Farmacocinética

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Cantidad máxima de un fármaco en circulación sistémica

Co= 10b

Cualitativa

Estudia los procesos farmacocinéticos y factores que determinan la cantidad de fármaco presente en el organismo

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES CUAUTITLÁN FARMACOLOGÍA GENERAL GRUPO 1551 MAPA MENTAL FARMACOCINÉTICA CERVANTES VERA RICARDO BENJAMÍN 24/OCTUBRE/2017

Y = b - m(x)

Para ser calculados se requiere realizar una regresión lineal a partir de las concentraciones plasmáticas. Ayudan a predecir el comportamiento del fármaco.

Volumen del plasma que es depurado del fármaco por unidad de tiempo

Cl=Ke*Vd

Modelos matemáticos

Cinéticas de orden 1

Ecuación Log Cp = Log Cpo - Ke(t)

Cinéticas de orden 0

Ecuación Cp = Cpo - Ke

Vías de excreción

Secreciones

Sudor

Saliva

Leche

Fármacos liposolubles y básicos

Órganos

Pulmonar

Se lleva a cabo en alvéolos Vía rápida de excreción Principalmente fármacos inhalados

Biliar

Renal

Importantes para fármacos que no se metabolizan Resultado de filtración glomerular, absorción tubular pasiva y secreción tubular activa

EXCRECIÓN

Salida del fármaco del organismo en forma de fármaco inalterado, metabolito inactivo, metabolito activo

Citocromo P450

Isoenzimas impicadas en biotransformación

CYP

2E1

2D6

2C9

2C19

2B6

1A2

2A6

3A4

16 familias

29 subfamilias

50 genes

Complejo enzimático formado por hemoproteínas cuyo principal componente son las monoaminooxigenasas

Plasma

CYP450

Microsomas hepáticos

Reacciones

Fase II

Transulfuración

N, O y S - metilación

Conjugación conS-adenosil metionina Por acción de metil transferasa Pulmón

O, N y S metilados

Conjugación con sulfato

Conjugación con PAPS Por acción de sulfotransferasas y sulfocinansas En Hígado, bazo, riñón y piel

R-O-SO2OH

Formación de ácido mercaptúrico

Acetilación

Conjugación con ácido acético Participa Acetil-CoA En hígado, bazo y pulmón

R-NH-CO-CH3

Glucoronidación

Conjugación con U.D.P.G.A Acción de glucotransferasas En microsomas hepáticos

R-O-Glucurónidos R-N-Glucurónidos R-S-Glucurónidos

Fase I

Hidrólisis

Para ésteres, amidas, enlaces peptídicos Hidratación de epóxidos

Oxidación

Oxidación de aldehídos, alcoholes, purinas, y desaminación oxidativa

Reducción

Nitro, azo y deshalogenación reductora

BIOTRANSFORMACIÓN

Finalidades

Intoxicar

Detoxificar

Desactivar

Activar

Serie de reacciones bioquímicas que se llevan a cabo sobre un fármaco con la finalidad de transformarlo para su excreción

Sitios de Depósito

Tejidos aceptores

Sitios y órganos blanco

Piel

Griseofulvina

Tejido adiposo

Barbitúricos

Huesos y dientes

Metales pesados

Tetraciclinas

Médula ósea

Tejido conectivo

Sulfato de condroitina

Proteínas plasmáticas

Factores

Uniones celulares

Transportadores ABC

Plaquetas

MRP 1 y 4

Linfocitos

Glicoproteína

MDR

Eritrocitos

MRP 1, 2, 3, 4

Unión a proteínas plasmáticas

Lipoproteínas

Transporta bases débiles y liposolubles

Glicoproteínas

Transporta bases débiles

Albúmina

Transporta ácidos y bases débiles

Unión a proteínas hísticas

Glicoproteína P

Actúa como una bomba-ATP dependiente extrayendo de las células xebióticos y otras sustancias

Sitios de Distribución

Los fármacos pueden ser enviados a

Enzimas

Biotransformación

Aceptores

Sitios de depósito

Receptores

Efecto farmacológico

DISTRIBUCIÓN

Traslado del fármaco para ejercer su acción farmacológica y continuar por su paso por el organismo

Vía de Administración

V=(K*A(C1-C2))/d

V=velocidad de difusión K=Constante de difusión A= Superficie donde difunde (C1-C2)=Diferencia de concentración d=Grosor de la membrana

Paso a través de membranas

Transporte activo

Exocitosis

Expulsión de sustancias fuera de la célula mediante vesículas

Endocitosis

Pinocitocis

Formación de vacuolas Moléculas pequeñas

Fagocitosis

Formación de endosoma Moléculas grandes

Consideraciones

Administración Parenteral

Diferente flujo sanguíneo e irrigación

Diferente composición celular

Diferencias de pH

Administración Enteral

Barreras biológicas

Epitelios simples

Rectal

Cólico

Intestinal

Gástrico

Bucal

Diferente flujo e irrigación sanguínea

Diferentes composiciones celulares

Diferencias de pH en los sitios

Absorción en estómago e intestino

Transporte pasivo

Filtración

Paso a través de poros Para fármacos muy pequeños e hidrosolubles

Difusión facilitada

Interviene proteína transportadora A favor de gradiente de concentración

Difusión simple

A favor de un gradiente de concentración Pasan moléculas pequeñas, liposolubles, sin carga y gases

Cumple la ley de Fick

La velocidad con la que un fármaco difunde a través de la membrana

Paso de fármacos a travéz de barreras biológicas para alcanzar el torrente sanguíneo

Fármaco biodisponible

Debe ser

Disponible para unión a receptores

No fijado a proteínas hísticas

No fijado a proteínas de transporte

No ionizado

ABSORCIÓN

FARMACOCINÉTICA

Estudio y caracterización de la evolución temporal de los fármacos y sus metabolitos en el organismo a través de curvas concentración/tiempo o cantidad/tiempo obtenidas a partir de muestras de fluidos, tejidos y excretas

Parámetros farmacocinéticos

Constante de eliminación

Probabilidad de que un fármaco sea eliminado por unidad de tiempo

Ke=-2.303(m)

Concentración inicial o máxima

Tiempo de vida media

Tiempo necesario para que la concentración del fármaco disminuya a la mitad

t1/2=ln(2)/Ke

Volumen de distribución aparente

Volumen teórico en el cual el fármaco es disuelto

Vd=dosis/Co

Aclaramiento plasmático

PROCESOS FARMACOCINÉTICOS

Tipos de farmacocinética

Cuantitativa

Los cambios de concentración del fármaco en función del tiempo en fluidos, tejidos o excreciones, valiéndose de modelos

Modelos gráficos

Modelos esquemáticos

Biodisponibilidad

Fracción de fármaco que se encuentra disponible para su utilización

Factores que la alteran

Forma farmacéutica

Modifica el proceso de absorción

Propios del fármaco

Propiedades fisicoquímicas del fármaco que modifican todos los procesos

Solubilidad

pKa

Coeficiente de reparto

Configuración espacial

Tamaño de partícula

Biológicos

Condiciones fisiológicas o patológicas del individuo que modifican los procesos de absorción, distribución y eliminación