Parámetros Fisicoquímicos que influyen en la actividad farmacológica.

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Parámetros Fisicoquímicos que influyen en la actividad farmacológica.

REFERENCIAS:

Morcillo, Jesús (1989). Temas básicos de química (2ª edición). Alhambra Universidad. p. 220-221 Chang, R., Química, McGraw Hill Interamericana, México, 1992 Daniel C. Harris 2.ª ed,Análisis Químico Cuantitativo

SOLUBILIDAD

HIDROSOLUBILIDAD

Para fármacos administrados en forma solida se deben disolver en la biofase acuosa antes de ser absorbidos. En el caso de fármacos poco hidrosolubles la velocidad de absorción dependerá de la velocidad de disolución.

SOLUBILIDAD EN AGUA

Se considera soluble en agua cuando pueden alcanzarse concentraciones de 3-5% a pH neutro

(p)=solubilidad de n-octanol /solubilidad tampon fosfato (pH =7.4)

El plasma es una disolución acuosa, la membrana celular representa una barrera lipidica. El balance entre la hidrofobia y la lipofilia es igual al coeficiente de reparto (p)

SOLUBILIDAD EN LIPIDOS

ENERGIA LIBRE DE GIBBS

ΔG= 0 sistema en equilibrio ΔG mayor que 0 es una reacción no espotanea y se debe añadir mas energía. ΔG menor que 0 es una reacción espontánea donde se favorece la formación de productos.

ΔG=ΔH−TΔS

Mide el trabajo real y efectivo disponible para que una reacción efectue una trasnformacion bajo condiciones constantes de presión y temperatura

Es una medida de la cantidad de energía utilizable, es la energía que puede realizar un trabajo

GRADO DE IONIZACION

Las formas no ionizadas son mas liposolubles y pueden atravesar la membrana biológica (pKa 3.5), lo contrario ocurre con las formas ionizadas que son hidrosolubles (pKa 10)

La forma no ionizada de los fármacos ácidos que atraviésen la membrana de la célula de la mucosa gastrica, se revierte a la forma ionizada dentro de la célula (pH 7.0) esto se le llama atrapamiento ionice.

Cuantifica la absorción a través de membranas.

LEY DE ACCION DE MASAS

Suponiendo que D es la droga y R el receptor sobre el que actúa, ambos reaccionan para originar el complejo DR, el responsable del efecto farmacológico Interpretando la ley de masas al pie de la letra, a mayor concentración de D, mayor será la concentración del complejo DR formado

A+B ↔AB

Sea una reacción reversible en equilibrio a una temperatura constante, una relación determinada de concentraciones de reactivos y productos, tienen un valor constante

La velocidad de reacción es proporcional a la concentración de cada uno de los reactivos elevado a su coeficiente estequiométrico.

Castañeda Diaz Ana LAURA 4AM

pKa

pKa-pH= log. forma no ionizada. forma ionizada.

es la fuerza que tiene las moléculas al disociarse.

Es el pH en el cual la mitad del farmaco (electrolitos débiles) se halla en su forma ionizada, un acido será mas fuerte cuando menor sea su pKa y una base será mas fuerte cuando su pKa sea mayor.