by Mayara Kulig 4 years ago
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antagonismo farmacocinético
antagonismo químico
antagonismo por agonismo parcial
antagonista não competitivo
antagonistas competitivos
agonistas parciais
Afinidade e atividade intrínseca parciais
agonistas totais
Alta afinidade e alta atividade intrínseca
"mundo real'" sempre será estudada e avaliada
Estudo pré clinico ou clínico de uma populaçao controlada
Índice terapêutico
se maior ou igual a 10 = seguro
Proporcção entre dose letal e dose eficaz
Relacionado com a concentração da droga
É descrito mas não sabem o porque acontece
Por falta de seletividade da droga
Efeito negativo
Nucleares
A estrutura física do receptor não esta no núcleo
Encontra-se no citosol
É o mais lento de todos
Agonista + Receptor
Migra para o núcleo da célula controlando a transcrição de vários genes
Enzimáticos
Tirosina quinase
Mais lento
Guaniilato ciclase
Mais rápido
Acoplados a proteína G
Gi
Gq
Gs
α- GTP
Adenilato ciclase
AMP cicase: segundo mensageiro
PKA
Canal operado por ligante
entrada de íons
Negativo (-)
Hiperpolarização: Célula não executa seu trabalho
Traz equilibrio para a função celular
Positivo (+)
Despolarização: Célula executará a sua função
Operado por voltagem
Carga intracelular muda por algum evento
Filtro de seletividade : composto pelo tamanho do poro e palas cargas intracelulares que o compõem
Porosos, permeáveis a íons e possuem seletividade
Função: Transportar moléculas do meio extra para o meio intracelular
Promoverá o transporte
Droga inibirá o transporte : mais comum
Inibará a ação enzimática
Ocorre em 99% dos medicamentos
Se liga no siítio ativo alterando a sua forma
Droga ativará a ação enzimática : raro
IRREVERSÍVEL: FORTE
REVERSIVEL: FRACA E MAIS COMUM
