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arabera Azari Reichrath 2 years ago

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Opioides

Los opioides actúan sobre diversos receptores en el cuerpo, incluyendo los tipos delta, mu, kappa y ORL1, cada uno de los cuales tiene efectos específicos. Los receptores mu y delta están asociados con la analgesia y la hiperalgesia, mientras que los receptores kappa pueden inducir alucinaciones y catatonía.

Opioides

Opioides

VÍA DE ADMINISTRACIÓN

INTRATECAL
MECANISMO

DIFUSIÓN POR MENÍNGES

RECAPTACIÓN POR ARTERIAL RADICULARES

DIFUSIÓN POR VELLOSIDADES ARACNOIDEAS

EFECTOS EN LA ANESTESIA

AUMENTO DE DURACIÓN

DISMINUCIÓN DE LATENCIA

EFECTOS CLÍNICOS

MANEJO

ESTEROIDES

5 HT3

NÁUSEAS Y VÓMITOS

MANEJO CON ANT 5HT3

PREVENCIÓN

VPP

INYECCIÓN ÚNICA

DOSIS BAJAS

RETENCIÓN URINARIA

IV

FARMACOCINÉTICA ESPECÍFICA

O-DEMETIL-TRAMADOL

X3 POTENCIA

SEMIVIDA β 5 - 7 H

RENAL

GLUCORONOCONJUGACIÓN

M3G Y M6G

ACTIVOS

SEMIVIDA β 2 H

Up 30 -35 %

pH 7.4

ELIM/EXCR

FECAL < 13 %

RENAL > 75 %

METABOLISMO

HEPÁTICO

CYP2D6

NORFENTANIL

INACTIVO

GENERALIDADES

Up 80 - 85 %

SEMIVIDA β

1.7 H

MECANISMO DE ACCIÓN

REDUCCIÓN EFECTO
INTERNALIZACIÓN

ENDOCITOSIS

TOLERANCIA

FOSFORILACIÓN

ACCIÓN
CIERRE CANALES Ca

REDUCCIÓN LIBERACIÓN NEUROTRANSMISORES

APERTURA CANALES K

REDUCCIÓN EXCITABILIDAD NEURONAL

CLASIFICACIÓN

ACTIVIDAD
DÉBIL

DEXTROPROPOXIFENO

INTERMEDIA
ALTA

HIDROMORFONA

FENTANIL Y DERIVADOS

PROPIEDADES
ANTAGONISTAS

NALOXONA

ACTIVIDAD MIXTA

TRAMADOL

AGONISTAS ANTAGONISTAS

NALBUFINA

AGONISTAS PARCIALES

BUPRENORFINA

AGONISTAS PUROS

FENTANIL

ORIGEN
SINTÉTICOS

DIFENILPROPILAMINA

FENILPIPERIDINAS

BENZAMORFONAS

SEMISINTÉTICOS

HEROÍNA

DIHIDROMORFONA

NATURALES

CODEÍNA

MORFINA

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS

FETALES
URINARIOS
RETENCIÓN

AUMENTO TONO ESFÍNTER

OCULARES
MIOSIS

ESTIMULACIÓN DE NÚCLEO EDINGER

GASTROINTESTINALES

REDUCCIÓN DE ONDAS PROPULSIVAS

CARDIOVASCULARES
VASODILATACIÓN
ESTIMULACIÓN VAGAL

BRADICARDIA REFLEJA

RESPIRATORIO
INH. REFLEJO TUSÍGENO
BRONCOCONSTRICCIÓN

HISTAMINA

RIGIDEZ TORÁCICA
DEPRESIÓN RESPIRATORIA

INHIBICIÓN IMPULSO HIÓXICO

SNC
PRURITO ROSTRAL
NEUROENDOCRINAS

INHIBICIÓN HIPOTALÁMICA

ACTH

ADH

FSH

LH

CRF

GnRH

PSICOAFECTIVAS

DEPRESIÓN EMOCIONAL

AGRESIÓN

EUFORIA DISFORIA

PSICOMOTRICES

NÁUSEAS VÓMITOS

AGITACIÓN

SEDACIÓN

ANALGESIA HIPERALGESIA

RECEPTORES

ORL1

ANTIDEPRESIVO

AUMENTO APRENDIZAJE Y MEMORIA

ALT. MEMORIA

KAPPA

BLOQUEO DE ANALGESIA OPIOIDE

AUMENTO DOLOR VISCERAL QUÍMICO

ALT. MOVILIDAD INTESTINAL

CATATONÍA

HIPERTÉRMIA

ALUCINÓGENO

DELTA

ANSIÓGENO

ANSIOLÍTICO

CONVULSIVANTE

DÉBIL ANALGESIA

MU
ANTAG

REDUCCIÓN APEGO

AVERSIÓN

HIPERALGESIA

AG

ESTREÑIMIENTO

DEPR. RESPIRATORIA

ANALGESIA