibrio (competitivo
irreversible
Antagonismo Fisiológico • Anulación de la respuesta debido a efectos farmacológicos opuestos y no a la ocupación de receptores similares.
Antagonismo Químico • Inactivación de la respuesta, no por la ocupación de los receptores, sino por inactivación química entre ambas diferentes sustancias.
Agonista. Afinidad por receptor y activador de este.
INCREMENTO DE ACTIVIDAD CELULAS
INTERACION ENTRE FARMACOS Y RECEPTOR Para que fármaco pueda actuar debe unirse
al receptor.
Especificidad. Discriminación entre una
molécula y otra. Como no todos los fármacos
son específicos se espera por lo menos que
sean selectivos
Selectividad. Un fármaco puede fijarse a un
receptor a una concentración a la que no se
unirá a otros
Los fármacos relativamente no selectivos afectan a muchos órganos o tejidos distintos. Por ejemplo, la atropina, un fármaco que se utiliza como relajante muscular del sistema digestivo, también puede producir relajación en los músculos oculares y en las vías respiratorias.
Los fármacos relativamente selectivos, por ejemplo los antiinflamatorios no esteroideos (AINE), como la aspirina y el ibuprofeno tienen como diana cualquier área donde exista inflamación.
Los fármacos altamente selectivos afectan principalmente a un único órgano o sistema. Por ejemplo, la digoxina, que se administra para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca, afecta sobre todo al corazón, incrementando su eficacia de bombeo. La acción de los somníferos se dirige de forma específica a determinadas neuronas cerebrales.
Afinidad. inclinación de unión de una
sustancia a su receptor para formar
complejos
Estos receptores representan el sitio de
acción para moléculas endógenas:
Mediadores de las funciones fisiológicas:
histamina, prostaglandinas
Hormonas: Tiroxina, insulina
Neurotransmisores: Acetilcolina,
norepinefrina, serotonina.
Acción: Proceso molecular modulado por los fármacos, ya sea la unión al centro activo de una enzima o una proteína de membrana.
TIPOS DE MECANISMO DE ACCION
No específico: La acción farmacológica
no es producida por la interacción del
fármaco con el receptor, si no por
interacción química o fisiológica (sin la
ocupación de un receptor) entre
substancias producidas por el organismo
y los fármacos.
Específico: cuando el fármaco ocupa
un receptor y estos interaccionan
gracias a su afinidad, selectividad,
eficacia, potencia, sensibilidad,
produciendo acciones farmacológicas
características.
