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Bibliografías

(Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, a. y.-A.-A. (20 de OCTUBRE de 2009). VADEMECUM. Obtenido de CAPTOPRIL: https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c014.htm

Goodman & Gilman. Las bases Farmacológicas de la Terapéutica . 9na Es. México .Mc.McGraw Hiil interamericana; 1996

Topic principal

Inhibidores de la ECA (CAPTOPRIL)

El metabolismo es hepático, sus metabolitos carecen de actividad farmacológica.

a través de la orina (95%) 45-50% de forma inalterada. Su vida media de eliminación es de 2 horas.La excreción renal de captopril inactivado se presenta principalmente por secreción tubular.

Se absorbe rápidamente 1.2 horas. Los alimentos reducen la absorción oral hasta en 40%. El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 15-17 minutos. El grado de unión a proteínas plasmáticas es de 25‑30%.

Uso terapéutico

~Hipertensión: ~Insuficiencia cardíaca ~Infarto de miocardio: ~Nefropatía diabética tipo I:

Inhibidor del ECA da lugar a concentraciones reducidas de angiotensina II, que conduce a disminución de la actividad vasopresora y secreción reducida de aldosterona.

Acción farmacologica

Evita la conversión de Angiotensina 1 a Angiotensina 2

Antagonistas del receptor AT1 de Angiotesina II (Losartan)

Usos terapeuticos

~Tratamiento de la hipertensión ~Tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica ~Tratamiento de la enfermedad renal en pacientes con hipertensión y diabetes tipo 2 con proteinuria ~Tratamiento de la nefropatía diabética

Farmacocinetica

Metabolismo

Aproximadamente el 14% de una dosis oral es metabolizada en el hígado al E-3174, el metabolito hidroxilado activo.

Eliminación

Aproximadamente el 35% de una dosis oral se excreta por vía renal: un 4% de la dosis se elimina como losartan sin alterar y el resto en forma de metabolitos.

absorción

Se absorbe bien y sufre un metabolismo de primer paso, formando un metabolito activo, el ácido carboxílico, y otros metabolitos inactivos. La biodisponibilidad sistémica de los comprimidos de losartán es de aproximadamente el 33%. Las concentraciones máximas medias de losartán y de su metabolito activo se alcanzan al cabo de 1 hora y de 3-4 horas

Mecanismo de acción

Bloquea selectivamente el receptor AT1, tanto losartán como su metabolito farmacológicamente activo, el ácido carboxílico E-3174, bloquean todas las acciones fisiológicas importantes de la angiotensina II.

Losartan impide que la angiotensina II formada pueda interaccionar con su receptor endógeno.

Acción Farmacologica

Bloquea la acción de Angiostesina II al receptor AT1

Evita que se genere una vasoconstriccón